2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs

PROTACs (蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis-TArgeting Chimera）是一种异双功能纳米分子，含有两种不同的配体，即泛素E3配体和靶蛋白配体。两部分通过linker连接，形成“三元”聚合物，即靶蛋白配体-linker-E3连接酶配体。PROTAC分子的构建块包括PROTAC Linker、PROTAC靶蛋白配体、E3连接酶配体、E3连接酶配体-Linker偶联物、靶蛋白配体-Linker偶联物等。

PROTAC (PROteolysis-TArgeting Chimera) is a heterobifunctional nanomolecule containing two different ligands, ligand for ubiquitin E3 and ligand for target protein. The two parts are connected by linker to form a "three-unit" polymer, target protein ligand-linker-E3 ligase ligand. Building blocks of PROTAC molecules include PROTAC Linker, Ligand for Target Protein for PROTAC, Ligand for E3 Ligase, E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, Target Protein Ligand-Linker Conjugate, etc.

PROTACs 亚型特异性产品:

PROTACs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-161157
    dTAG-13-NEG 2451573-90-1 99.94%
    dTAG-13-NEG 是 dTAG-13 (HY-114421) 的阴性对照。FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12F36V。
    dTAG-13-NEG
  • HY-136420
    SJF-0628 2413035-41-1 99.90%
    SJF-0628 是一种 RAF PROTAC 降解剂。SJF-0628 在多种癌细胞系 (结直肠癌细胞系 Colo-205、LS-411N、HT-29、RKO 和三阴性乳腺癌细胞系 DU-4475) 中诱导 BRAF 的靶向降解。SJF-0628 降低 DU-4475 细胞中 pMEK 和 pErk 水平。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌研究。(粉色：RAF 配体：(HY-12057)，蓝色： VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子 (HY-B0912))。
    SJF-0628
  • HY-145479
    PROTAC AR-V7 degrader-1 2767440-24-2 98.19%
    PROTAC AR-V7 degrader-1 是一种口服有效的选择性 AR-V7 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.32 μM (22Rv1 细胞)。PROTAC AR-V7 degrader-1 能够抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。PROTAC AR-V7 degrader-1 可用于前列腺癌等癌症的研究。(Pink: VPC-14228 (HY-117669); Black: linker (HY-W041652); Blue: VHL Ligand (HY-112078))
    PROTAC AR-V7 degrader-1
  • HY-153368
    Zomiradomide 2655656-99-6
    Zomiradomide 是一种口服有效的 PROTAC 降解剂，可降解IRAK4（DC50=6 nM），从而抑制 NF-κB 信号通路。Zomiradomide 还可作为分子胶，募集 Ikaros 和 Aiolos 并介导其降解（Ikaros 的DC50为1 nM），从而激活 I 型干扰素信号通路。(Pink: target protein ligand PROTAC IRAK4 ligand-5 (HY-168311), Blue: E3 ligase ligand Thalidomide-4-Br (HY-W039116), Black: linker (HY-168313))
    Zomiradomide
  • HY-125877
    PROTAC Mcl1 degrader-1 2163793-38-0 98.13%
    PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2，IC50 为 0.54 μM。
    PROTAC Mcl1 degrader-1
  • HY-145696
    SJ10542 2789678-92-6 99.32%
    SJ10542 是一种有效的和选择性的 JAK2/3 PROTAC 降解剂。SJ10542 在 PDX 细胞 SJBALL020589 中对 JAK2 和 JAK3 的 DC50 分别为 14 和 11 nM。SJ10542 具有抗肿瘤活性，可用于血液恶性肿瘤和自身免疫性疾病的研究。(Pink: Target protein ligand (HY-47073); Black: Linker (HY-W251248); Blue: E3 ligase ligand (HY-W890189); E3 ligase ligand+Linker (HY-176425))
    SJ10542
  • HY-125876
    PROTAC Bcl2 degrader-1 2378801-85-3 99.80%
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
    PROTAC Bcl2 degrader-1
  • HY-172113
    H122 98.33%
    H122 是一种靶向 TEAD 的 PROTAC 降解剂，可降解 TEAD1，其 DC50 为 3 nM。H122 对 TEAD2、TEAD3 和 TEAD4 具有良好的亲和力，对应的 Ki 值分别为 2.0、3.6 和 1.6 nM。H122 的降解作用依赖于与 TEAD1 和 CRBN 的结合、功能性 E3 连接酶活性以及功能性蛋白酶体。H122 可诱导 TEAD3 降解，并与 TEAD4 和 CRBN/DDB1 形成三元复合物以介导降解。H122 可下调 Myc 靶基因的表达。H122 在 MSTO-211H 小鼠异种移植模型中展现出抗肿瘤功效。H122 可用于恶性间皮瘤的相关研究。
