2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. PROTACs

PROTACs (蛋白降解靶向嵌合体)

PROTAC（PROteolysis-TArgeting Chimera）是一种异双功能纳米分子，含有两种不同的配体，即泛素E3配体和靶蛋白配体。两部分通过linker连接，形成“三元”聚合物，即靶蛋白配体-linker-E3连接酶配体。PROTAC分子的构建块包括PROTAC Linker、PROTAC靶蛋白配体、E3连接酶配体、E3连接酶配体-Linker偶联物、靶蛋白配体-Linker偶联物等。

PROTAC (PROteolysis-TArgeting Chimera) is a heterobifunctional nanomolecule containing two different ligands, ligand for ubiquitin E3 and ligand for target protein. The two parts are connected by linker to form a "three-unit" polymer, target protein ligand-linker-E3 ligase ligand. Building blocks of PROTAC molecules include PROTAC Linker, Ligand for Target Protein for PROTAC, Ligand for E3 Ligase, E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, Target Protein Ligand-Linker Conjugate, etc.

PROTACs 亚型特异性产品:

PROTACs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-148837
    GT19630 2883535-99-5 98.85%
    PROTAC c-Myc degrader-1 (Compound A153) 是一种多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC)。PROTAC c-Myc degrader-1 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc，CK1α，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。PROTAC c-Myc degrader-1 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。
    GT19630
  • HY-149845
    PROTAC GSK-3β Degrader-1 3093409-30-1 99.05%
    PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂，IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
    PROTAC GSK-3β Degrader-1
  • HY-170872
    PT-129 98.66%
    PT-129 是一种 G3BP1/G3BP2 PROTAC 降解剂。PT-129 可抑制应激颗粒的形成，分解已存在的应激颗粒，通过迁移胞吐作用破坏应激颗粒介导的 ATF4 转运，抑制癌细胞增殖。PT-129 可用于肺癌和黑色素瘤研究。
    PT-129
  • HY-154984
    JET-209 3033714-58-5 98.07%
    JET-209 是一种强效的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，其对于 CBP 和 p300 的 DC50 值分别为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 对多种急性白血病细胞系表现出显著的抗肿瘤活性，并能有效抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。JET-209 可用于急性白血病的研究。
    JET-209
  • HY-122562
    MT-802 2231744-29-7 98.35%
    MT-802 是一种 BTK PROTAC 降解剂。MT-802 可降解野生型 BTK (DC50 = 14.6 nM) 及 BTK 突变体，包括 E41K、C481S (DC50 = 14.9 nM)、C481R、C481Y、C481T、C481F、L528W，并抑制它们的 Y223 磷酸化。BI-4732 可用于研究 Ibrutinib (HY-10997) 产生抵抗的的慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。(粉色：BTK 配体：(HY-150885)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-141371)，E3 连接酶配体-连接子偶联物： (HY-176340))。
    MT-802
  • HY-123844
    dBET57 1883863-52-2 99.94%
    dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂，基于 PROTAC 技术，具有诱导细胞凋亡和抗肿瘤活性。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4Cereblon 的招募，对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM 。
    dBET57
  • HY-136262
    CRBN-6-5-5-VHL 2362575-45-7 99.45%
    CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3 配体的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC50 值为 1.5 nM。CRBN-6-5-5-VHL 对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。(粉色：VHL 配体 (HY-125845)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-403544))。
    CRBN-6-5-5-VHL
  • HY-128600
    ERD-308 2320561-35-9 98.13%
    ERD-308 是一个有效的雌激素受体 (ER) PROTAC 降解剂。ERD-308 在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中的 DC50 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。ERD-308 可抑制乳腺癌细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。(Pink: Target Protein Ligand (HY-48027); Black: Linker (HY-172643); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligand+Linker：(HY-172645))
    ERD-308
  • HY-173523
    KI-CDK9d-32 3054009-82-1 99.03%
