2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. PERK

PERK (蛋白激酶R样内质网激酶)

Protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase; PKR-like endoplasmic reticulum kinase

蛋白激酶 R (PKR) 样内质网激酶 (PERK) 是四种已知激酶之一，它通过使真核起始因子 2 α (eIF2α) 或其他信号转导级联失活来应对细胞应激。PERK 在胰腺 β 细胞中高度表达，对 β 细胞的发育、分化和功能至关重要。

PERK 是一种 I 型 ER 膜蛋白，含有面向 ER 腔的应激感应域、跨膜片段和胞浆激酶域。ER 中未折叠蛋白的增加会导致 ER 伴侣从 PERK 的应激感应域中释放出来，从而导致其通过多个丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸残基的寡聚化和自磷酸化而被激活。激活后，PERK 会在丝氨酸 51 位点磷酸化 eIF2α，使其成为核糖体翻译起始复合物的抑制剂，从而降低整体蛋白质合成。翻译减少可减轻 ER 负担，为细胞提供时间来处理或降解累积的未折叠蛋白质以恢复 ER 稳态。尽管整体蛋白质合成减少，但某些 mRNA（如 ATF4）的翻译有所增加，这些 mRNA 会调节细胞存活途径并增强 UPR 功能。干扰癌细胞中的 PERK 功能可能会限制其在缺氧或营养缺乏条件下生长的能力，并导致细胞凋亡或肿瘤生长抑制。

Protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK) is one of four known kinases that respond to cellular stress by deactivating the eukaryotic initiation factor 2 α (eIF2α) or other signal transduction cascades. PERK is highly expressed in pancreatic beta-cells and is essential in the beta-cell's development, differentiation and function.

PERK is a type I ER membrane protein containing a stress-sensing domain facing the ER lumen, a transmembrane segment, and a cytosolic kinase domain. Increase in unfolded proteins in the ER causes release of ER chaperones from the stress-sensing domain of PERK, which results in its activation via oligomerization and autophosphorylation at multiple serine, threonine, and tyrosine residues. Upon activation, PERK phosphorylates eIF2α at serine 51, rendering it an inhibitor of the ribosome translation initiation complex, consequently reducing overall protein synthesis. The reduction in translation reduces the ER burden, providing time for the cell to process or degrade the accumulated unfolded proteins to restore ER homeostasis. Although global protein synthesis is decreased, there is specific increased translation of certain mRNAs, such as ATF4, which modulate cellular survival pathways and enhance UPR function. Interfering with PERK function in cancer cells may limit their ability to thrive under hypoxia or nutrient deprived conditions and lead to apoptosis or tumor growth inhibition.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N1500
    Pulegone

    胡薄荷酮

    		Inhibitor 99.57%
    Pulegone 是一种广泛存在于多种植物精油中的单萜酮类化合物，也可作为鸟类驱避剂。Pulegone 具有抗炎、抗菌、抗真菌和抗痛觉过敏等多种活性。Pulegone 对沙门氏菌属细菌效果显著。
    Pulegone
  • HY-N0447
    8-Gingerol Inhibitor 99.82%
    8-Gingerol 可在姜的根状茎 (Z. officinale) 中被发现，具有口服活性，可激活 TRPV1，EC50 值为 5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2，还能抑制体外 H. pylori 的生长。同时，8-Gingerol 具有抗癌、抗氧化和抗炎特性，可通过抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和调节其下游的 STAT3/ERK 通路，抑制结肠癌细胞的增殖、迁移和侵袭。8-Gingerol 还可通过抑制氧化应激、诱导细胞周期停滞、促进凋亡 (Apoptosis) 以及调节自噬 (Autophagy) 来发挥免疫抑制作用。此外，8-Gingerol 具有心脏保护作用。8-Gingerol 有望用于癌症、感染、免疫抑制、心血管疾病领域的研究。
    8-Gingerol
  • HY-D0205A
    Carbocisteine

    羧甲司坦

    		Inhibitor 98.0%
    Carbocisteine 是一种具有口服活性的粘液溶解剂。Carbocisteine 可减轻 NF-κB p65 和 ERK1/2 的磷酸化。Carbocisteine 调节 Nrf2/HO-1 和 NFκB 相互作用。Carbocisteine 抑制凋亡(Apoptosis)。Carbocisteine 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Carbocisteine
  • HY-N0231
    Bavachalcone

    补骨脂查耳酮

    		Inhibitor 99.90%
    Bavachalcone 是有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Bavachalcone 通过促进 HepG2 细胞的自噬 (autophagy) 和凋亡发挥抗癌活性。Bavachalcone 通过 NF-κB 通路发挥抗神经炎症和抗抑郁的作用。Bavachalcone 通过干扰 ERK 和 Akt 信号通路以及 c-Fos 和 NFATc1 的表达抑制破骨细胞的发生。Bavachalcone 在体外对杆状病毒表达的 BACE-1 有显著的抑制作用。
    Bavachalcone
  • HY-N0852
    Benzoylpaeoniflorin

