小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 1020149-73-8 | SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1846570-31-7 | CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 3690-10-6 | Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine)是DNA甲基转移酶抑制剂；也可抑制胞苷脱氨酶，Ki值为0.95 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 48208-26-0 | RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2280037-51-4 | Bobcat339 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 可用于表观遗传学领域研究，并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 890643-16-0 | DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 382607-78-5 | O6BTG-octylglucoside 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中，IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 500017-70-9 | DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 69100-02-3 | 2′-Deoxy-5-nitrocytidine 是一种 DNA 甲基转移酶的抑制剂，可用于癌症相关研究，详细信息请参考专利文献 CN108498529A。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2436747-44-1 | Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究，并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 105330-94-7 | 6-Methyl-5-azacytidine 是一种有效的甲基转移酶抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1846570-40-8 | CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1133229-29-4 | Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 192441-08-0 | Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂，在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中，IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 102767-28-2 | Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 929901-49-5 | Guadecitabine (SGI-110) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 320-67-2 | 5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1418131-46-0 | RSC133 表现出抑制组蛋白脱乙酰酶和 DNA 甲基转移酶的双重活性，可有效促进人体细胞向多能干细胞的重编程并维持多能干细胞的未分化状态。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 62488-57-7 | Dihydro-5-azacytidine (DHAC) 是一种核苷类似物，可掺入 DNA 并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation)。Dihydro-5-azacytidine 具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 52934-83-5 | Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂，IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素，可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长，IC80 值为 33.1 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2396691-28-2 | DNMT-IN-1 是一种有效的 DNMT 抑制剂，EC50 值为 3.2 µM。DNMT-IN-1 具有抗增殖活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2170140-50-6 | (R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1869921-96-9 | AA-CW236 是一种 MGMT (O6-甲基鸟嘌呤 DNA 甲基转移酶) 抑制剂。AA-CW236 靶向 MGMT 活性位点 Cys145 进行共价修饰。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 499-44-5 | Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 11042-64-1 | γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1 和 DNMT3a，IC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2170136-65-7 | GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂，通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化，具有最小的非特异性毒性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1217851-16-5 | Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1105110-83-5 | DY-46-2 是一种高效、选择性高的新型非核苷 DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A) 抑制剂，其IC50 值为 1.3 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 4671-93-6 | Benzyl selenocyanate 是一种化学预防剂，用于动物模型中各种化学诱导肿瘤的启动和启动后阶段。Benzyl selenocyanate 是一种 Mtase 抑制剂，其 IC50 值为 8.4 µM 。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 947699-46-9 | ZIKV-IN-3 (compound 5a) 是一种穿心莲内酯衍生物, 是有效的 ZIKV NS5 甲基转移酶 (MTase) 抑制剂，其 IC50 值为 18.34 μM。ZIKV-IN-3 抑制 ZIKV 的复制和感染。ZIKV-IN-3 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1403598-56-0 | DNMT3A-IN-1 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性，KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)[1]。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2170136-86-2 | GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心，能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点，其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 929904-85-8 | Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 910582-16-0 | ZIKV-IN-2 (compound 3a) 是一种有效的 ZIKV NS5 甲基转移酶 (MTase) 抑制剂，其 IC50 值为 38.86 μM。ZIKV-IN-2 抑制 ZIKV 的复制和感染。ZIKV-IN-2 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2353-33-5 | Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 15979-35-8 | Laccaic acid A 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 1 (Dnmt1) 的 DNA 竞争型抑制剂 (Ki=310 nM; IC50=650 nM)。Laccaic acid A 比 SG-1027 (HY-13962) 对 Dnmt1 的抑制效力更强。Laccaic acid A 与 Phenethyl isothiocyanate 联合对结直肠癌有强协同作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 420092-79-1 | SW155246 is a DNA methyltransferase (DNMT1) selective inhibitor with IC50s of 1.2 and 38 μM for hDNMT1 and mDNMT3A, respectively. SW155246 can be used for the research of cancer and other diseases. | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 154-42-7 | 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 110659-91-1 | Psammaplin A 是一种海洋代谢产物，是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍，对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用，并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2366272-43-5 | (4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化，包括 DNMT3A R882 突变的细胞。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
粤ICP备2021105330号-3 公安机关备案号32010502010001 苏公网安备32011202001462号 法律声明 
