2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs

PROTACs (蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis-TArgeting Chimera）是一种异双功能纳米分子，含有两种不同的配体，即泛素E3配体和靶蛋白配体。两部分通过linker连接，形成“三元”聚合物，即靶蛋白配体-linker-E3连接酶配体。PROTAC分子的构建块包括PROTAC Linker、PROTAC靶蛋白配体、E3连接酶配体、E3连接酶配体-Linker偶联物、靶蛋白配体-Linker偶联物等。

PROTAC (PROteolysis-TArgeting Chimera) is a heterobifunctional nanomolecule containing two different ligands, ligand for ubiquitin E3 and ligand for target protein. The two parts are connected by linker to form a "three-unit" polymer, target protein ligand-linker-E3 ligase ligand. Building blocks of PROTAC molecules include PROTAC Linker, Ligand for Target Protein for PROTAC, Ligand for E3 Ligase, E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, Target Protein Ligand-Linker Conjugate, etc.

PROTACs 亚型特异性产品:

PROTACs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-156744
    DBr-1 98.87%
    DBr-1 是一种有效的 BRD9 PROTAC 降解剂 (KD: 13 nM)。DBr-1 可以克服细胞对 VHL 类的降解剂的抗性。蓝色: DCAF1 binder (HY-149934), Black: 连接子, Pink: BRD9/BRD7 抑制剂 (HY-100352)。
    DBr-1
  • HY-133137
    SJF620 2376187-16-3 98.98%
    SJF620 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
    SJF620
  • HY-156751A
    GDC-2992 2753651-10-2 99.38%
    GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC50 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC50 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。
    GDC-2992
  • HY-171768
    SK2187 3038446-91-9
    SK2187 是一种具有选择性的 AURKA PROTAC降解剂，其 DC50 值约为 10 nM。SK2187 对 NGP 细胞表现出生长抑制作用，其 IC50 值为 101.5 nM。SK2187 可用于研究 MYCN 扩增型神经母细胞瘤。(粉色：AURKA 配体：MK-5108 (HY-13252)；蓝色：E3 配体 (HY-103597) ；黑色：连接子：Amino-PEG3-alcohol (HY-W015088))。
    SK2187
  • HY-144995
    BSJ-02-162 2139329-47-6 98.07%
    CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。CDK4/6-IN-11 由基于 CRBN 的 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717 )、靶蛋白配体 (red part) Palbociclib (HY-50767) 和 PROTAC linker (black part) Boc-NH-C4-Br (HY-W007803) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 组成了 Thalidomide-NH-amido-C4-Br (HY-170307)。
    BSJ-02-162
  • HY-156568B
    SMD-3040 formate 99.78%
    SMD-3040 formate 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50: 12 nM; Dmax: 91%)。SMD-3040 formate 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 formate 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
    SMD-3040 formate
  • HY-139682
    Dovitinib-RIBOTAC 2759351-68-1 99.31%
    Dovitinib RIBOTAC 是一种靶向 RNA RIBOTAC 降解剂，能特异性结合并降解 pre-miR-21。Dovitinib RIBOTAC 可抑制乳腺癌的转移，具有抗肿瘤的活性。
    Dovitinib-RIBOTAC
  • HY-157581
    MS39 2675490-92-1 99.89%
    MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
    MS39
  • HY-132857A
    ZXH-4-130 TFA 2711006-67-4 99.71%
    ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中，ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
    ZXH-4-130 TFA
  • HY-155218
    TMX-2172 2488892-09-5 99.38%
    TMX-2172 是一种基于 PROTAC 的选择性双价 cereblon 招募型双靶点 CDK2 和 CDK5 降解剂，其 IC50 值分别为 6.5 nM 和 6.8 nM。TMX-2172 相较于其他细胞周期 CDK (CDK1、CDK4 和 CDK6) 以及转录相关 CDK (CDK7 和 CDK9)，对 CDK2 和 CDK5 具有选择性。TMX-2172 可抑制 CDK2/CDK5 的酶活性，诱导它们通过蛋白酶体途径降解，降低 ASCL1 蛋白水平及半衰期，诱导癌细胞死亡并发挥抗增殖作用。TMX-2172 可用于卵巢癌和小细胞肺癌的相关研究。
    TMX-2172
  • HY-157164
    PROTAC EZH2 Degrader-2 3093642-32-8 99.78%
    PROTAC EZH2 Degrader-2 是一种 PROTAC EZH2 抑制剂。PROTAC EZH2 Degrader-2 在 SU-DHL-6 细胞中以剂量依赖性方式降解 EZH2。PROTAC EZH2 Degrader-2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并降低 SU-DHL-6 细胞的线粒体膜电位。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌和抗增殖活性。
    PROTAC EZH2 Degrader-2
  • HY-169360
    SD-436 2497585-50-7 98.27%
    SD-436 是一种高选择性和高效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (DC50为 0.5 μM)，对 STAT3、STAT1、STAT4、STAT5 和 STAT6 的 IC50 分别为 19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM 和 >10 μM。SD-436 可促进 STAT3 的泛素化和降解，且诱导肿瘤消减。SD-436 可用于肿瘤研究，例如白血病和淋巴瘤 (粉红：STAT3 配体 (HY-169361)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-43722)；黑色：连接子 (HY-147052)。
    SD-436
  • HY-145815A
    JPS014 TFA 98.12%
    JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂，与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
    JPS014 TFA
  • HY-170329
    PROTAC AR Degrader-8 3044108-04-2 99.98%
    PROTAC AR Degrader-8 是雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL，DC50 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC50 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC50 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。PROTAC AR Degrader-8 可用于前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌的相关研究。
    PROTAC AR Degrader-8
  • HY-160415
    WD6305 3066823-45-5 98.98%
    WD6305 是一种有效的和选择性的 METTL3-METTL14 PROTAC 降解剂，对 METTL3 和 METTL14 的 DC50 分别为 140 nM 和 194 nM。WD6305 可以抑制 m6A 修饰和急性髓性白血病细胞增殖，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。WD6305 具有抗肿瘤的活性。(Pink: UZH2 (HY-115717); Black: Linker; Blue: VHL ligand (HY-150803))
    WD6305
  • HY-131865
    SJF-1521 2230821-40-4 99.65%
    SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 能够在 OVCAR8 细胞中诱导 EGFR 降解。SJF-1521 可用于肿瘤的研究。(Pink: EGFR ligand (HY-177379); Black: Linker (HY-128804); Blue: VHL Ligand (HY-125845))。
    SJF-1521
  • HY-129966
    PROTAC IRAK4 degrader-1 2360533-90-8 99.77%
    PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader-1 由 IRAK4 配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-1 (HY-129967)，E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，PROTAC linker (balck part) AM-Imidazole-PA-Boc (HY-129968) 组成。
    PROTAC IRAK4 degrader-1
  • HY-103633
    PROTAC BET Degrader-1 2093386-22-0 99.41%
    PROTAC BET Degrader-1 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，能够在低浓度下降低 BRD2，BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
    PROTAC BET Degrader-1
  • HY-156111
    ARD-1676 2632305-36-1 99.36%
    ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂，由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性，可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。
    ARD-1676
  • HY-128845
    PROTAC CRBN Degrader-1 2358775-70-7 98.77%
    PROTAC CRBN Degrader-1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂，它通过将两种 E3 泛素连接酶（VHL 和 CRBN）相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))
    PROTAC CRBN Degrader-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PROTACs Isoform Comparison

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