PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison

PKA 相关产品 (225)
抗体 (9)
PKA Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (111) 激动剂 (12) Control (2) Substrate (2) 拮抗剂 (5) 激活剂 (66) 调节剂 (4) 诱导剂 (4)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-165341

SCR1693	Activator
SCR1693 是一种选择性、可逆性、具有口服活性且非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂 (IC₅₀ = 0.68 μM)，并且是钙通道 (calcium channel) 阻滞剂。SCR1693 能降低 tau 蛋白磷酸化水平，抑制 Aβ 的生成与释放。SCR1693 可修复胰岛素信号通路并改善认知功能障碍。SCR1693 可用于阿尔茨海默病的研究，尤其是伴随 2 型糖尿病的情况。

HY-148827A

GEM-231 sodium	Inhibitor
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。

HY-10341D

Fasudil mesylate 法舒地尔甲磺酸盐	Inhibitor
Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-100530CR

Sp-cAMPS sodium salt (Standard)	Activator
Sp-cAMPS (sodium salt) (Standard) 是 Sp-cAMPS (sodium salt) (HY-100530C) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，K_i 为 47

HY-137624

Sp-cAMPS-AM	Activator
Sp-cAMPS-AM 是 cAMP 的类似物。Sp-cAMPS-AM 通过进入细胞并释放其母体极性结构 Sp-cAMPS，发挥诱导 PKA 激活和 CREB 磷酸化的作用。

HY-137635

Sp-6-Phe-cAMPS	Activator
Sp-6-Phe-cAMPS 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 位点选择性和膜渗透性激活剂。Sp-6-Phe-cAMPS 不会激活由 cAMP 直接激活的交换因子，因此可用作 Epac 阴性对照。Sp-6-Phe-cAMPS 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-12659B

LX7101 monohydrochloride	Inhibitor
LX7101 monohydrochloride 是一种有效的 LIM 激酶、ROCK 和 PKA 抑制剂，对 LIMK1、LIMK2、ROCK2 和 PKA 的 IC₅₀ 分别为 24 nM、1.6 nM、10 nM 和 <1 nM。LX7101 monohydrochloride 在 2 μM ATP 下对 LIMK2 具有显著的选择性，对 LIMK2 和 LIMK1 的 IC₅₀ 值分别为 4.3 nM 和 32 nM。LX7101 monohydrochloride 具有用于眼高压和相关青光眼研究的潜力。

HY-N15173

9,10-EpOME	Activator
9,10-EpOME (9,10-Epoxyoctadecenoic acid) 是一种细胞色素 P450 衍生的亚油酸 (LA) 代谢产物。9,10-EpOME 通过激活 NF-κB 和 AP-1 转录因子诱导氧化应激，并促进人中性粒细胞的趋化性。9,10-EpOME 通过 PKA 通路诱导野生型小鼠产生机械性和热性疼痛。9,10-EpOME 可用于炎症和疼痛研究。

HY-100984R

HA-100 (Standard)	Inhibitor
HA-100 (Standard) 是 HA-100 (HY-100984) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC₅₀ 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。

HY-48289

PKA/AKAP-IN-2	Inhibitor
PKA/AKAP-IN-2 (15109) 是一种非肽类抑制剂，能够抑制蛋白激酶 A (PKA) 与 A 激酶锚定蛋白 (AKAP) 之间的相互作用。PKA/AKAP-IN-2 可用于与 cAMP 失调相关的疾病研究。

HY-N2118R

Bilobetin (Standard) 白果素 (标准品)	Activator
Bilobetin (Standard) 是 Bilobetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

HY-W394717

BGC-20-1531	Activator
BGC-20-1531 (PGN 1531)，一种苯磺酰胺衍生物，是一种选择性的 EP4 拮抗剂。BGC-20-1531 结合 PGE2，增强 ATP 酶活性，与 Gs 蛋白偶联，从而激活腺苷酸酰化酶生成 cAMP 并激活 PKA。BGC-20-1531 有望用于肝脏疾病的研究。

HY-W288951

FMP-API-1	Activator
FMP-API-1 是一种 A-激酶锚定蛋白-PKA (A-kinase anchoring protein (AKAP)-PKA) 相互作用抑制剂。FMP-API-1 与 PKA R 亚基的变构位点结合，并增加肾皮质集合管 (mpkCCD 细胞) PKA 敲除细胞系中 PKA 和 AQP2 的活性。FMP-API-1 具有研究肾源性尿崩症 (NDI) 的潜力。

HY-10341R

Fasudil Hydrochloride (Standard) 盐酸法舒地尔 (标准品)	Inhibitor
Fasudil (Hydrochloride) (Standard)是 Fasudil (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-B1014S

Acenocoumarol-d₅ 醋硝香豆素-d₅	Inhibitor
Acenocoumarol-d₅ 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 的氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂，功能如同一个Vitamin K拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路，减少 NF-κB p65 的核转位，激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，在 S 期阻滞细胞周期。

HY-123468A

HA-1004 di(hydrochloride)	Inhibitor
HA-1004 dihydrochloride 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 dihydrochloride 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 dihydrochloride 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。

HY-137640

Sp-8-Br-cAMPS	Agonist
Sp-8-Br-cAMPS 是 cAMP (HY-B1511) 的类似物。Sp-8-Br-cAMPS 是 cAMP 的激动剂，可发挥蛋白激酶 A (PKA) 激活活性，EC₅₀ 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS 可抑制鳞翅目幼虫的 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。

HY-137108

Sp-8-pCPT-cGMPS	Activator
Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel) 激动剂，也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂，具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。

HY-131777

2-Cl-cAMP	Agonist
2-Cl-cAMP 是 cAMP 类似物及 cAMP 依赖性蛋白激酶 (例如 PKA I 型及 II 型) 的强效激动剂。2-Cl-cAMP 可作为环核苷酸合成的起始材料。

HY-156925

PKA/AKAP-IN-1	Inhibitor
PKA/AKAP-IN-1 (compound 15126) 是一种非肽类抑制剂，能够抑制蛋白激酶 A (PKA) 与 A 激酶锚定蛋白 (AKAP) 之间的相互作用。PKA/AKAP-IN-1 可用于与 cAMP 失调相关的疾病研究。

PKA Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
粤ICP备2021105330号-3 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2026 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

粤ICP备2021105330号-3