2. Metabolic Enzyme/Protease NF-κB Immunology/Inflammation
  3. Glutathione S-transferase Reactive Oxygen Species (ROS)
  4. GSTP1-IN-1

GSTP1-IN-1 是一种选择性的 GSTP1 抑制剂，IC50 为 0.79 μM，Kd 为 0.63 μM。GSTP1-IN-1 抑制胃癌细胞增殖、诱导 ROS 产生并消耗谷胱甘肽。GSTP1-IN-1 在异种移植小鼠模型中可实现全身暴露且具有耐受性，同时能抑制肿瘤生长。GSTP1-IN-1 可用于胃癌相关研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GSTP1-IN-1

GSTP1-IN-1 Chemical Structure

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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GSTP1-IN-1 相关抗体

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生物活性

GSTP1-IN-1 is a selective GSTP1 inhibitor with an IC50 of 0.79 μM and a Kd of 0.63 μM. GSTP1-IN-1 inhibits the proliferation of gastric cancer cells, induces ROS production and depletes glutathione. GSTP1-IN-1 achieves systemic exposure and is well tolerated in xenograft mouse models, while inhibiting tumor growth. GSTP1-IN-1 can be used in gastric cancer-related research[1].

体外研究
(In Vitro)

GSTP1-IN-1 (Compound 16n) (72 h) 可选择性抑制依赖 GSTP1 表达的人胃癌细胞活力，在敏感细胞系中的 IC50 值＜10 μM；且在处理 72 hours 后，浓度高达 50 μM 时对非癌细胞 THLE-2 和 MRC-9 无毒性[1]。
GSTP1-IN-1 (10 μM; 3 h) 可直接与人类 AGS 和 HGC27 胃癌细胞中的内源性 GSTP1 结合，在 10 μM 浓度预孵育 3 小时后提高其热稳定性[1]。
GSTP1-IN-1 (0-10 μM; 1 h) 以剂量依赖的方式抑制人 AGS 胃癌细胞内的 GST 活性，处理 1 小时后，在浓度 ≥ 3 μM 时可观察到显著的抑制作用[1]。
GSTP1-IN-1 (0-10 μM; 1 h) 可呈剂量依赖性降低人 AGS 胃癌细胞内的谷胱甘肽水平，处理 1 小时后，在浓度 ≥ 3 μM 时可观察到显著降低[1]。
GSTP1-IN-1 (0-10 μM; 1 h) 可呈剂量依赖性地升高人 AGS、HGC27 和 NUGC-3 胃癌细胞内的活性氧水平，处理 1 小时后，在 ≥ 1 μM 的浓度下可观察到显著的诱导效应[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSTP1-IN-1 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route T1/2 Tmax Cmax AUC0-∞ CL Vss Bioavailability
Mice[1] 10 mg/kg i.v. 1.1 h 0.083 h 4927 ng/mL 5207 ng·h/mL 2003 mL/h/kg 2383 mL/kg /
Mice[1] 30 mg/kg i.p. 2.5 h 0.33 h 5850 ng/mL 11937 ng·h/mL 2526 mL/h/kg / 76 %
体内研究
(In Vivo)

GSTP1-IN-1 (Compound 16n) (100-200 mg/kg；腹腔注射；每日 2 次，共 18 天) 在 200 mg/kg 剂量下对 HGC27 胃癌异种移植小鼠实现 58% 的肿瘤生长抑制，同时可降低肿瘤细胞增殖活性且具有良好的耐受性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c-nude (female, body weight 16-20 g, HGC27 human gastric cancer cells xenograft)[1]
Dosage: 100 mg/kg; 200 mg/kg
Administration: i.p.; twice a day; for 18 consecutive days
Result: Achieved 58% tumor growth inhibition at 200 mg/kg.
Decreased the number of Ki67-positive proliferating cells in tumors at 100 mg/kg and 200 mg/kg.
Caused no significant body weight loss.
分子量

687.65

Formula

C30H28F3N7O7S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

GSTP1-IN-1 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSTP1-IN-1Glutathione S-transferaseReactive Oxygen Species (ROS)Glutathione transferasesGSTsAGS gastric cancer cellsGSTZ1GSTP1gastric cancer cellsGSTM2GSTT1glutathionexenograft mouse modelsGSTA1GSTO1Inhibitorinhibitorinhibit

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GSTP1-IN-1
目录号：
HY-182059
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