2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GHSR

GHSR (生长激素促分泌素受体)

Growth hormone secretagogue receptor; Ghrelin receptor

GHSR（生长激素促分泌素受体）是一种七跨膜 G 蛋白偶联受体，在垂体前叶、胰岛、甲状腺、心脏和大脑各个区域有高表达。目前认为有两种类型的 GHS-R，即 GHS-R1a 和 GHS-R1b。

生长素释放肽是一种胃多肽，通过激活位于下丘脑-垂体轴的 GHS-R1a 而表现出强烈的 GH 释放活性。GHS-R1a 是一种 G 蛋白偶联受体，在生长素释放肽或合成的肽基和非肽基生长素释放肽模拟剂（称为 GHS）结合后，优先与 Gq 偶联，最终导致细胞内钙含量增加。除了强效的 GH 释放作用外，生长素释放肽和 GHS 还影响食物摄入、肠道蠕动、睡眠、记忆和行为、葡萄糖和脂质代谢、心血管功能、细胞增殖、免疫反应和生殖。

GHSR (Growth hormone secretagogue receptor) is a seven transmembrane G protein-coupled receptor with high expression in the anterior pituitary, pancreatic islets, thyroid gland, heart and various regions of the brain. Two types of GHS-R are accepted to be present, GHS-R1a and GHS-R1b.

Ghrelin is a gastric polypeptide displaying strong GH-releasing activity by activation of the GHS-R1a located in the hypothalamus-pituitary axis. GHS-R1a is a G-protein-coupled receptor that, upon the binding of ghrelin or synthetic peptidyl and non-peptidyl ghrelin-mimetic agents known as GHS, preferentially couples to Gq, ultimately leading to increased intracellular calcium content. Beside the potent GH-releasing action, ghrelin and GHS influence food intake, gut motility, sleep, memory and behavior, glucose and lipid metabolism, cardiovascular performances, cell proliferation, immunological responses and reproduction.

GHSR 亚型特异性产品:

GHSR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-153095
    PF-6870961 Agonist
    PF-6870961 是 GHSR1a 的反向激动剂，Ki 值分别为 73.6 nM（人 GHSR）、239 nM（大鼠 GHSR）和 217 nM（狗 GHSR）。PF-6870961 抑制组成型 GHSR1a 诱导的 IP 积累，IC50 值为 300 nM。PF-6870961 还抑制组成型 GHSR1a β-arrestin 动员，IC50 值为 1.10 nM。
    PF-6870961
  • HY-19454
    CP-464709 Agonist
    CP-464709 是一种可穿透血脑屏障的 Ghrelin 受体激动剂。CP-464709 通过激活脊髓交感节前神经元引起血压升高。CP-464709 静脉给药引起双相血压反应，鞘内给药仅引起升压。CP-464709 可用于心血管疾病的研究。
    CP-464709
  • HY-14495
    BMS-604992 Agonist
    BMS-604992 (EX-1314) 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 具有高亲和力 (ki=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50=0.4 nM)。BMS-604992 能刺激啮齿动物进食。
    BMS-604992
  • HY-186165
    KARI 101 Agonist
    KARI 101 是一种能透过血脑屏障的酸性鞘磷脂酶 (ASM) 抑制剂。KARI 101 可直接抑制 ASM 活性，减少神经酰胺生成。KARI 101 可诱导 Ca2+ 动员，激活 AMPK 并触发 GHSR1α 内化。KARI 101 可用于阿尔茨海默病的研究。
    KARI 101
  • HY-15242
    Capromorelin Activator
    Capromorelin (CP 424391) 是一种吡唑啉-哌啶二肽。Capromorelin 是一种具有口服活性的 生长激素分泌剂 (GHS) (hGHS-R1a Ki=7 nM，大鼠垂体细胞 EC50=3 nM)。
    Capromorelin
  • HY-137061
    AZ-GHS-22 Antagonist
    AZ-GHS-22 是一种有效的非 CNS 渗透性 GHS-R1a 反向激动剂 (IC50=0.77 nM)。
    AZ-GHS-22
  • HY-14495A
    BMS-604992 free base Agonist
    BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (ki=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50=0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。
    BMS-604992 free base
  • HY-176995
    AZ-GHS-38 Agonist
    AZ-GHS-38 (compound 38) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 反向激动剂，IC50 为 6.7 nM。AZ-GHS-38 可导致野生型小鼠急性食物摄入量减少。AZ-GHS-38 可用于抗肥胖研究。
    AZ-GHS-38
  • HY-P1432A
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA Antagonist
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA
  • HY-111232
    GSK894281 Agonist
    GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂，对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
    GSK894281
  • HY-10957A
    L-692429 hydrochloride Agonist
    L-692429 (MK-0751) hydrochloride 是一种苯并内酰胺的衍生物，也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 hydrochloride 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
    L-692429 hydrochloride
  • HY-173271
    GHSR-1a agonist-1 Agonist
    GHSR-1a agonist-1 (Compound 4b) 是一种具有口服活性的人源生长激素促分泌素受体 1a (GHSR-1a) 的激动剂，EC50 为 0.49 nM。GHSR-1a agonist-1 通过激活 GHSR-1a 来有效刺激内源性生长激素释放。低至 0.1 mg/kg 剂量的 GHSR-1a agonist-1 (口服) 即可增加 4 周龄大鼠体重和体长。GHSR-1a agonist-1 可用于儿童生长发育迟缓领域的研究。
    GHSR-1a agonist-1
  • HY-129287
    JMV 3008 Antagonist
    JMV 3008 是一种 GHS-R1a 拮抗剂，IC50 为 5.6 nM。JMV 3008 可用于糖尿病和肥胖症等疾病的研究。
    JMV 3008
  • HY-14734B
    Anamorelin Fumarate

