SGLT (钠-葡萄糖协同转运蛋白)

Sodium-dependent glucose cotransporters

SGLT（钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白）是葡萄糖转运蛋白家族，有助于葡萄糖的重吸收。SGLT 家族中最著名的两个成员是 SGLT1 和 SGLT2，它们属于 SLC5A 基因家族。这两种转运蛋白对葡萄糖稳态至关重要，它们在小肠中吸收饮食中的葡萄糖（通过 SGLT1）并在肾脏的管状系统中重吸收过滤后的葡萄糖（主要是 SGLT2；在较小程度上通过 SGLT1）；后一个过程将葡萄糖返回血液并防止尿液葡萄糖流失。SGLT1 和 SGLT2 已被提议作为糖尿病和心肌病的新型治疗策略。

SGLTs (Sodium-dependent glucose cotransporters) are a family of glucose transporters and contribute to glucose reabsorption. The two most well-known members of SGLT family are SGLT1 and SGLT2, which are members of the SLC5A gene family. The two transporters are of primary importance for glucose homeostasis by absorbing glucose from the diet in the small intestine (via SGLT1) and by reabsorbing the filtered glucose in the tubular system of the kidney (primarily SGLT2; to smaller extent via SGLT1); the latter process returns glucose into the blood stream and prevents urinary glucose loss. SGLT1 and SGLT2 have been proposed as a novel therapeutic strategy for diabetes and cardiomyopathy.

SGLT 亚型特异性产品:

SGLT Isoform Comparison

SGLT抑制剂 (85)

SGLT 相关产品 (90)
SGLT Isoform Comparison

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15461S1

Ertugliflozin-d₉ 埃格列净-d₉	Inhibitor
Ertugliflozin-d₉ 是氘代标记的 Ertugliflozin (HY-15461)。Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC₅₀ 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。

HY-Z0437

Dapagliflozin methyl acetate 单乙酰基达格列净	Inhibitor
Dapagliflozin methyl acetate 是一种具有口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂。Dapagliflozin methyl acetate 可用于 2 型糖尿病研究。

HY-178734

Janagliflozin	Inhibitor
Janagliflozin 是具有口服活性且高选择性的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂 (对 SGLT2 的 IC₅₀ 值为 0.0058 μM，对 SGLT1 的 IC₅₀ 值为 4.802 μM)。Janagliflozin 在近端肾小管中抑制 SGLT2，减少葡萄糖重吸收并促进尿葡萄糖排泄 (UGE)，从而降低血糖水平。Janagliflozin 有望用于 2 型糖尿病的研究。

HY-10450AR

Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (Standard) 达格列净一水丙二醇 (标准品)	Inhibitor
Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (Standard) 是 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体，用于糖尿病 (DM) 的研究，是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可导致尿液中葡萄糖的排泄。 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。

HY-17638A

Mizagliflozin (sebacate)	Inhibitor
Mizagliflozin sebacate (DSP-3235 sebacate)是一种钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂，具有改善小血管疾病引起的认知障碍的活性。Mizagliflozin sebacate通过抑制神经SGLT1的活性，改善血液流动并逆转认知障碍。Mizagliflozin sebacate还表现出提高IL-1β处理的PC12HS细胞存活率的能力。Mizagliflozin sebacate在小鼠模型中促进了对小血管疾病引起的空间学习和记忆能力的改善。

HY-169821

SGLT1/2-IN-8	Inhibitor
SGLT1/2-IN-8 (化合物 8) 是一种强效且口服活性的 SGLT1/2 双重抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4 nM 和 1 nM。SGLT1/2-IN-8 具有抗高血糖作用，可用于相关研究。

HY-114598

WAY-123783	Inhibitor
WAY-123783 是一种强效、选择性且具有口服活性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，经代谢后产生活性。WAY-123783 能够增加 db/db 小鼠的尿糖排泄，同时降低血糖水平 (ED₅₀ 值为 9.85 mg/kg)。WAY-123783 物质可用于代谢性疾病的研究，如糖尿病。

