2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14301
    Olodaterol

    奥达特罗

    		Agonist 99.85%
    Olodaterol (BI1744) 是一种选择性、长效的 β2-adrenoceptor (β2-AR) 激动剂(EC50=0.1 nM；pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)。 Olodaterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。
    Olodaterol
  • HY-17503A
    Metoprolol succinate

    琥珀酸美托洛尔

    		Antagonist 99.56%
    Metoprolol succinate 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol succinate 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
    Metoprolol succinate
  • HY-103210
    DSP-4 hydrochloride 98.0%
    DSP-4 hydrochloride 是一种高度选择性的肾上腺素能神经毒素。DSP-4 hydrochloride 可以穿过血脑屏障。DSP-4 hydrochloride 可用于中枢和外周去甲肾上腺素能神经元的暂时选择性降解。
    DSP-4 hydrochloride
  • HY-B0659A
    Brimonidine tartrate

    酒石酸溴莫尼定

    		Agonist 99.68%
    Brimonidine tartrate (UK 14304 tartrate) 是_alpha_2-adrenergic receptor (_alpha_2-AR)受体激动剂。
    Brimonidine tartrate
  • HY-B0431A
    Phenoxybenzamine hydrochloride

    盐酸酚苄明

    		Antagonist 99.53%
    Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂，常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。
    Phenoxybenzamine hydrochloride
  • HY-105124
    Bufuralol

    丁呋洛尔

    		Antagonist 99.25%
    Bufuralol (Ro 3-4787) 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。
    Bufuralol
  • HY-101392
    Harmane

    哈尔满碱

    		Inhibitor 99.91%
    Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM)，对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM，2.8 μM，0.5 μM，5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
    Harmane
  • HY-B0532
    Trifluoperazine

    三氟拉嗪

    		Antagonist 99.87%
    Trifluoperazine 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
    Trifluoperazine
  • HY-139643
    CXCR7 antagonist-1 Antagonist 99.85%
    CXCR7 antagonist-1 是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制 SDF-1 趋化因子（也称为 CXCL12 趋化因子）或 I-TAC（也称为 CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病。
    CXCR7 antagonist-1
  • HY-19334
    L755507 Agonist 98.89%
    L755507 是一个有效的, 选择性强的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。L755507 增强同源定向修复 (HDR) 介导的基因组编辑。
    L755507
  • HY-128483
    Fusaric acid

    萎蔫酸

    		Inhibitor 99.94%
    Fusaric acid 是一种口服有效的多通路抑制剂，具有诱导氧化应激和凋亡 (apoptosis) 的活性。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，激活 Caspase-3/7、-8、-9 等凋亡相关蛋白酶。Fusaric acid 还调节 Bax/Bcl-2 蛋白，抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，减少胶原沉积。Fusaric acid 也是一种多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase) 抑制剂，可降低脑、心脏、脾脏和肾上腺中去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid 可在心脏疾病中发挥心肌纤维化、改善心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。
    Fusaric acid
  • HY-13715R
    Norepinephrine (Standard)

    去甲肾上腺素 (标准品)

    		Agonist
    Norepinephrine (Standard)是Norepinephrine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。
    Norepinephrine (Standard)
  • HY-B0976A
    Fenoterol hydrobromide

    非诺特罗氢溴酸盐

    		Agonist 99.97%
    Fenoterol hydrobromide (Th-1165a) 是拟交感神经剂，是一种选择性的，具有口服活性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Fenoterol hydrobromide 是一种有效的支气管扩张剂，可用于与哮喘，支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛的研究。
    Fenoterol hydrobromide
  • HY-B0432
    Propafenone Antagonist 99.96%
    Propafenone (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂，具有抗心律失常的作用。Propafenone 对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。Propafenone 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus)，IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。
    Propafenone
  • HY-B2233
    Phosphorylcholine chloride

    氯化磷酰胆碱

    		Agonist 99.95%
    Phosphorylcholine chloride (Phosphocholine chloride) 是真核生物膜中的主要磷脂组分，在原核生物中存在于那些与真核生物相关联的共生菌或致病菌中。Phosphorylcholine chloride 具有免疫调节特性。
    Phosphorylcholine chloride
  • HY-13458
    Droxidopa

    屈昔多巴

    		98.80%
    Droxidopa (L-DOPS; SM5688) 是一种有效的口服活性去甲肾上腺素前体。Droxidopa 可增加站立血压，改善体位性低血压症状并提高站立能力。Droxidopa 具有研究神经源性体位性低血压（nOH）和替代性多动症 (注意缺陷多动障碍) 的潜力。
    Droxidopa
  • HY-N0761
    Isoferulic acid

    异阿魏酸

    		Inhibitor 99.91%
    Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种口服有效的肉桂酸衍生物。Isoferulic acid 具有降血糖、抗病毒、抗氧化的活性。Isoferulic acid 也能抑制果糖和葡萄糖介导的蛋白质糖基化。Isoferulic acid 可用于糠尿病等疾病的研究。
    Isoferulic acid
  • HY-118470
    Butaxamine hydrochloride Inhibitor 99.87%
    Butaxamine (Butoxamin) hydrochloride 是一种特异性的 β2-adrenergic receptor 阻断剂。Butaxamine hydrochloride 抑制乙醇麻醉、水利尿大鼠的尿量减少。
    Butaxamine hydrochloride
  • HY-103200
    SR59230A hydrochloride Antagonist 99.81%
    SR59230A hydrochloride 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
    SR59230A hydrochloride
  • HY-13575
    Blonanserin

    布南色林

    		Antagonist 99.91%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
    Blonanserin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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