2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. CDK Apoptosis
  4. CID-078

CID-078 是一种具有口服活性的大环类细胞周期蛋白 A (cyclin A) 和细胞周期蛋白 B (cyclin B) 抑制剂。CID-078 可结合细胞周期蛋白的疏水区域，破坏细胞周期蛋白 A-Cdk2 与 E2F1、细胞周期蛋白 B-Cdk1 与 Myt1 的相互作用，并选择性靶向 RxL 结合基序以阻断复合物-底物间的相互作用。CID-078 可诱导 DNA 损伤、G2/M 期细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、有丝分裂、纺锤体组装检查点活化以及新形态细胞周期蛋白 B-CDK2 复合物的形成，从而在 E2F 驱动的癌细胞中引发合成致死效应。CID-078 可用于小细胞肺癌、非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌、晚期实体瘤、管腔型 HR+/HER2- 乳腺癌、RB1 变异实体瘤以及神经母细胞瘤的研究。

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CID-078

CID-078 Chemical Structure

CAS No. : 3064485-16-8

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CID-078 is an orally active macrocyclic cyclin A and cyclin B inhibitor. CID-078 binds cyclin hydrophobic patches, disrupting interactions of cyclin A-Cdk2 with E2F1 and cyclin B-Cdk1 with Myt1, and selectively targets RxL binding motifs to block complex-substrate interactions. CID-078 induces DNA damage, G2/M cell cycle arrest, apoptosis, mitotic catastrophe, spindle assembly checkpoint activation, and neomorphic cyclin B-CDK2 complex formation, driving synthetic lethality in E2F-driven cancer cells. CID-078 can be used for the research of small cell lung cancer, non-small cell lung cancer, triple negative breast cancer, advanced solid tumors, luminal HR+/HER2- breast cancer, RB1-altered solid tumors, and neuroblastoma[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

CID-078 可诱导 46 个小细胞肺癌 (SCLC) 和 104 个非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系产生抗增殖作用，在具有高 E2F 和 G2M 标志通路评分和/或细胞周期蛋白 B1 及分离酶表达水平升高的细胞中，其活性表现增强[1]。
CID-078 (4-8 days) 可抑制多种实体肿瘤细胞系的增殖，在 RB1 基因异常的细胞系中具有显著更强的效力 (更低的 GI50 值)，且在小细胞肺癌 (SCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系中，其敏感性升高与 E2F 靶标高表达及 G2/M 检查点通路评分高相关[3]。
CID-078 结合细胞周期蛋白-CDK 复合物的疏水补丁/RxL 结合位点，抑制 E2F1-细胞周期蛋白 A-CDK2 和 MYT1-细胞周期蛋白 B-CDK1 的相互作用，并在 E2F1 高表达的肿瘤细胞中诱导复制应激、DNA 损伤和有丝分裂灾难[3]。
CID-078 (72 h) 可抑制已建立的神经母细胞瘤细胞系的生长，其 GI50 值范围为 0.001 μM (SKNSH) 至 10 μM (SY5Y WT、GIMEN、TR14、SKNAS)[4]。
CID-078 (孵育 72 h) 可使 CDKN2A 失活的 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞致敏，与野生型 SH-SY5Y 细胞中>10 μM 的数值相比，其 GI50 值在 C7.3 克隆中为 55 nM，在 C8.10 克隆中为 6 nM[4]。
CID-078 (给药 120 小时) 可抑制患者来源神经母细胞瘤类器官模型的生长，其 GI50 值范围为 0.01 μM 至 1 μM[4]。
CID-078 (100 nM; 24 h) 可诱导神经母细胞瘤细胞系发生 G2/M 期细胞周期阻滞，与 DMSO 对照组相比，其 G2/M 期细胞群的百分比增幅范围为 52% (SY5Y C7.3) 至 632% (SKNSH)[4]。
CID-078 (0-200 nM; 24 h) 在神经母细胞瘤细胞系和 hTERT-RPE1 健康对照细胞中可诱导纺锤体组装检查点激活 (磷酸化 BUBR1)、DNA 损伤 (磷酸化 γH2AX) 以及 G2/M 期标志物表达 (磷酸化 FoxM1)[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CID-078 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[4]

Cell Line: SY5Y C7.3, TR14, SY5Y C8.10, SY5Y WT, SHEP2, HDN33, SKNAS, GIMEN, NGP, SJNB6, NMB, SKNSH
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased the G2/M-phase population compared to DMSO control, with percentage increases ranging from 52% (SY5Y C7.3) to 632% (SKNSH).

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: SY5Y WT, SY5Y C7.3, SY5Y C8.10, SJNB6, SKNSH, TR14, HDN33, GIMEN, SKNAS, hTERT-RPE1
Concentration: 20 nM, 200 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced phosphorylation of BUBR1 (SAC activation) in SY5Y WT, SY5Y C7.3, SY5Y C8.10, SJNB6, and hTERT-RPE1 cells at 20 nM and 200 nM.
Induced phosphorylation of γH2AX (DNA damage) in SY5Y WT, SY5Y C7.3, SY5Y C8.10, SJNB6, and SKNSH cells at 20 nM and 200 nM; in TR14 and HDN33 cells at 3 nM, 30 nM, and 100 nM.
Induced phosphorylation of FoxM1 (G2/M phase marker) in SY5Y WT, SY5Y C7.3, SY5Y C8.10, GIMEN, and SKNAS cells at 3 nM and 100 nM.
体内研究
(In Vivo)

CID-078 (100 mg/kg；口服；每日 2 次) 在 TNBC RB1 突变型 PDX 模型和经 CDK4/6 抑制剂治疗后的管腔型 HR+/HER2- PDX 模型中表现出强效的单药活性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

985.50

Formula

C47H63ClF6N8O6
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

CID-078 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CID-0783064485-16-8CID078CID 078CDKApoptosisCyclin dependent kinasesmall cell lung cancercyclin AMyt1Cdk2triple negative breast cancerCdk1cyclin BneuroblastomaE2F1non-small cell lung cancerInhibitorinhibitorinhibit

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CID-078
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