HY-109092A

rel-Licogliflozin	Inhibitor
rel-Licogliflozin 是 Licogliflozin (HY-109092) 的相对构型。Licogliflozin 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1 和 SGLT2) 抑制剂。

HY-125327

YM-543	Inhibitor
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。

HY-109018A

Velagliflozin proline	Inhibitor	99.43%
Velagliflozin proline 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，具有抗糖尿病的活性。特别是，Velagliflozin proline 减少肾葡萄糖重吸收，促进葡萄糖尿，从而降低血糖和胰岛素浓度。

HY-I1120R

SGLT2-IN-1 (Standard) 依帕列净杂质19 (标准品)	Inhibitor
SGLT2-IN-1 (Standard) 是 SGLT2-IN-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SGLT2-IN-1 (Compound 5) 是钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT2) 的抑制剂，在过表达 hSGLT2 的 CHO 细胞中的 IC₅₀ 为 33 nM。SGLT2-IN-1 对 SGLT2 的选择性优于 SGLT1。SGLT2-IN-1 是达格列净的活性代谢物。

HY-122473

fluoro-Dapagliflozin	Inhibitor
fluoro-Dapagliflozin 是 Dapagliflozin 的结构类似物，是一种选择性 SGLT2 抑制剂，对 SGLT2 和 SGLT1 的 K_i 值分别为 5.3 nM 和 330 nM。fluoro-Dapagliflozin 阻断葡萄糖转运和葡萄糖耦合电流。

HY-166548S

Remogliflozin etabonate-d₇ 瑞格列净乙酸酯-d₇	Inhibitor
Remogliflozin etabonate-d₇ (GSK189075-d₇) 是氘代标记的 Remogliflozin etabonate。Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的，选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂，对 hSGLT2，rSGLT2，hSGLT1，rSGLT1 的 K_i 值分别为 1.95 μM，43.1 μM，2.14 μM，8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体，在体内被代谢成其活性形式，瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

HY-124664

TP0438836	Inhibitor
TP0438836 (compound 30b) 是一种 SGLT1 抑制剂，对 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC₅₀ 值分别为 28 nM 和 7 nM。TP0438836 可用于糖尿病研究。

HY-14894R

Ipragliflozin (Standard) 伊格列净 (标准品)	Inhibitor
Ipragliflozin (Standard)是 Ipragliflozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC₅₀ 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。

HY-180527

SGLT2-IN-5	Inhibitor
SGLT2-IN-5 (Compound 99) 是一种口服有效的 SGLT2 抑制剂，其对 SGLT2、SGLT1 和 DPP4 的 IC₅₀ 为 0.8、23 和 58 nM。SGLT2-IN-5 在糖尿病大鼠模型中控制了血糖，提高了活性 GLP-1 的水平。SGLT2-IN-5 可用研究 2 型糖尿病。

HY-101782R

HSK0935 (Standard)	Inhibitor
HSK0935 (Standard) 是 HSK0935 (HY-101782) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HSK0935是高效，高选择性，口服可用的 SGLT2 抑制剂。IC₅₀为1.3 nM。具有抗高血糖功效。

HY-10451R

Canagliflozin (Standard) 卡格列净 (标准品)	Inhibitor
Canagliflozin (Standard)是 Canagliflozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO细胞，IC₅₀ 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。

HY-10449R

Luseogliflozin (Standard) 鲁格列净 (标准品)	Inhibitor
Luseogliflozin (Standard) 是 Luseogliflozin (HY-10449) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luseogliflozin (TS 071) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.26 nM，对其选择性是对 SGLT1 的约 1765 倍 (IC₅₀，3990 nM)。Luseogliflozin

HY-165438

Sergliflozin-A	Inhibitor
Sergliflozin-A 是一种用于抑制II型糖尿病的化合物，可抑制肾脏中的葡萄糖转运蛋白，对hSGLT1和hSGLT2的抑制作用具有竞争性，且不同位点的突变对其抑制作用有不同影响。

SGLT Isoform Comparison

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