2. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB
  3. Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Ferroptosis PD-1/PD-L1
  4. iMQT_020

iMQT_020 是一种选择性变构 SLC1A5_var 抑制剂。iMQT_020 可破坏 SLC1A5_var 的三聚体组装，导致癌细胞代谢危机并选择性抑制其生长。iMQT_020 可降低谷氨酰胺的补充代谢和氧化磷酸化，从而广泛扰乱癌细胞的代谢。iMQT_020 可降低 GSH 水平并增加细胞内 ROS 和线粒体 ROS 的水平。iMQT_020 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。iMQT_020 可通过表观遗传机制上调 PD-L1 的表达。iMQT_020 可用于胰腺癌，肺癌和结肠癌的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

iMQT_020

iMQT_020 Chemical Structure

CAS No. : 2463893-46-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货
5 mg ￥2720
询问价格 & 货期
10 mg ￥4080
询问价格 & 货期
25 mg 询价 询问价格 & 货期

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iMQT_020 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

iMQT_020 is a selective allosteric SLC1A5_var inhibitor. iMQT_020 disrupts the trimeric assembly of SLC1A5_var, causing metabolic crisis in cancer cells and selectively suppressing their growth. iMQT_020 reduces glutamine anaplerosis and oxidative phosphorylation, resulting in a broad disruption of cancer metabolism. iMQT_020 reduces GSH levels and increases cellular ROS and mitochondrial ROS. iMQT_020 induces apoptosis and ferroptosis. iMQT_020 can epigenetically upregulate PD-L1 expression. iMQT_020 can be used for the study of pancreatic cancer, lung cancer, and colon cancer[1].

体外研究
(In Vitro)

iMQT_020 在 10 μM 浓度下对线粒体谷氨酰胺摄取表现出最强的抑制作用 (IC50 = 6.156 μM)[1]。
iMQT_020 (0-100 μM) 可直接与 SLC1A5_var 野生型蛋白结合 (Kd = 4.473 μM)，但不与 FIL/AAA 突变体结合[1]。
iMQT_020 (4 μM) 可显著降低 SLC1A5_var 野生型蛋白的圆二色谱 (CD) 信号，表明其结构发生了改变[1]。
iMQT_020 (10 μM) 可降低 MIA PaCa-2 细胞中谷氨酰胺衍生的三羧酸循环代谢物 (如谷氨酸、α-酮戊二酸、琥珀酸等) 及其下游产物 (如谷胱甘肽、脯氨酸) 的水平[1]。
iMQT_020 (10 μM，24 小时) 可降低 MIA PaCa-2 细胞中的 GSH 水平，并增加细胞内 ROS 和线粒体 ROS 水平[1]。
iMQT_020 (10 μM，24 小时) 可降低过表达 SLC1A5_var WT 的 MIA PaCa-2 细胞的耗氧率 (OCR) 和细胞外酸化率 (ECAR)，但对 FIL/AAA 突变体无影响[1]。
iMQT_020 (10 μM，24 小时) 可改变 MIA PaCa-2 细胞的线粒体形态 (减少线粒体碎片化) 并降低线粒体膜电位 (减少 TMRE 染色)[1]。
iMQT_020 (48 小时) 可选择性地抑制癌细胞的活力 (IC50 5-40 μM)，而不影响正常细胞[1]。
iMQT_020 (10 μM, 24 h) 可上调人 PDAC 细胞系 (如 SU.86.86、SW1990) 和小鼠癌细胞系 (KPC、LLC、MC-38) 中 PD-L1 mRNA 和蛋白质的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

