2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. NEKs

NEKs (NIMA 相关激酶)

NIMA–related Kinases; NIMA (never in mitosis gene a)-related Expressed Kinases

NIMA 相关激酶 (NEKs) 是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，广泛存在于真核生物中。NEKs 在细胞周期调控中发挥着至关重要的作用，包括染色体凝集、有丝分裂进入、中心体复制和有丝分裂退出等过程。
NEK 家族在人类中共有 11 个成员 (NEK1-NEK11)。NEK 家族成员广泛参与细胞周期调控、纤毛发生、DNA损伤修复等关键生物学过程，是潜在的疾病治疗靶点。
NEK 的异常激活或突变与癌症、遗传病、神经退行性疾病等密切相关[1][2] [3][4]。

NIMA-related Kinases (NEKs) are a class of serine/threonine protein kinases ubiquitous in eukaryotic organisms. NEKs play pivotal roles in cell cycle regulation, including chromosome condensation, mitotic entry, centrosome duplication, and mitotic exit.
The NEK family comprises 11 members in humans (NEK1-NEK11). NEK family members are widely involved in key biological processes such as cell cycle regulation, ciliogenesis, and DNA damage repair, making them potential therapeutic targets for diseases.
Abnormal activation or mutations of NEKs are closely associated with cancers, genetic diseases, neurodegenerative diseases, and other conditions[1][2][3][4].

NEKs 亚型特异性产品:

