2. GPCR/G Protein TGF-beta/Smad Stem Cell/Wnt Immunology/Inflammation
  3. Formyl Peptide Receptor (FPR) Arrestin PKA Interleukin Related
  4. BMS-986331

BMS-986331 是一种具有口服活性的选择性 N-甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂，在人类中的 EC50 为 0.5 nM，在大鼠中的 EC50 为 1 nM。BMS-986331 可激活 Gαi2、GαoA、Gα12、Gα13 信号通路，募集 β-arrestin1 和 β-arrestin2，并抑制下游 cAMP。BMS-986331 可诱导促消退细胞因子 IL-10 的表达与释放。BMS-986331 可改善永久性冠状动脉闭塞诱导的心力衰竭大鼠模型的心脏结构与功能。BMS-986331 可用于心力衰竭的研究。

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BMS-986331

BMS-986331 Chemical Structure

CAS No. : 2375684-52-7

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Arrestin-2/β-Arrestin 1 Arrestin-3/β-Arrestin 2

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-986331 is an orally active selective N-Formyl Peptide Receptor 2 (FPR2) agonist with an EC50 of 0.5 nM in humans and 1 nM in rats. BMS-986331 activates Gαi2, GαoA, Gα12, Gα13 signaling pathways, recruits β-arrestin1 and β-arrestin2, and inhibits downstream cAMP. BMS-986331 induces the expression and release of the pro-resolution cytokine IL-10. BMS-986331 improves cardiac structure and function in a rat model of heart failure induced by permanent coronary artery occlusion. BMS-986331 can be used for the research of heart failure[1].

IC50 & Target[1]

Arrestin-2/β-Arrestin 1

 

Arrestin-3/β-Arrestin 2

 

IL-10

 

体外研究
(In Vitro)

BMS-986331 (Compound 16) 可强效激活人源 FPR2 (hFPR2)，其 EC50 为 0.5 nM，对 hFPR1 的选择性达 500 倍；同时它也可激活大鼠源 FPR2，EC50 为 0.6 nM，对大鼠 FPR1 的选择性达 280 倍[1]。
BMS-986331 在 pH 1 条件下表现出高化学稳定性，半衰期 > 500 min[1]。
BMS-986331 (100 nM) 可在人全血中诱导 IL-10 水平升高 211%[1]。
BMS-986331 可通过 HEK293 细胞中的人源 FPR2 强效激活多条信号通路，其针对 Gαi2 的 EC50 值为 0.50 nM，针对 GαoA 的 EC50 值为 0.56 nM，针对 Gα12/P115 的 EC50 值为 16 nM，针对 Gα13/PDZ-RhoGEF 的 EC50 值为 40 nM[1]。
BMS-986331 可诱导 HEK293 细胞中 β-arrestin1 和 β-arrestin2 募集至人源 FPR2，其中 β-arrestin1 的 EC50 值为 46 nM，β-arrestin2 的 EC50 值为 19 nM[1]。
BMS-986331 对 OATP1B3 具有抑制作用，其 IC50 为 12 μM[1]。
BMS-986331 在人肝微粒体中孵育后可保留其初始浓度的 88%，在大鼠肝微粒体中孵育后可保留 33%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BMS-986331 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Cmax AUC
Rat[1] 3 mg/kg p.o. 50 nM 200 nM·h
Rat[1] 300 mg/kg p.o. 22000 nM 25000 nM·h
体内研究
(In Vivo)

BMS-986331 (Compound 16) (10 mg/kg；口服；单次给药) 可使 LPS 刺激大鼠的血浆 IL-10 水平升高 105%[1]。
BMS-986331 (0.1-10 mg/kg/天；口服；每日 1 次；持续 6 周) 可维持永久性冠状动脉闭塞大鼠的梗死壁厚度，并改善其左心室射血分数[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rats were subjected to permanent coronary artery occlusion to induce myocardial infarction (MI) and subsequent heart failure[1].
Dosage: 0.1, 1, 10 mg/kg/day
Administration: Oral administration; once daily; formulation: PEG 400/PG/TPGS/water (40:10:10:40); dosing initiated 48 h post-MI; for 6 weeks
Result: At 1 mg/kg and 10 mg/kg doses, significantly preserved infarct wall thickness.
Achieved 9% absolute increase in left ventricular ejection fraction relative to vehicle.
Picrosirius red staining of left ventricular histological cross sections revealed improved myocardial structure.
Animal Model: Rats[1].
Dosage: 3 mg/kg; 300 mg/kg (high dose)
Administration: Oral administration; 3 mg/kg with formulation: 10% EtOH, 70% PEG 400, 10% TPGS, 10% water; 300 mg/kg with spray dried dispersion (SDD) suspension (25% API in HPMCAS); 2-week toxicity study with 300 mg/kg/day
Result: At 3 mg/kg, oral exposure was sufficient for efficacy.
No obvious toxic reactions observed.
分子量

535.88

Formula

C25H22ClF3N3O3P
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

BMS-986331 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BMS-9863312375684-52-7BMS986331BMS 986331Formyl Peptide Receptor (FPR)ArrestinPKAInterleukin RelatedProtein kinase AILGα12Gαi2β-arrestin1β-arrestin2Gα13GαoAheart failureIL-10N-Formyl Peptide Receptor 2FPR2Inhibitorinhibitorinhibit

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