    富马酸阿拉莫林

    		Agonist
    Anamorelin (RC-1291) Fumarate 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂，EC50 为 0.74 nM。Anamorelin Fumarate 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin Fumarate 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
    Anamorelin Fumarate
  • HY-14734R
    Anamorelin (Standard)

    阿拉莫林 (标准品)

    		Agonist
    Anamorelin (Standard) (RC-1291 (Standard)) 是 Anamorelin (HY-14734) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anamorelin (RC-1291) 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂，EC50 为 0.74 nM。Anamorelin 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。
    Anamorelin (Standard)
  • HY-180210
    Ghrelin receptor full agonist-3 Agonist
    Ghrelin receptor full agonist-3 (Compound 22) 是一种选择性、强效且具有口服活性的生长激素释放肽受体 (ghrelin receptor) 完全激动剂，其 EC50 值为 1.8 nM。Ghrelin receptor full agonist-3 可刺激生长激素 (GH) 的脉冲式分泌，显著增加生长激素分泌的频率和持续时间，从而诱导胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 水平的持续升高。Ghrelin receptor full agonist-3 可用于癌症和慢性阻塞性肺疾病的研究。
    Ghrelin receptor full agonist-3
  • HY-P10673
    KwFwLL-NH2 Antagonist
    KwFwLL-NH2 是一种六肽，是生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 的配体。KwFwLL-NH2 可作为生长素释放肽受体的特异性反向激动剂，但效力中等 (EC50=45.6 nM)。
    KwFwLL-NH2
  • HY-116959
    SM-130686
    SM-130686 是一种氧吲哚衍生物和活性 GH 促分泌剂 (GHS)。SM-130686 可刺激 GH 释放，半最大刺激值为 6.3 nM。SM-130686 具有口服活性。
    SM-130686
  • HY-129207
    JMV 3002
    生长素释放肽是生长激素促分泌素受体的内源性配体，可刺激食物摄入并将信号传导至控制能量稳态的下丘脑调节核。JMV 3002 是一种有效的生长素释放肽受体拮抗剂，体外 IC50 值为 1.1 nM。在 80 μg/kg 剂量下，JMV 3002 可抑制大鼠中海沙瑞林刺激的食物摄入量高达 98%。在幼鼠中以 160 μg/kg 剂量进行测试时，JMV 3002 单独使用不会引发生长激素释放，也不会抑制海沙瑞林刺激的生长激素分泌。
    JMV 3002
  • HY-100305
    Substituted piperidines-1 Agonist
    Substituted piperidines-1是一种可以促进人和动物体内生长激素释放的化合物。
    Substituted piperidines-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
GHSR Isoform Comparison

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