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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
已选择:NF-κB
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结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
2196-14-7
7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
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4630-07-3
Valencene 是一种从 Cyperus rotundus 中分离出来的倍半萜类化合物,具有抗过敏、抗黑色素生成、抗炎和抗氧化活性。通过阻断NF-κB 通路,Valencene 抑制 Th2 趋化因子和促炎性趋化因子的过度表达。Valencene 用于食物和饮料调味。
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1202764-53-1
B022 是一种有效的选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂,Ki 为 4.2 nM,IC50 为 15.1 nM。B022 可保护肝脏免受毒素引起的炎症,氧化应激和伤害。
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24292-52-2
Hesperidin methylchalcone (Hesperidin methyl chalcone) 抑制氧化应激,细胞因子产生和 NF-κB 活化。Hesperidin methylchalcone 抑制炎症和疼痛。且具有血管保护活性。
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6754-13-8
Helenalin 是一种抗炎的倍半萜内酯。Helenalin 通过直接靶向 p65 选择性抑制转录因子 NF-κB。Helenalin 具有烷基化活性,以 NF-κB 的 p65 亚基中的半胱氨酸巯基为靶点,从而抑制其 DNA 结合。
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480-10-4
Astragalin (Astragaline) 是一种具有抗炎、抗氧化、抗癌、抑菌活性的黄酮类化合物。Astragalin 抑制癌细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Astragalin 具有口服活性,具有保护神经和心脏,抵抗骨质疏松的作用。
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2437-29-8
Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green oxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα,p65 和 IRF3。Malachite green oxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
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478-45-5
Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物,可以通过 NF-κB 的活性抑制,从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38、ERK 和 JNK 的磷酸化,促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌,以及 VEGF 和 MMP 的表达,进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。
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54-21-7
Sodium Salicylate (Salicylic acid sodium salt) 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。Sodium Salicylate 还是一种 S6K 的抑制剂. Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低炎症基因的表达,促进老化肌肉的修复。
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4373-41-5
Maslinic acid 可抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性, 并消除 IκB-α 磷酸化。
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17680-84-1
Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
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1204317-86-1
Edasalonexent (CAT-1004) 是一种可口服利用的 NF-κB 抑制剂。
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72458-85-6
11-Hydroxytephrosin 是一种有效的 NF-kappaB 抑制剂。已知 NF-kappaB 在调节控制免疫系统、细胞凋亡 (apoptosis)、肿瘤细胞生长和组织分化的基因中发挥关键作用。
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66656-92-6
Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。 Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。 Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。
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592-95-0
Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到,对绒毛叶种子的ED50 值为2 x 10-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡,通过下调EGFR、p-ERK1/2 和 NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。
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108853-14-1
Dendrophenol (Moscatilin) 用作 NF-κB 抑制剂。具有抗肿瘤活性。
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52286-74-5
Ginsenoside Rg2 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg2抑制脂多糖介导的 VCAM-1 和 ICAM-1 表达的增加。 Ginsenoside Rg2 还降低 Aβ1-42 积聚。
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501-94-0
Tyrosol 是苯乙醇的衍生物。Tyrosol 减弱来自星形胶质细胞的促炎细胞因子,且降低 NF-κB 活化。具有抗氧化和抗炎作用。
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508-75-8
Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
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548-19-6
Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome,诱导细胞凋亡(apoptosis),激活自噬(autophagy)。
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700-06-1
Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。
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18916-17-1
Naringin Dihydrochalcone是由柚皮苷衍生的人造甜味剂。 柚皮苷是从番茄,葡萄柚和许多其他柑橘类水果中获得的主要黄烷酮糖苷。 柚皮素表现出抗氧化,抗炎和抗细胞凋亡等生物活性。Naringin 可抑制 NF-κB 信号通路。
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5119-48-2
Withaferin A 是从睡茄中分离到的甾体内酯,可以抑制 NF-kB 的活性,靶作用于波形蛋白 (vimentin),具有抗炎,抗肿瘤等功效。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂。
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98665-19-1
Ganoderic acid H 是一种从灵芝中提取的羊毛脂烷型三萜,能通过抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号来抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。
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2765633-68-7
ALPK1-IN-2 (化合物 T001) 是一种有效的 ALPK1 (α- 激酶 1) 抑制剂,其 IC50 值为 95 nM。ALPK1-IN-2 还抑制 NF-κB,IC50 值为 1.31 μM。
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22427-39-0
Ginsenoside Rg1 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg1 改善认知功能受损,通过降低大脑 Aβ 水平来发挥作用。Ginsenoside Rg1 减少 NF-κB 核易位。
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39012-20-9
Picroside II 胡黄连苷 II 是从胡黄连提取的环烯醚萜类化合物,具有抗炎和抗细胞凋亡的作用。 Picroside II 胡黄连苷 II 通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活,减轻脓毒症的炎症反应。 Picroside II 胡黄连苷 II 是一种抗氧化剂,可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB),具有神经保护作用。Picroside II 具有抗氧化,抗炎,免疫调节,抗病毒和其他药理活性。
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433249-94-6
TRAF-STOP inhibitor 6877002,一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂,从专利 WO2014033122A1 中获得,抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化,化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化,减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化;减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。
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599-79-1
Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关演技。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。
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58-54-8
Ethacrynic acid (Etacrynic acid) 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
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7460-43-7
Rubiadin-1-methyl ether 是巴戟天中的蒽醌类化合物,可抑制破骨细胞性骨吸收,通过抑制 NF-κB p65 磷酸化水平,降解 IκBα 蛋白,以及降低 p65 的核转位起作用。
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1449-05-4
18α-Glycyrrhetinic acid,一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。
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1197397-89-9
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
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490-78-8
2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的,可通过阻断 ERK1/2 和 NF-κB 信号通路来抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。
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102-37-4
Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
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2099120-74-6
BIZ 114 (Example 11) 是一种脂肪酸衍生物,可有效抑制 TNF-α 激活的 NF-κΒ 途径。BIZ 114 可用于眼科疾病(例如视网膜退行性疾病和眼部炎症性疾病)的研究。
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581-31-7
Suberosin 可从Plumbago zeylanica 分离得到,具有抗炎和抗血凝的活性。Suberosin 可通过调节NF-AT 和NF-κB,抑制PHA-诱导的 PBMC细胞增殖并捕获细胞周期G1过渡到 S期。
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2281-22-3
S-allylmercaptocysteine 是一种从大蒜中提取的有机硫化合物,对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-allylmercaptocysteine 通过多种途径发挥抗癌作用,如通过 TGF-β 信号通路诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),或通过降低 NF-κb 活性和上调 Nrf2 来达到抗炎和抗氧化的作用。
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84573-16-0
Rocaglamide (Roc-A) 是从楝科植物中分离出来,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂,IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
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6192-62-7
Tomatidine hydrochloride 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine hydrochloride 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。
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