    苯甲酰芍药苷

    		Modulator 99.35%
    Benzoylpaeoniflorin 是一种具有口服活性的单萜类糖苷化合物。Benzoylpaeoniflorin 通过抑制 TNF/NF-κB、MAPK 等信号通路及调节免疫平衡，发挥抗炎、抗过敏、改善银屑病和脓毒症等作用。Benzoylpaeoniflorin 可用于免疫性、过敏性和炎症性等疾病的相关研究。
    Benzoylpaeoniflorin
  • HY-110042
    CCT018159 Modulator 99.30%
    CCT018159 是一种 ATP 竞争性 HSP90β 抑制剂，对人源 HSP90β ATP 酶的 IC50 为 3.2 μM，对酵母的为 6.6 μM。CCT018159 可诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)、抑制侵袭与血管生成。CCT018159 可用于癌症的相关研究。
    CCT018159
  • HY-N0589
    Dehydrodiisoeugenol

    脱氢二异丁香酚

    		Inhibitor 99.98%
    Dehydrodiisoeugenol 是一种具有口服活性的抗炎剂和抗肿瘤剂。Dehydrodiisoeugenol 可抑制结直肠癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy)、内质网应激和细胞周期阻滞。Dehydrodiisoeugenol 也可抑制 NF-κB 的激活及 COX-2 表达发挥抗炎作用。Dehydrodiisoeugenol 可用于结直肠癌、炎症性疾病及溃疡性结肠炎的相关研究。
    Dehydrodiisoeugenol
  • HY-139612
    Opnurasib Inhibitor 98.20%
    Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
    Opnurasib
  • HY-123205
    Oxatomide

    奥沙米特

    		Inhibitor 98.11%
    Oxatomide (KW-4354) 是一种口服有效的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂、5-羟色胺 (serotonin) 抑制剂。Oxatomide 具有抗组胺、抗过敏和抗炎活性。Oxatomide 可用于过敏性疾病的研究。
    Oxatomide
  • HY-159795
    Claturafenib Inhibitor 99.95%
    Claturafenib (PF-07799933) 是一种口服活性的全突变型 BRAF 抑制剂。Claturafenib 抑制细胞中的 pERK (在 HT29 细胞中的 IC50 值为 1.6 nM)。Claturafenib 对 BRAFG469A 突变型非小细胞肺癌、BRAFK601E 突变型黑色素瘤具有抗癌活性。
    Claturafenib
  • HY-N3266
    Methyl rosmarinate Inhibitor 99.89%
    Methyl rosmarinate 是一种具有口服活性的羟基肉桂酸。Methyl rosmarinate 对 PTP1B 的 IC50 为 24.70 μM，Ki 为 15.29 μM，对 BChE 的 IC50 为 41.46 μg/mL，对蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase) 的 Ki 为 0.61 mM，对 SARS-CoV-2 3CLpro 的 IC50 为 2.50 μM。Methyl rosmarinate 可下调 ERK、JNK、p38、Smad2、Smad3 的磷酸化水平。Methyl rosmarinate 激活红细胞 BPGM，促进 2,3-BPG 生成。Methyl rosmarinate 可诱导成纤维细胞的凋亡 (apoptosis)。Methyl rosmarinate 可延长缺氧小鼠的存活时间。Methyl rosmarinate 提高胰岛素敏感性。Methyl rosmarinate 结合 SARS-CoV-2 3CLpro，抑制病毒复制。Methyl rosmarinate 诱导胶质母细胞瘤死亡。Methyl rosmarinate 激活 TGR5/AMPK 轴，降低 ROS、MDA 水平。Methyl rosmarinate 对 MMP-1 有抑制活性。Methyl rosmarinate 可用于肺纤维化、缺氧诱导损伤、2 型糖尿病、阿尔茨海默病、色素沉着过度疾病、新型冠状病毒肺炎、胶质母细胞瘤及心肌缺血再灌注损伤的相关研究。
    Methyl rosmarinate
  • HY-B0168A
    Milnacipran hydrochloride

    盐酸米那普仑

    		Inhibitor 99.71%
    Milnacipran hydrochloride 是一种口服活性的 Serotonin (HY-B1473A) 和 Norepinephrine (HY-13715) 再摄取抑制剂。Milnacipran hydrochloride 抑制单胺转运体 (尤其是去甲肾上腺素转运体和 5-羟色胺转运体 (Ki 值分别为 31 和 8.5 nM))。Milnacipran hydrochloride 抑制 pERK1/2 激活。Milnacipran hydrochloride 具有抗抑郁、抗焦虑和镇痛作用。Milnacipran hydrochloride 抑制小鼠咬合行为。Milnacipran hydrochloride 可用于重度抑郁症、焦虑症、神经性疼痛 (如纤维肌痛) 研究。
    Milnacipran hydrochloride
  • HY-N6866
    Gomisin N

