1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GHSR

GHSR (生长激素促分泌素受体)

Growth hormone secretagogue receptor; Ghrelin receptor

GHSR(生长激素促分泌素受体)是一种七跨膜 G 蛋白偶联受体,在垂体前叶、胰岛、甲状腺、心脏和大脑各个区域有高表达。目前认为有两种类型的 GHS-R,即 GHS-R1a 和 GHS-R1b。

生长素释放肽是一种胃多肽,通过激活位于下丘脑-垂体轴的 GHS-R1a 而表现出强烈的 GH 释放活性。GHS-R1a 是一种 G 蛋白偶联受体,在生长素释放肽或合成的肽基和非肽基生长素释放肽模拟剂(称为 GHS)结合后,优先与 Gq 偶联,最终导致细胞内钙含量增加。除了强效的 GH 释放作用外,生长素释放肽和 GHS 还影响食物摄入、肠道蠕动、睡眠、记忆和行为、葡萄糖和脂质代谢、心血管功能、细胞增殖、免疫反应和生殖。

GHSR (Growth hormone secretagogue receptor) is a seven transmembrane G protein-coupled receptor with high expression in the anterior pituitary, pancreatic islets, thyroid gland, heart and various regions of the brain. Two types of GHS-R are accepted to be present, GHS-R1a and GHS-R1b.

Ghrelin is a gastric polypeptide displaying strong GH-releasing activity by activation of the GHS-R1a located in the hypothalamus-pituitary axis. GHS-R1a is a G-protein-coupled receptor that, upon the binding of ghrelin or synthetic peptidyl and non-peptidyl ghrelin-mimetic agents known as GHS, preferentially couples to Gq, ultimately leading to increased intracellular calcium content. Beside the potent GH-releasing action, ghrelin and GHS influence food intake, gut motility, sleep, memory and behavior, glucose and lipid metabolism, cardiovascular performances, cell proliferation, immunological responses and reproduction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14734
    Anamorelin

    阿拉莫林

    Agonist 99.94%
    Anamorelin (RC-1291) 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂,EC50 为 0.74 nM。Anamorelin 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
    Anamorelin
  • HY-50844
    Ibutamoren Mesylate

    伊布莫仑甲磺酸盐

    Agonist 99.86%
    Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一种有效的,非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的,具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。
    Ibutamoren Mesylate
  • HY-P5645
    LEAP-2 Antagonist
    LEAP-2 (Human liver expressed antimicrobial peptide-2) 是一种 GHS-R1a 拮抗剂,其 IC50 值为 6.0 nM。LEAP-2 抑制 ghrelin 的促食欲作用。LEAP-2 减弱 ghrelin 诱导的生长激素 (GH) 释放,并减少基础食物摄入量。LEAP-2 对微生物模型菌株表现出抗菌活性。LEAP-2 可用于肥胖症和感染的研究。
    LEAP-2
  • HY-14734A
    Anamorelin hydrochloride

    阿拉莫林盐酸盐

    Agonist 99.59%
    Anamorelin (RC-1291) hydrochloride 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂,EC50 为 0.74 nM。Anamorelin hydrochloride 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin hydrochloride 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
    Anamorelin hydrochloride
  • HY-12584
    PF-5190457 Inhibitor 99.26%
    PF-5190457 (PF-05190457) 是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为 8.36。
    PF-5190457
  • HY-12584A
    (S)-PF-5190457 99.27%
    (S)-PF-5190457 ((S)-PF-05190457) 是 PF-5190457 (HY-12584) 的 S-对映体。PF-5190457 (PF-05190457) 是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为 8.36。
    (S)-PF-5190457
  • HY-118995
    L-739943 Activator
    L-739943 是一种强效、有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌剂,其 ED50 为 1 nM。L-739943 可刺激比格犬释放生长激素。L-739943 可用于生长激素相关疾病的研究。
    L-739943
  • HY-119125
    BMS-317180 Agonist
    BMS-317180 是一种口服有效且强效的生长激素分泌素受体 (GHS-R) 激动剂 (EC50=7.9 nM)。BMS-317180 能刺激体内生长激素 (GH) 的释放。BMS-317180 有望用于老年性衰弱、骨质疏松及癌症恶病质的研究。
    BMS-317180
  • HY-13964A
    YIL781 hydrochloride Antagonist 99.48%
    YIL781 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 hydrochloride 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 hydrochloride 可抑制饥饿素诱导的钙反应,pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
    YIL781 hydrochloride
  • HY-P0089A
    Human growth hormone-releasing factor TFA 99.49%
    Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
    Human growth hormone-releasing factor TFA
  • HY-10199A
    Ibutamoren

    伊布莫仑

    Agonist 99.84%
    Ibutamoren 是一种口服有效的非肽类生长激素促分泌素受体激动剂。Ibutamoren 能通过模拟内源性配体激活信号级联反应,触发垂体脉冲式释放生长激素并提升血清 IGF-1 胰岛素样生长因子结合蛋白 3 水平。Ibutamoren 不仅能增加雄性个体的生长激素脉冲频率,还能在绝经后骨质疏松症雌性个体中促进骨形成标志物升高。Ibutamoren 与 Alendronate sodium hydrate (HY-11101) 联用显著增加股骨颈骨密度。但 Ibutamoren 可能引起食欲增加、体液潴留及空腹血糖升高等轻微可逆的不良反应。Ibutamoren 已经被广泛应用于特发性生长激素缺乏症、肌肉减少症、阿尔茨海默病及骨质疏松症等相关疾病的研究中。
    Ibutamoren
  • HY-U00433
    JMV 2959 Antagonist 99.91%
    JMV 2959 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,其 IC50 值为 32 nM。
    JMV 2959
  • HY-P3304
    MR 409 Activator 99.98%
    MR 409 是一种选择性的生长激素释放激素 (GHRH) 激动剂。MR 409 通过增强脑缺血小鼠的内源性神经发生而具有显著的神经保护作用。MR 409 还可以抑制肺癌的体内生长。
    MR 409
  • HY-19884B
    Relamorelin TFA Agonist 99.16%
    Relamorelin (RM-131) TFA,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
    Relamorelin TFA
  • HY-15243
    Capromorelin Tartrate

    卡普瑞林酒石酸盐

    Agonist 98.10%
    Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。
    Capromorelin Tartrate
  • HY-P1366
    des-​Gln14-​Ghrelin 98.21%
    des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+]i 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
    des-​Gln14-​Ghrelin
  • HY-14820A
    Macimorelin acetate Agonist 99.34%
    Macimorelin (EP-1572) acetate,一种 GH 促分泌素,是一种具有口服活性的 GHSR 激动剂。Macimorelin acetate 可刺激 GH 的释放。Macimorelin acetate 可用于成人生长激素缺乏症 (AGHD) 和癌症厌食-恶病质综合征 (CACS) 的研究。
    Macimorelin acetate
  • HY-P0231
    AZP-531 99.79%
    AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。
    AZP-531
  • HY-P10283
    S1H Antagonist 99.29%
    S1H 是 hGH 的模拟物,是一种人生长激素受体 (hGHR) 拮抗剂。S1H 抑制 hGH 与 hGHR 的相互作用。S1H 抑制 hGH 处理的细胞中 STAT5 的磷酸化。
    S1H
  • HY-13964
    YIL781 Antagonist 99.68%
    YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 可抑制饥饿素诱导的钙反应,pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
    YIL781
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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