2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. DYRK

DYRK (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase; Dual specificity tyrosine regulated kinase

DYRK（双特异性酪氨酸调节激酶；双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶）是真核激酶组 CMGC 组中的蛋白激酶家族。DYRK 在人类中有五个成员，根据其系统发育关系可分为两类：I 类 DYRK、DYRK1A 和 DYRK1B 以及 II 类 DYRK、DYRK2、DYRK3 和 DYRK4。

DYRK 激酶是“双特异性”激酶，因为它们可以磷酸化酪氨酸 (Y) 和丝氨酸/苏氨酸 (S/T) 残基，尽管 Y 磷酸化仅限于其自身磷酸化活性。DYRK 激酶可磷酸化多种底物，这些底物参与多种细胞过程，人们认为它们在发育过程中以及在成年期维持体内平衡方面都发挥着重要的生物学功能。因此，DYRK 激酶的异常调节或表达与多种人类疾病有关，包括癌症。

DYRKs (dual-specificity tyrosine-regulated kinases; dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases) comprise a family of protein kinases within the CMGC group of the eukaryotic kinome. DYRKs contain five members in humans that are clustered into two classes based on their phylogenetic relationships: class I DYRKs, DYRK1A and DYRK1B and class II DYRKs, DYRK2, DYRK3, and DYRK4.

DYRK kinases are “dual specificity” kinases, as they can phosphorylate both tyrosine (Y) and serine/threonine (S/T) residues, although Y-phosphorylation is limited to their autophosphorylation activity. DYRK kinases phosphorylate a broad set of substrates that are involved in a wide range of cellular processes, and they are thought to fulfill essential biological functions both during development and in maintaining homeostasis during the adult life. Consequently, the aberrant regulation or expression of DYRK kinases has been associated with several human pathologies, including cancer.

DYRK 亚型特异性产品:

DYRK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-117049
    Leucettine L41 Inhibitor 98.98%
    Leucettine L41 是一种强效的双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRKs) 和 CDC 样激酶 (CLKs) 抑制剂。Leucettine L41 也可以抑制 GSK-3 信号传导。Leucettine L41 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 的产生。Leucettine L41 可促进 β 细胞的细胞周期进程、细胞增殖并增加胰岛素分泌。Leucettine L41 可用于神经系统疾病和代谢疾病的研究，如阿尔茨海默病 (AD) 和糖尿病。
    Leucettine L41
  • HY-117391
    AZ-Dyrk1B-33 Inhibitor 99.78%
    AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。
    AZ-Dyrk1B-33
  • HY-147066
    Dyrk1A-IN-4 Inhibitor 99.90%
    Dyrk1A-IN-4 是一种强效且口服有效的 Dyrk1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-4 对 DYRK1A 和 DYRK2 的 IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 能够抑制 U2OS 细胞中 DYRK1A 的自我磷酸化 (pSer520)，其 IC50 为 28 nM。Dyrk1A-IN-4 可用于卵巢腺癌、神经母细胞瘤和宫颈鳞状细胞癌的研究。
    Dyrk1A-IN-4
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1 Inhibitor 99.0%
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
    CK2/ERK8-IN-1
  • HY-146221
    Dyrk1A-IN-5 Inhibitor 98.06%
    Dyrk1A-IN-5 (Compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。Dyrk1A-IN-5 对DYRK1B (IC50 = 600 nM) 和CLK1 (IC50 = 500 nM) 具有显著选择性，对DYRK2 (IC50 > 10 μM) 几乎无抑制。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
    Dyrk1A-IN-5
  • HY-144290
    ARN25068 Inhibitor 98.19%
    ARN25068 是三种蛋白激酶 GSK-3β、FYN 和 DYRK1A的亚微摩尔抑制剂，可解决 tau 蛋白过度磷酸化。
    ARN25068
  • HY-153949
    YK-2-69 Inhibitor 99.57%
    YK-2-69 是一种高度选择性的 DYRK2 抑制剂，具有 9 nM 的 IC50 值。YK-2-69 特异性与 DYRK2 的 Lys-231 和 Lys-234 相互作用，可用于与前列腺癌相关的研究。
    YK-2-69
  • HY-147060
    Dyrk1A-IN-3 Inhibitor 99.94%
    Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 抑制剂，与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50=76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
    Dyrk1A-IN-3
  • HY-156816
    ON 108600 Inhibitor 98.65%
    ON 108600 是 CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2 和 TNIK 的 IC50 值分别为 0.016 μm/0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM/0.005 μM 、 和 0.005 μM。 ON 108600 具有抗肿瘤活性。
    ON 108600
  • HY-13455
    LDN-192960 Inhibitor 99.58%
    LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
    LDN-192960
  • HY-34222
    7-Deazaguanine Inhibitor 99.73%
    7-Deazaguanine (Compound 1) 是一种高度选择性、耐受性良好且能够穿透大脑的 DYRK1A 抑制剂。Deazaguanine 有望用于癌症和唐氏综合症的研究。
    7-Deazaguanine
  • HY-155723
    Leucettinib-92 Inhibitor 98.54%
    Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC50s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。
    Leucettinib-92
  • HY-125290
    MU1210 Inhibitor 99.50%
    MU1210 (compound 12f) 是一种化学探针，是一种 CDC 样激酶 Clk1、Clk2 和 Clk4 的抑制剂 (IC50 分别为 8、20 和 12 nM)，对 HIPK1 和 DYRK2 的 IC50 为 187 和 1309 nM。MU1210 还具有有利的药代动力学特征 (小鼠，10 mg/kg，腹腔注射: Cmax=1.24 μM，T1/2 =58 分钟; 未观察到急性毒性)。
    MU1210
  • HY-149262
    CLK1-IN-3 Inhibitor 98.54%
    CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
    CLK1-IN-3
  • HY-111379
    EHT 5372 Inhibitor 98.12%
    EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
    EHT 5372
  • HY-142295A
    GNF2133 hydrochloride Inhibitor 99.86%
    GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
    GNF2133 hydrochloride
  • HY-128439
    BT173 Inhibitor 98.71%
    BT173 是一种强效的同源域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 抑制剂。BT173 与 HIPK2 结合，但不会抑制 HIPK2 激酶活性，而是通过变构干扰 HIPK2 与 Smad3 结合的能力。BT173 通过抑制 TGF-β1/Smad3 通路来减轻肾脏纤维化。BT173 可用于研究肾脏疾病，例如肾脏纤维化。
    BT173
  • HY-110320
    LDN-209929 dihydrochloride Inhibitor 98.33%
    LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM)，具有 180 倍的选择性，比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。
    LDN-209929 dihydrochloride
  • HY-128758A
    DYRKs-IN-1 hydrochloride Inhibitor 99.71%
    DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
    DYRKs-IN-1 hydrochloride
  • HY-P5430
    DYRKtide 98.06%
    DYRKtide 是一种有生物活性的肽。(Dyrktide 被设计为可被 DYRK1A 有效磷酸化的最佳底物序列，DYRK1A 是一种双特异性蛋白激酶，被认为参与大脑发育。)
    DYRKtide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
DYRK Isoform Comparison

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