iMQT_020 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

iMQT_020 (75 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 35 天) 通过诱导细胞凋亡和铁死亡抑制 MIA PaCa-2 细胞异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。
iMQT_020 (75 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 35 天) 抑制 MIA PaCa-2 细胞小鼠原位移植模型的肿瘤生长[1]。
iMQT_020 (75 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 35 天) 抑制 NCI-H1299 人肺癌细胞和 COLO 205人结肠癌细胞异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。
iMQT_020 (25 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 21 天) 与抗 PD-L1 抗体 (aPD-L1) 联合使用时，可协同抑制由 KPC、LLC 或 MC-38 细胞在小鼠体内形成的同种移植肿瘤的生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Subcutaneous injection of 5.0 × 106 MIA PaCa-2 human pancreatic cancer cells into nude mice was performed to establish a tumor xenograft model[1].
Dosage: 75 mg/kg
Administration: I.p., once daily for 35 days
Result: Tumor volume and weight were significantly reduced.
The number of cleaved caspase-3 (apoptosis marker) and 4-HNE (lipid peroxidation marker) positive cells increased, while the number of Cyclin D1 and Ki-67 (proliferation marker) positive cells decreased.
Animal Model: Athymic NCr-nu/nu nude mice were injected orally into the pancreas with 5.0 × 105 luciferase-labeled MIA PaCa-2 cells to form an in situ tumor model that simulates the pancreatic cancer microenvironment[1].
Dosage: 75 mg/kg
Administration: I.p., once daily for 35 days
Result: Tumor growth is inhibited, and tumor weight is reduced.
Animal Model: Athymic NCr-nu/nu nude mice were subcutaneously injected with NCI-H1299 human lung cancer cells or COLO 205 human colon cancer cells to form a xenograft model[1].
Dosage: 75 mg/kg
Administration: I.p., once daily for 35 days
Result: The tumor volume and weight were significantly reduced, and immunohistochemistry showed increased apoptosis and ferroptosis markers.
Animal Model: C57BL/6N mice were subcutaneously injected with KPC (mouse pancreatic cancer cells), LLC (Lewis lung cancer cells), or MC-38 (mouse colon cancer cells) to establish an allogeneic transplantation model[1].
Dosage: 25 mg/kg
Administration: I.p., once daily for 21 days
Result: Combined with aPD-L1, it significantly reduced tumor volume and weight.
PD-L1 expression was increased in tumor tissue, along with increased CD8+ T cell infiltration, elevated IFN-γ and Granzyme B positive cells, while PD-1+ T cells, Treg cells, MDSCs, and TAMs were decreased.
Ki-67 (proliferation) was decreased, and cleaved caspase-3 (apoptosis) was increased.
分子量

306.68

Formula

C14H8ClFN2O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (326.07 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2607 mL 16.3036 mL 32.6073 mL
5 mM 0.6521 mL 3.2607 mL 6.5215 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

iMQT_020 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2607 mL 16.3036 mL 32.6073 mL 81.5182 mL
5 mM 0.6521 mL 3.2607 mL 6.5215 mL 16.3036 mL
10 mM 0.3261 mL 1.6304 mL 3.2607 mL 8.1518 mL
15 mM 0.2174 mL 1.0869 mL 2.1738 mL 5.4345 mL
20 mM 0.1630 mL 0.8152 mL 1.6304 mL 4.0759 mL
25 mM 0.1304 mL 0.6521 mL 1.3043 mL 3.2607 mL
30 mM 0.1087 mL 0.5435 mL 1.0869 mL 2.7173 mL
40 mM 0.0815 mL 0.4076 mL 0.8152 mL 2.0380 mL
50 mM 0.0652 mL 0.3261 mL 0.6521 mL 1.6304 mL
60 mM 0.0543 mL 0.2717 mL 0.5435 mL 1.3586 mL
80 mM 0.0408 mL 0.2038 mL 0.4076 mL 1.0190 mL
100 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3261 mL 0.8152 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

iMQT_0202463893-46-9Glutathione PeroxidaseReactive Oxygen Species (ROS)ApoptosisFerroptosisPD-1/PD-L1PD-1/Programmed death-ligand 1SLC1A5_varPD-L1Inhibitorinhibitorinhibit

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iMQT_020
目录号：
HY-179557
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