    戈米辛N

    		Activator 99.94%
    Gomisin N 是一种口服活性的木脂素化合物。Gomisin N 可从 Schisandra chinensis 中分离得到。Gomisin N 在多种细胞中诱导凋亡 (Apoptosis)。Gomisin N 激活 AMPK、Akt、MAPK/ERK、Nrf2、caspase-3 和 PARP-1。Gomisin N 抑制 GSK3β、一氧化氮 (NO) 和促炎细胞因子 (IL-1β、IL-6、TNF-α)。Gomisin N 具有抗炎、抗氧化、抗肥胖、抗糖尿病、抑制黑色素生成活性。Gomisin N 对宫颈癌和肝癌具有抗肿瘤活性。Gomisin N 改善阿尔兹海默症。
    Gomisin N
  • HY-202699
    SHOC2-RAS PPI-IN-1 Inhibitor 99.50%
    SHOC2-RAS PPI-IN-1 是一种 SHOC2-NRAS 相互作用抑制剂，其对 SHOC2 的 IC50 为 0.048 μM，Kd 为 0.065 μM。SHOC2-RAS PPI-IN-1 可抑制 RAS/MAPK 信号通路，并下调 MEK 和 ERK 的磷酸化水平。SHOC2-RAS PPI-IN-1 能够在 RAS 突变型癌症模型中抑制细胞增殖，可用于 RAS 突变型癌症的研究。
    SHOC2-RAS PPI-IN-1
  • HY-158409
    Pan-RAS-IN-2 Inhibitor 99.74%
    Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种具有口服活性的靶向 RAS 分子胶 (molecular glues)。Pan-RAS-IN-2 抑制 pERK (在 AsPC-1 细胞中 的 IC50：0.3 nM)。Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤 (如结直肠癌、胰腺癌) 作用。
    Pan-RAS-IN-2
  • HY-N0777
    Isorhamnetin-3-O-glucoside Activator 99.96%
    Isorhamnetin-3-O-glucoside 是一种口服活性的天然化合物。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可增加 P-ERK、ERK、P-Akt (Ser473)、P-PI3K 和 PDX-1。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可下调 C/EBPα 并抑制脂肪酶。Isorhamnetin 3-O-glucoside 可降低脂质并抑制肥胖。
    Isorhamnetin-3-O-glucoside
  • HY-B0829
    Cypermethrin

    氯氰菊酯

    		Activator 99.93%
    Cypermethrin 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 可延长电压门控钠通道的开放时间，破坏氯离子通道、电压门控钙通道和钾通道的功能，抑制谷氨酸受体、乙酰胆碱受体的活性以及 ATP 酶活性，在神经元细胞中诱发 DNA 损伤与氧化应激。Cypermethrin 可通过上调 PERK-eIF2α-ATF4-CHOP 轴激活内质网应激，上调 GRP78、caspase-12、caspase-9、caspase-12 和 caspase-3 的表达，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Cypermethrin 可下调 LHCGR、STAR、CYP11A1、CYP17A1、SOD1 和 SOD2 的表达，上调 DHH 和 AMH 的表达，诱导 ROS 生成，抑制睾丸间质细胞的发育和增殖，诱导自噬 (autophagy)，破坏钙稳态和线粒体膜电位。Cypermethrin 在动物模型中诱导大鼠黑质纹状体多巴胺能神经退行性变及运动功能障碍，损伤雄性生殖功能。Cypermethrin 可用于帕金森病、雄性生殖毒性、睾丸功能障碍的相关研究。
    Cypermethrin
  • HY-157231A
    HC-5404-Fu Inhibitor 98.92%
    HC-5404-Fu 是一种具有口服活性的 PERK 抑制剂，对人源的 IC50 为 0.001 μM。HC-5404-Fu 可阻断由 VEGFR-TKI 诱导的 PERK 激活，并破坏 VEGFR-TKI 引发的适应性应激反应。HC-5404-Fu 可通过抑制肾细胞癌模型中新生成的及成熟的肿瘤血管，增强抗血管生成作用。HC-5404-Fu 可用于肾细胞癌的相关研究。
    HC-5404-Fu
  • HY-123037
    Triadimefon

    三唑酮

    		Inhibitor 98.12%
    Triadimefon 是一种口服活性杀真菌 (fungicide) 剂。Triadimefon 显著降低 AKT1 和 ERK1/2 的磷酸化。Triadimefon 显著提高 pAMPK 水平，但不影响总 AMPK 水平。Triadimefon 抑制酿酒酵母生长、扰乱激素稳态 (影响睾酮等合成)、抑制大鼠胎儿肾上腺发育、诱导肝细胞代谢转变、损害空间学习记忆。
    Triadimefon
  • HY-101795
    Larixyl acetate Inhibitor 99.44%
    Larixyl acetate 是一种有效的、选择性的 TRPC6 抑制剂，对 hTRPC6-YFP 和 hTRPC3-YFP 的 IC50 分别为 0.58 μM 和 6.83 μM。Larixyl acetate 预防 HPV，对创伤性脑损伤引起的全身内皮功能障碍有效。
    Larixyl acetate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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