2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CCR
  4. BX-513

BX-513 是一种高效、选择性的 CCR1 拮抗剂。BX-513 有效抑制放射性标记的 MIP-1α 和 RANTES 与 CCR1 的结合，其 Ki 值为 40 nM 和 60 nM。BX-513 可抑制 MIP-1α 诱导的细胞外酸化、MIP-1α 和 RANTES 诱导的细胞内钙动员，以及 MIP-1α 和 RANTES 诱导的外周血单个核细胞迁移。BX-513 可用于类风湿性关节炎、多发性硬化症的研究。

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BX-513

BX-513 Chemical Structure

CAS No. : 193542-65-3

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生物活性

BX-513 is a highly potent and selective CCR1 antagonist. BX-513 effectively inhibits the binding of radiolabeled MIP-1α and RANTES to CCR1, with Ki values of 40 nM and 60 nM, respectively. BX-513 suppresses MIP-1α-induced extracellular acidification, MIP-1α- and RANTES-induced intracellular calcium mobilization, as well as MIP-1α- and RANTES-induced migration of peripheral blood mononuclear cells. BX-513 can be used for the research of rheumatoid arthritis and multiple sclerosis[1].

体外研究
(In Vitro)

BX-513 (Compound 1) (30-1000 nM) 可呈剂量依赖性地抑制 MIP-1α 诱导的 THP-1 细胞胞外酸化，其 IC50 为 124 nM，同时还可抑制该细胞中由 RANTES 诱导的酸化[1]。
BX-513 (100-1000 nM) 可呈剂量依赖性抑制表达 CCR1 的 HEK 293 细胞，其 IC50 约为 200 nM；该化合物无固有激动剂活性，且具有可逆抑制作用，同时还可抑制这些细胞中由 RANTES 诱导的细胞内 Ca2+动员[1]。
BX-513 (20-2000 nM) 可呈剂量依赖性抑制 MIP-1α 和 RANTES 诱导的人外周血单个核细胞 (PBMCs) 趋化作用，且不影响其他趋化因子诱导的迁移[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BX-513 相关抗体:
分子量

445.00

Formula

C28H29ClN2O
CAS 号
运输条件

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储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

BX-513 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BX-513193542-65-3VUF 2274BX513BX 513VUF2274VUF-2274CCRCC chemokine receptorrheumatoid arthritisG-protein-coupled receptorsTHP-1 cellsMIP-1αseven-transmembrane domain receptorsperipheral blood mononuclear cellCCR1 chemokine receptorHEK 293 cellsRANTESmultiple sclerosisInhibitorinhibitorinhibit

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BX-513
目录号：
HY-110391
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