2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. DYRK

DYRK (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase; Dual specificity tyrosine regulated kinase

DYRK（双特异性酪氨酸调节激酶；双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶）是真核激酶组 CMGC 组中的蛋白激酶家族。DYRK 在人类中有五个成员，根据其系统发育关系可分为两类：I 类 DYRK、DYRK1A 和 DYRK1B 以及 II 类 DYRK、DYRK2、DYRK3 和 DYRK4。

DYRK 激酶是“双特异性”激酶，因为它们可以磷酸化酪氨酸 (Y) 和丝氨酸/苏氨酸 (S/T) 残基，尽管 Y 磷酸化仅限于其自身磷酸化活性。DYRK 激酶可磷酸化多种底物，这些底物参与多种细胞过程，人们认为它们在发育过程中以及在成年期维持体内平衡方面都发挥着重要的生物学功能。因此，DYRK 激酶的异常调节或表达与多种人类疾病有关，包括癌症。

DYRKs (dual-specificity tyrosine-regulated kinases; dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases) comprise a family of protein kinases within the CMGC group of the eukaryotic kinome. DYRKs contain five members in humans that are clustered into two classes based on their phylogenetic relationships: class I DYRKs, DYRK1A and DYRK1B and class II DYRKs, DYRK2, DYRK3, and DYRK4.

DYRK kinases are “dual specificity” kinases, as they can phosphorylate both tyrosine (Y) and serine/threonine (S/T) residues, although Y-phosphorylation is limited to their autophosphorylation activity. DYRK kinases phosphorylate a broad set of substrates that are involved in a wide range of cellular processes, and they are thought to fulfill essential biological functions both during development and in maintaining homeostasis during the adult life. Consequently, the aberrant regulation or expression of DYRK kinases has been associated with several human pathologies, including cancer.

DYRK 亚型特异性产品:

DYRK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-122665
    HTH-01-091 Inhibitor 98.64%
    HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091
  • HY-12828A
    KH-CB20 Inhibitor 99.80%
    KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。
    KH-CB20
  • HY-13455A
    LDN-192960 hydrochloride Inhibitor 99.76%
    LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
    LDN-192960 hydrochloride
  • HY-N0737AG
    Harmine (GMP) Inhibitor
    Harmine (GMP) (Telepathine (GMP)) 是 GMP 级别的 Harmine (HY-N0737A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
    Harmine (GMP)
  • HY-176723
    RD0392 Inhibitor 99.93%
    RD0392 (Compound 5) 是一种竞争性的酪氨酸磷酸化调节型激酶 1A (DYRK1A) 抑制剂 (IC50=1.3 nM)。RD0392 有望用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
    RD0392
  • HY-117608A
    ML 315 hydrochloride Inhibitor 98.75%
    ML 315是 CDK 和 DYRK 的双重选择性抑制剂，IC50 值分别为 68 nM 和 282 nM。ML 315 用于癌症和神经系统疾病的研究。
    ML 315 hydrochloride
  • HY-162750
    ZJCK-6-46 Inhibitor 99.06%
    ZJCK-6-46 (32) 是潜在的具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50 = 0.68 nM)，具有良好的CNC通透性。ZJCK-6-46 (32) 可下调 tau 磷酸化。ZJCK-6-46 (32) 通过明显减少磷酸化tau蛋白的表达和神经元的丢失来改善认知功能障碍。
    ZJCK-6-46
  • HY-RS04095
    Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk1a (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk1a Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-N12625
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine Inhibitor 98.67%
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)，IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
    (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
  • HY-U00439
    Protein kinase inhibitor 1 Inhibitor ≥99.0%
    Protein kinase inhibitor 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂，其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。
    Protein kinase inhibitor 1
  • HY-N0737AR
    Harmine (Standard)

    去氢骆驼蓬碱 (标准品)

    		Inhibitor 99.81%
    Harmine (Standard) 是 Harmine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
    Harmine (Standard)
  • HY-128758
    DYRKs-IN-1 Inhibitor
    DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
    DYRKs-IN-1
  • HY-122665A
    HTH-01-091 TFA Inhibitor 99.48%
    HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091 TFA
  • HY-X0009A
    Tambiciclib dimaleate Inhibitor
    Tambiciclib dimaleate (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM)，对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍，对 DYRK1A/B 的选择性超过 100 倍，并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，Tambiciclib dimaleate 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib dimaleate 可用于急性髓系白血病的相关研究。
    Tambiciclib dimaleate
  • HY-176402
    Dyrk1A-IN-13 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-13 (Compound 1) 是一种 DYRK1A 抑制剂 (IC50: 41 nM)。Dyrk1A-IN-13 可降低 LPS 诱导的 NO 生成，具有抗氧化和抗炎活性。Dyrk1A-IN-13 可用于阿尔兹海默症、癌症和糖尿病等研究。
    Dyrk1A-IN-13
  • HY-117608
    ML 315 Inhibitor
    ML 315是 CDK 和 DYRK 的双重选择性抑制剂，IC50 值分别为 68 nM 和 282 nM。ML 315 用于癌症和神经系统疾病的研究。
    ML 315
  • HY-101029A
    MBM-55S Inhibitor
    MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-55S
  • HY-RS04101
    DYRK3 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    DYRK3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 DYRK3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    DYRK3 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-144696
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 Inhibitor
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-2
  • HY-175477
    UNC9750 Inhibitor
    UNC9750 是一种肌醇磷酸多激酶 (IPMK) 抑制剂，对 IPMK 和 IP6K2 的 IC50 值分别为 31.6 和 374 nM。UNC9750 可抑制细胞内 IPMK 激酶活性的直接产物 InsP5 的积累，同时对 InsP6 或 InsP7 的水平无影响。UNC9750 对四种激酶 (DAPK1、DYRK1B、PDGFR 和 KDR) 的抑制作用达 75% 以上。UNC9750 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    UNC9750
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
DYRK Isoform Comparison

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