富马酸沃诺拉赞

富马酸沃诺拉赞立项审批表 项目名称：富马酸沃诺拉赞及片    注册类别：3.1+3.1 规格：10mg、20mg    剂型：片剂 适 应 症 （功能主治）：用于治疗酸相关疾病，胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管炎等。 技术难易程度与知识产权情况：1、有一定技术难度。2、有知识产权，2026年过期。 附：项目调研报告 富马酸诺沃拉赞立项调研报告 一、产品介绍： 1.基本情况 【药物名称】富马酸诺沃拉赞片 【成份】活性成分为富马酸诺沃拉赞 【适应证】 治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎，低剂量阿司匹林引起的胃溃疡或复发性十二指肠溃疡。 根除幽门螺杆菌，辅助治疗以下疾病：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫癜、早期胃癌、幽门螺旋杆菌感染性胃炎。 【用法用量】 十二指肠溃疡：本品常用剂量20毫克，一日一次，口服，通常胃溃疡最多给药8周，十二指肠溃疡给药6周。 反流性食管炎：本品常用剂量20毫克，一日一次，口服。通常四周内可治愈，若初始疗程疗效不肯定，应再治疗四周。 幽门螺杆菌的根除：本品20毫克，阿莫西林750毫克和克拉霉素200毫克，均为一日2次，持续一周。 【禁忌】 对本品过敏者。 【保存方式】遮光，密闭，在30℃以下保存。 【规格】10mg、20mg 【生产企业】日本武田制药株式会社 2、产品优势： 富马酸沃诺拉赞是由日本武田制药研发的一种属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）的新一类抑制剂，能够在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中，通过抑制K+对H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合作用，提前终止胃酸的分泌，具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。 武田已在日本开展了数个III期临床试验，调查了TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应症的疗效。在临床试验中，TAK-438表现出了疗效，同时耐受性和安全性良好。 目前，在日本，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于胃酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效，而且抑制胃酸分泌效果常因人而异，这缘于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。而武田制药的该产品具有全新的靶点。TAK-438并不主要由CYP2C19代谢，同时TAK-438对质子泵的抑制作用无需酸的激活，以高浓度进入胃中，首次给药便能产生最大的抑制效应，且可持续24小时。TAK-438在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著。基于此，武田制药的TAK-438有望成为一种新的治疗药物，以解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。 二、技术背景： 1、质子泵抑制剂 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors，PPI)即H+／K+.ATP酶抑制剂，PPI为苯并咪唑类衍生物，20世纪80年代，第1个PPI奥美拉唑(omeprazole)出现以来，PPI己成为胃酸相关性疾病治疗的主要药物。目前PPI药物主要有奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(1ansoprazole)、泮托拉唑(pantoprazole)、雷贝拉唑(rabeprazole)、埃索美拉唑(esomeprazole)、瑞伐拉赞(revaprazan)、艾普拉唑(ilaprazole)、右兰索拉唑(dexlansoprazole)，富马酸沃诺拉赞（Vonoprazan）。 2、富马酸沃诺拉赞优势特点 富马酸沃诺拉赞是由日本武田制药研发的一种属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）的新一类抑制剂，能够在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中，通过抑制K+对H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合作用，提前终止胃酸的分泌，具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。 武田已在日本开展了数个III期临床试验，调查了TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应症的疗效。在临床试验中，TAK-438表现出了疗效，同时耐受性和安全性良好。 目前，在日本，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于胃酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效，而且抑制胃酸分泌效果常因人而异，这缘于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。而武田制药的该产品具有全新的靶点。TAK-438并不主要由CYP2C19代谢，同时TAK-438对质子泵的抑制作用无需酸的激活，以高浓度进入胃中，首次给药便能产生最大的抑制效应，且可持续24小时。TAK-438在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著。基于此，武田制药的TAK-438有望成为一种新的治疗药物，以解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。 三、市场情况： 抗消化性溃疡药物市场需求大 消化性溃疡（peptic ulcer）主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡，是一多发病、常见病。溃疡的形成有各种因素，其中酸性胃液对粘膜的消化作用是溃疡形成的基本因素，在人群中的发病率平均为 8～10％左右，不同地区和民族之间的发生率差别很大。由于该疾病具有多发性、高发性，因此，抗溃疡药物在全球各大药物类别中一直名列前茅，市场规模巨大。2011年我国抗消化性溃疡及胃动力药物销售规模达到243.5亿元。 在消化性溃疡治疗领域，质子泵抑制剂以其良好的品质和优秀的疗效赢得了市场的广泛认同，其中，抑酸剂占有接近85%的市场份额。2011年质子泵抑制剂的总体市场份额在继续增长，主要产品的总体市场份额超过81%。 富马酸沃诺拉赞市场潜力巨大 抗酸抗溃疡药物在我国市场规模巨大，年平均增长率约为20%左右，2010年全国20000家医疗机构药品购入规模约为125.8亿元。富马酸沃诺拉赞是一种属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）的新一类抑制剂，能够在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中，通过抑制K+对H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合作用，提前终止胃酸的分泌，具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。 该产品具有全新的靶点，本品并不主要由CYP2C19代谢，同时TAK-438对质子泵的抑制作用无需酸的激活，以高浓度进入胃中，首次给药便能产生最大的抑制效应，且可持续24小时。TAK-438在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著。基于此，武田制药的TAK-438有望成为一种新的治疗药物，以解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题，因此，市场前景看好。 四、可行性分析： 1、研究现状： 富马酸沃诺拉赞是由日本武田制药研发的一种属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）的新一类抑制剂，于2014年12月26日在日本批准上市。 目前我国尚未有本品。 知识产权： 专利号及申请日期    专利名称    申请人    状态 200680040789.7； 2006.08.29    作为胃酸分泌抑制剂的1-杂环基 磺酰基、2-氨基甲基、5-(杂)芳基 取代的1-H-吡咯衍生物    武田药品工业株式会社     授权 200980137602.9； 2009.07.27    药物组合物 （分案申请：201210251154.9）    武田药品工业株式会社    实质审查生效 201080018114.9； 2010.02.24    制备吡咯化合物的方法    武田药品工业株式会社    授权 原辅料情况 （1）原料自制。 （2）该产品辅料均为常用辅料，厂家均有销售。 五、综合性分析： 富马酸沃诺拉赞是一种属于钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB）的新一类抑制剂，能够在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中，通过抑制K+对H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合作用，提前终止胃酸的分泌，具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。 武田已在日本开展了数个III期临床试验，调查了TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应症的疗效。在临床试验中，TAK-438表现出了疗效，同时耐受性和安全性良好。 目前，在日本，质子泵抑制剂（PPIs）已被广泛处方用于胃酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效，而且抑制胃酸分泌效果常因人而异，这缘于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19，其编码基因在不同个体中具有基因多态性。而武田制药的该产品具有全新的靶点。TAK-438并不主要由CYP2C19代谢，同时TAK-438对质子泵的抑制作用无需酸的激活，以高浓度进入胃中，首次给药便能产生最大的抑制效应，且可持续24小时。TAK-438在酸中稳定，而速效配方现成，无需优化配方设计（如肠溶包衣），药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著。基于此，武田制药的TAK-438有望成为一种新的治疗药物，以解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。