    KI-CDK9d-32 是一种高选择性且高效 CDK9 PROTAC 降解剂 (DC50: 0.89 nM)。KI-CDK9d-32 能促进 CDK9 的泛素化和降解。KI-CDK9d-32 可抑制 MYC 通路并破坏核仁稳态。KI-CDK9d-32 对急性淋巴性白血病和胰腺癌具有抗癌活性。(粉色：CDK9 配体 (HY-153718)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-163233)；黑色：连接子 (HY-W011657)；E3 连接酶 CRBN 配体-连接体结合物 (HY-173525))。
    KI-CDK9d-32
  • HY-155994
    PIK5-12d 3036457-38-9 99.15%
    PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 = 1.48 nM)。PIK5-12d 可在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质液泡化并阻断自噬通量。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞的增殖。PIK5-12d 在携带 LTL-331R 人源前列腺癌 PDX 肿瘤的小鼠中显著抑制肿瘤增殖。PIK5-12d 可用于前列腺癌的研究。(粉色：PIKfyve 配体 (HY-175631)，蓝色：VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子，PIKfyve 配体-连接子偶联物 (HY-175632))。
    PIK5-12d
  • HY-157844
    NUCC-0226272 3004503-12-9 99.68%
    NUCC-0226272 是一种有效的靶向降解 EZH2 的 PROTAC。NUCC-0226272 具有抗增殖作用。NUCC-0226272 具有用于癌症研究的潜力。
    NUCC-0226272
  • HY-155021
    PROTAC α-synuclein degrader 5 2781922-42-5 99.95%
    PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC)，DC50 为 7.51 μM，最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体，可用于神经系统疾病的研究。
    PROTAC α-synuclein degrader 5
  • HY-168016
    PROTAC YAP degrader-1 3058483-58-9 99.77%
    PROTAC YAP degrader-1 是靶向 YAP 的 VHL 招募型 PROTAC 降解剂 (DC50=8.2 μM) 和抗增殖剂。PROTAC YAP degrader-1 可招募 E3 连接酶 VHL，并与 VHL 结合以形成包含 YAP 的三元复合物。PROTAC YAP degrader-1 抑制癌细胞中 YAP 的核定位，减少 YAP/TEAD 介导的转录，诱导 TAZ 蛋白降解。PROTAC YAP degrader-1 可降低 YAP 的致癌活性，并在 Huh7 异种移植小鼠模型中发挥抗增殖作用。PROTAC YAP degrader-1 可用于肝细胞癌、间皮瘤的研究。
    PROTAC YAP degrader-1
  • HY-130835
    FKBP12 PROTAC RC32 2375555-66-9
    FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin；HY-10219) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide；HY-10984)。
    FKBP12 PROTAC RC32
  • HY-141640
    MS154 2550393-21-8 99.71%
    MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募的 EGFR 降解剂，对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 以 E3 连接酶依赖的方式在癌细胞系中有效诱导突变型 EGFR 的降解，但不诱导野生型 EGFR 的降解。MS154 对肺癌具有抗癌作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-W096167)；粉色：EGFR 配体 (HY-168305))。
    MS154
  • HY-152036A
    SIAIS100 TFA 99.75%
    SIAIS100 TFA 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，DC50 为 2.7 nM。SIAIS100 TFA 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
    SIAIS100 TFA
  • HY-148530
    YX-2-107 2417408-46-7 98.60%
    YX-2-107 是一种选择性降解 CDK6 的 PROTAC (IC50= 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达，并抑制大鼠体内 Ph+ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
    YX-2-107
  • HY-172208
    PROTAC cGAS degrader-1 3118499-89-8 99.07%
    PROTAC cGAS degrader-1 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂，在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader-1 可诱导蛋白酶体介导的 cGAS 降解，抑制 cGAS 信号通路，减弱双链 DNA 诱导的人和小鼠细胞中 cGAS 的激活。PROTAC cGAS degrader-1 可用于溃疡性结肠炎的相关研究。
    PROTAC cGAS degrader-1
  • HY-125878
    PROTAC SGK3 degrader-1 2381320-35-8 99.89%
    PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种化学探针，是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 PROTAC，由 PEG3-C4-OBn (HY-130620) 烷基 Linker、SGK3 降解剂 (红色结构)、VHL 配体 (HY-150803，蓝色结构) 组成。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解，8 小时观察到 80% SGK3 的降解，并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。
    PROTAC SGK3 degrader-1
  • HY-111546
    BI-3663 2341740-84-7 99.84%
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
    BI-3663
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PROTACs Isoform Comparison

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