    H122
  • HY-112609
    QCA570 2207569-08-0 99.30%
    QCA570 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。
    QCA570
  • HY-162362
    MS8709 3060730-06-2 99.87%
    MS8709 (compound 10) 是具有抗癌活性的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 是基于 G9a/GLP 抑制剂 UNC0642 和 VHL E3 连接酶配体合成的 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    MS8709
  • HY-119932
    PROTAC FAK degrader 1 2301916-69-6 99.25%
    PROTAC FAK degrader 1 (化合物 PROTAC-3) 是一种选择性和有效的 Fak PROTAC 降解剂，DC50 为 3.0 nM。PROTAC FAK degrader 1 可降低癌细胞的迁移和侵袭能力。PROTAC FAK degrader 1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Fak 配体 (HY-44146); 黑色: 连接子 (HY-44141); 蓝色: VHL 配体 1 (HY-125845))
    PROTAC FAK degrader 1
  • HY-145816A
    JPS016 TFA 99.47%
    JPS016 TFA6 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) PROTAC 抑制剂。JPS016 TFA6 招募 VHL E3 连接酶 (Ligands for E3 Ligase) 介导 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的泛素化及蛋白酶体降解。JPS016 TFA6 降低结肠癌细胞的活力，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。JPS016 TFA6 激活 PINK1/Parkin 线粒体自噬 (Autophagy) 通路，增强心肌细胞活力，减轻线粒体损伤，降低细胞中线粒体 ROS 生成。JPS016 TFA6 可用于结肠癌、脓毒症心肌病的相关研究。
    JPS016 TFA
  • HY-141512
    JB170 2705844-82-0 98.97%
    JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
    JB170
  • HY-137341
    SK-3-91 2769753-23-1 98.33%
    SK-3-91 是一种 PROTAC 类多激酶降解剂，可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。SK-3-91 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解。SK-3-91 降解 YTHDF2。SK-3-91 抑制细胞增殖，诱导细胞形态变化。(Pink: TAE648 ligand (HY-169396); Blue: E3 ligase ligand (HY-131717); Black: Linker (HY-140819)。E3 连接酶配体和 Linker 可以组成偶联物 (HY-169397))。
    SK-3-91
  • HY-168555
    YJ1206 3053716-98-3
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-153361
    YD23 2951015-29-3 98.80%
    YD23 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂，在 H1792 细胞和 H1975 细胞中的 DC50 值分别为 64 nM 和 297 nM。D23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性，包括细胞周期和细胞生长调控基因。YD23 选择性抑制 SMARCA4 突变型肺癌细胞的生长。YD23 在 SMARCA4 突变型异种移植瘤中具有强效的肿瘤生长抑制活性。YD23 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    YD23
  • HY-133618
    Pomalidomide-C3-adavosertib 2414418-49-6 99.84%
    Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 PROTAC Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性，并能诱导细胞凋亡。
    Pomalidomide-C3-adavosertib
  • HY-111866
    PROTAC RIPK degrader-2 1801547-16-9 99.89%
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
    PROTAC RIPK degrader-2
  • HY-129523
    PROTAC K-Ras Degrader-1 2378258-52-5 99.90%
    PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
    PROTAC K-Ras Degrader-1
  • HY-130644
    iRucaparib-AP6 2410557-00-3 99.27%
    iRucaparib-AP6 是一种高效且特异的 PROTAC PARP1 降解剂。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂，可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
    iRucaparib-AP6
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PROTACs Isoform Comparison

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