NEKs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-172162
    LC-04-045 Degrader 99.56%
    LC-04-045 是一种选择性 NIMA 相关激酶 7 (NEK7) 分子胶降解剂。LC-04-045 可通过基于 CRBN 的泛素-蛋白酶体系统诱导 NEK7 降解，该过程依赖于包含甘氨酸 57 的降解子基序。LC-04-045 可抑制下游细胞因子 IL-1β 和 IL-18 的分泌。LC-04-045 可用于淋巴母细胞白血病的研究。
    LC-04-045
  • HY-120356A
    T-1101 tosylate Inhibitor 98.91%
    T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101 tosylate
  • HY-144425
    BSc5367 98.21%
    BSc5367 是一种有效的 Nek1 抑制剂，IC50 为 11.5 nM。NIMA 相关蛋白激酶 Nek1 参与细胞周期调节、DNA 修复和微管调节，Nek1 的功能失调在肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、多囊肾病 (PKD) 和几种抗放疗癌症中起关键作用。
    BSc5367
  • HY-159520
    Ofirnoflastum Inhibitor 99.93%
    Ofirnoflastum (Ofirnoflast) 是一种具有口服活性的首创型变构 NEK7 抑制剂，其 IC50 为 46 nM。Ofirnoflastum 结合于 NEK7 ATP 结合口袋附近的变构位点，诱导构象变化，破坏 NEK7-NLRP3 的结合，阻断 NLRP3 炎症小体组装，保留 NEK7 的生理功能，并抑制 caspase-1、caspase-8、NF-κB 和 TNF 的活性。Ofirnoflastum 可减少促炎细胞因子的产生，抑制 ASC 斑点形成、IL-1β 释放、细胞焦亡和白血病负荷，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和红系分化，恢复造血功能，并改善结肠炎模型的结局。Ofirnoflastum 可用于骨髓增生异常综合征、慢性粒单核细胞白血病和急性髓系白血病的研究。
    Ofirnoflastum
  • HY-153916
    TCRS-417 99.13%
    TCRS-417 (T417) 是一种小分子 PBX1 抑制剂。TCRS-417 可以直接阻断 PBX1 与 DNA 的结合(IC50 = 6.58 μM)，并影响 PBX1 的转录。TCRS-417 能够通过阻断 PBX1 信号级联，消除 Carboplatin (HY-17393) 耐药 (CR) 细胞的干细胞特性，使其恢复到分化状态。TCRS-417 显著抑制高表达 PBX1 的癌细胞的自我更新和增殖。TCRS-417 可以降低癌细胞系中 FOXM1、NEK2 和 E2F2 的 mRNA 水平。TCRS-417 对 chr1q-amp 骨髓瘤和实体瘤细胞具有选择性毒性。
    TCRS-417
  • HY-108919
    CG-1521 Inhibitor
    CG-1521 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可稳定 Ac-Lys373 P53，增加 P21 水平并促进 HDAC2 降解。CG-1521 可抑制增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。CG-1521 促进 Bax 向线粒体转位并引发其切割。CG-1521 下调 KIF4、Aurora B 和 Nek2 蛋白表达及 DNA 合成。CG-1521 可用于前列腺癌和炎性乳腺癌的研究。
    CG-1521
  • HY-111090
    GSK461364 analogue 1 Inhibitor
    GSK461364 analogue 1 是一种基于噻吩结构的 PLK1 抑制剂，其 PLK1 IC50 = 2 nM、PLK3 IC50 = 630 nM。GSK461364 analogue 1 也是 Nek2 激酶的抑制剂 (IC50: 21 nM)。GSK461364 analogue 1 在 pH 7.4 PBS 中的溶解度 ≥190 μM，与人血浆蛋白的结合率为 91.5%。GSK461364 analogue 1 可用于结肠癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌的相关研究。
    GSK461364 analogue 1
  • HY-185311
    NEK7 degrader-3 Degrader
    NEK7 degrader-3 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 NEK7 分子胶降解剂，其 DC50 为 31.1 nM。NEK7 degrader-3 介导 NEK7 与 E3 连接酶 cereblon 之间的相互作用，促进 NEK7 的蛋白酶体降解并减弱 NLRP3 炎症小体介导的炎症反应。NEK7 degrader-3 可抑制 caspase-1 活性、IL-1β、IL-1α 和 IL-18 的细胞因子释放，以及焦亡相关的质膜通透性增加。NEK7 degrader-3 在 LPS (HY-D1056) 诱导的神经炎症小鼠模型中表现出抗炎活性。NEK7 degrader-3 可用于神经炎症的研究。
    NEK7 degrader-3
  • HY-173154B
    NK7-902 diTFA Degrader 99.88%
    NK7-902 diTFA 是一种具有选择性且具有口服活性的 CRBN 依赖性 NEK7 分子胶降解剂，对 hNEK7 和 mNEK7 的 Kd 值分别为 1.5 μM 和 2.6 μM。NK7-902 DITFA 可在人原代单核细胞和全血中完全降解 NEK7，但仅能部分抑制 NLRP3 依赖性 IL-1β 的产生。NK7-902 diTFA 在小鼠体系中具有活性，可诱导 NEK7 发生显著且持久的降解，但仅能短暂阻断 NLRP3 炎性小体的激活。NK7-902 diTFA 可用于炎症相关研究，比如冷吡啉相关周期性综合征。
    NK7-902 diTFA
  • HY-101029
    MBM-55 Inhibitor 99.94%
    MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-55
  • HY-16660
    INH1 Inhibitor 99.85%
    INH1 通过直接结合 Hec1，特异性干扰 Hec1/Nek2 的相互作用。INH1 在体内和体外均表现出良好的抗肿瘤活性。
    INH1
  • HY-117154
    INH154 99.89%
    INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH)，其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 值分别为 200 nM 和 120 nM。
    INH154
  • HY-122639
    ZINC05007751 99.33%
    ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂，IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性，并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性，但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
    ZINC05007751
  • HY-116423
    JH295 98.66%
    JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295
  • HY-156437
    NBI-961 Inhibitor 99.73%
    NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NBI-961
  • HY-175452
    MRT-3486 Degrader 99.62%
    MRT-3486 是一种 CRBN/DDB1 招募型、靶向 NEK7 的分子胶降解剂。MRT-3486 可诱导 CRBN 与预测的 β-发夹 G-环蛋白之间形成三元复合物。MRT-3486 是从内部化合物库中筛选出来用于邻近连接实验的。
    MRT-3486
  • HY-163358
    SLC3037 Inhibitor 99.85%
    SLC3037 是一种 NLRP3 抑制剂，阻断 NLRP3 与 NEK7 结合或寡聚化，抑制 MSU 和其他炎性小体激活剂激活的炎性小体。SLC3037 可用于痛风、心血管疾病、代谢综合征或神经退行性疾病的研究。
    SLC3037
  • HY-176860
    NEK7 degrader-1 Degrader 99.94%
    NEK7 degrader-1 是一种 NEK7 分子胶降解剂，其 DC50 为 9 nM。NEK7 degrader-1 剂量依赖性地抑制巨噬细胞中 caspase-1 活性和 IL-Ιβ 释放，以响应 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 的激活。NEK7 degrader-1 可用于自身炎症和自身免疫性疾病 (如多发性硬化症)、神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 以及心血管和色素疾病 (如心包炎和 2 型糖尿病) 的研究。
    NEK7 degrader-1
  • HY-103646
    CK7 Inhibitor 99.72%
    CK7，一种 Cdk2/9 抑制剂，可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
    CK7
  • HY-100541
    INH6 Inhibitor 99.53%
    INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。
    INH6
NEKs Isoform Comparison

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