2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs

PROTACs (蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis-TArgeting Chimera）是一种异双功能纳米分子，含有两种不同的配体，即泛素E3配体和靶蛋白配体。两部分通过linker连接，形成“三元”聚合物，即靶蛋白配体-linker-E3连接酶配体。PROTAC分子的构建块包括PROTAC Linker、PROTAC靶蛋白配体、E3连接酶配体、E3连接酶配体-Linker偶联物、靶蛋白配体-Linker偶联物等。

PROTAC (PROteolysis-TArgeting Chimera) is a heterobifunctional nanomolecule containing two different ligands, ligand for ubiquitin E3 and ligand for target protein. The two parts are connected by linker to form a "three-unit" polymer, target protein ligand-linker-E3 ligase ligand. Building blocks of PROTAC molecules include PROTAC Linker, Ligand for Target Protein for PROTAC, Ligand for E3 Ligase, E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, Target Protein Ligand-Linker Conjugate, etc.

PROTACs 亚型特异性产品:

PROTACs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-153863
    MS934 2756323-15-4 98.48%
    MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF。MS934 可用于多种人类癌症的研究，如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
    MS934
  • HY-123941
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 2064175-32-0 99.47%
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种异双功能 PROTAC 降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 靶向 FKBP12F36V 和 BET BRD4。FKBP12 PROTAC dTAG-7 可实现对目标蛋白的快速、选择性降解，适用于细胞和体内研究以解析蛋白功能与验证靶点。(Pink: target protein ligand (HY-114420); Black: linker (HY-128844); Blue: CRBN Ligand (HY-103597); CRBN Ligand+linker: (HY-W722323))
    FKBP12 PROTAC dTAG-7
  • HY-111556
    BSJ-03-123 2361493-16-3 99.19%
    BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是有效，新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
    BSJ-03-123
  • HY-141881
    PROTAC-O4I2 2785323-62-6 99.56%
    PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC-O4I2
  • HY-139344
    FC-11 2271035-37-9 99.95%
    FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90: 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。
    FC-11
  • HY-123921
    Gefitinib-based PROTAC 3 2230821-27-7 99.98%
    Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
    Gefitinib-based PROTAC 3
  • HY-111433
    BRD4 degrader AT1 2098836-45-2 98.69%
    BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。
    BRD4 degrader AT1
  • HY-161176
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 3033583-54-6 98.32%
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRASG12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖，并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRASG12D 驱动的癌症。(粉色：KRAS 配体 (HY-175892)，蓝色：VHL 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。
    PROTAC KRAS G12D degrader 1
  • HY-136252
    BSJ-04-132 2349356-39-2 99.07%
    BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
    BSJ-04-132
  • HY-148334
    MS8815 2855085-25-3 99.95%
    MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    MS8815
  • HY-149433
    BWA-522 3042820-12-9 98.04%
    BWA-522 是一种具有口服活性的靶向全长雄激素受体 (AR-FL) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7) 的 PROTAC 降解剂。BWA-522 可拮抗雄激素受体的 N 端结构域 (AR-NTD)，抑制 AR 下游信号蛋白并诱导癌细胞凋 (apoptosis)。BWA-522 可抑制 LNCaP 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。BWA-522 可用于前列腺癌的研究。
    BWA-522
  • HY-148771
    MTX-23 2488296-74-6 99.79%
    MTX-23 是一种基于 AR 的PROTAC。MTX-23 通过降解 AR-V7 和 AR-FL 抑制 CaP 细胞增殖。MTX-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MTX-23
  • HY-150608
    PROTAC STING Degrader-1 2762552-74-7 98.26%
    PROTAC STING Degrader-1 是一种靶向 STING 通路的 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有高效的抗炎功效。PROTAC STING Degrader-1 可用于研究急性肾损伤和炎症性肠病 (IBD) 等疾病。(粉色：STING 配体 (HY-138682)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W015883)) 。
    PROTAC STING Degrader-1
  • HY-151902
    SJ988497 2595365-41-4 99.03%
    SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
    SJ988497
  • HY-162250
    MS8847 3050872-59-5 99.78%
    MS8847 是一种靶向 EZH2 的 PROTAC 降解剂和抗增殖剂。MS8847 招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL)，通过泛素-蛋白酶体系统介导 EZH2 的降解。MS8847 可在 MLL 重排的急性髓系白血病细胞中诱导抗增殖效应，并抑制三阴性乳腺癌细胞系或 3D 三阴性乳腺癌模型生长。MS8847 可用于 MLL 重排急性髓系白血病、三阴性乳腺癌的相关研究。
    MS8847
  • HY-161574
    LLC0424 3061315-33-8 98.41%
    LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
    LLC0424
  • HY-117690
    dBRD9 2170679-45-3 99.75%
    dBRD9 是一种 PROTAC，能选择性的降解 BRD9。dBRD9 改进了溴域接合剖面，降低了整个 BET 家族的结合活性。
    dBRD9
  • HY-141877
    MS4322 2375432-47-4 99.14%
    MS4322 (YS43-22) 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解，可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
    MS4322
  • HY-153188
    JNJ-1013 2597343-08-1 99.97%
    JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂，对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色：靶蛋白配体 (HY-138834)；黑色：连接子 (HY-Y1760)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
    JNJ-1013
  • HY-163897
    PROTAC NCOA4 degrader-1 3098187-24-4 99.42%
    PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种基于 VHL 的 NCOA4 PROTAC 靶向降解剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 可减少 Fe2+ 升高、活性氧 (ROS) 产生、MDA 含量以及 PTGS2 mRNA 表达。PROTAC NCOA4 degrader-1 可改善四氯化碳 (CCl4) 诱导的急性肝损伤模型中的肝损伤。PROTAC NCOA4 degrader-1 可用于炎症和免疫学研究。 (粉红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
    PROTAC NCOA4 degrader-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PROTACs Isoform Comparison

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