2. Apoptosis
  3. Apoptosis MDM-2/p53
  4. Kevetrin

Kevetrin  (Synonyms: 凯维林; 3-Cyanopropyl carbamimidothioate; 4-Isothioureidobutyronitrile)

目录号: HY-16270
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Kevetrin (3-Cyanopropyl carbamimidothioate; 4-Isothioureidobutyronitrile) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有 p53 依赖性和 p53 非依赖性的抗肿瘤活性。Kevetrin 在 TP53 野生型模型中，通过改变 MDM2 的加工进程，来激活和稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞周期阻滞和凋亡。Kevetrin 在突变型模型表现出更高的敏感性。Kevetrin 可用于急性髓系白血病、乳腺癌等多种癌症的研究。

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Kevetrin

Kevetrin Chemical Structure

CAS No. : 500863-50-3

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生物活性

Kevetrin (3-Cyanopropyl carbamimidothioate; 4-Isothioureidobutyronitrile) is an apoptosis inducer that exhibits p53-dependent and p53-independent antitumor activity. In TP53 wild-type models, Kevetrin activates and stabilizes the p53 protein by altering the processing of MDM2, thereby inducing cell cycle arrest and apoptosis. Kevetrin shows higher sensitivity in mutant models. Kevetrin is applicable for the research of various cancers including acute myeloid leukemia and breast cancer[1].

体外研究
(In Vitro)

Kevetrin (85-340 μM; 6-72 h) 不会降低 TP53 野生型 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 细胞的活力，也不会诱导其发生显著的细胞凋亡[1]。
Kevetrin (85-340 μM; 6-72 h) 可在 TP53 突变型 KASUMI-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞中以剂量和时间依赖的方式降低细胞活力并诱导细胞凋亡，且重复给药周期后的疗效更显著[1]。
Kevetrin (340 μM; 6 h) 可改变 TP53 野生型 MOLM-13 细胞和 TP53 突变型 KASUMI-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞中 MT 家族基因及部分白血病相关转录调节因子的表达[1]。
Kevetrin (85-340 μM; 48 h) 可降低 TP53 野生型和 TP53 突变型 AML 细胞系的细胞活力，其中 TP53 突变型细胞系表现出更高的敏感性[1]。
Kevetrin (85-340 μM; 24-48 h) 可在 TP53 野生型和 TP53 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞系中诱导细胞凋亡，其中 TP53 突变型细胞系表现出更强的、剂量依赖性的凋亡反应[1]。
Kevetrin (85, 170, 340 μM; 24-48 h) 可在 TP53 野生型 OCI-AML3 细胞和 TP53 突变型 NOMO-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞中诱导 G0/G1 细胞周期阻滞，但不会改变 TP53 野生型 MOLM-13 细胞或 TP53 突变型 KASUMI-1 AML 细胞的细胞周期进程[1]。
Kevetrin (85-340 μM; 48 h) 可降低原代 AML 细胞的活力并诱导其凋亡，对母细胞具有选择性细胞毒活性，且在 TP53 突变的原代样本中敏感性更高[1]。
Kevetrin (340 μM; 48 h) 可在 TP53 野生型 MOLM-13 和 TP53 突变型 KASUMI-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞中改变共同的核心转录程序，下调糖酵解和 DNA 修复等关键致癌通路，并上调 p53 靶基因及 p53 通路相关的转录特征[1]。
Kevetrin (85-340 μM; 48 h) 以剂量依赖方式上调 TP53 野生型 AML 细胞中的 p21，提高 p53 的表达水平并促进其核定位，还可诱导凋亡细胞中 p53 的积累，且在 TP53 突变型 AML 细胞系中 p53 的诱导作用更强[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Kevetrin 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: TP53-wild-type OCI-AML3, MOLM-13, and TP53-mutant KASUMI-1, NOMO-1 acute myeloid leukemia (AML) cell lines
Concentration: 85, 170, 340 μM
Incubation Time: 24 h; 48 h
Result: Barely altered cell viability across all cell lines after 24 h treatment.
Significantly reduced viability in MOLM-13 cells at 340 μM, in OCI-AML3 cells at 170 and 340 μM, and in KASUMI-1 and NOMO-1 cells in a dose-dependent manner at all tested concentrations after 48 h treatment.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: TP53-wild-type OCI-AML3, MOLM-13, and TP53-mutant KASUMI-1, NOMO-1 acute myeloid leukemia (AML) cell lines
Concentration: 85, 170, 340 μM (24 h; 48 h)
Incubation Time: 24 h; 48 h
Result: Induced significant apoptosis (Annexin V+ cells) in KASUMI-1 cells at 340 μM after 24 h treatment.
Increased Annexin V+ cells to 54.95 ± 5.63% in MOLM-13 cells at 340 μM, 10.03 ± 3.79% in OCI-AML3 cells at 340 μM, 79.70 ± 4.57% in KASUMI-1 cells at 340 μM, and 60.93 ± 2.63% in NOMO-1 cells at 340 μM after 48 h treatment.
Caused a dose-dependent increase in Annexin V+ cells in KASUMI-1 cells at 48 h.
Confirmed apoptosis in MOLM-13 and KASUMI-1 cells via mitochondrial depolarization, DNA fragmentation, and caspase-3 activation.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: TP53-wild-type OCI-AML3, MOLM-13, and TP53-mutant KASUMI-1, NOMO-1 acute myeloid leukemia (AML) cell lines
Concentration: 85, 170, 340 μM
Incubation Time: 24 h; 48 h
Result: Caused no cell cycle alterations in MOLM-13 and KASUMI-1 cells at any tested concentration or time point.
Induced accumulation in the G0/G1 phase and a decrease in S phase cells after 24 and 48 h of treatment at all tested concentrations in NOMO-1 and OCI-AML3 cells.
Increased G2/M phase cells after treatment in OCI-AML3 cells.
分子量

143.21

Formula

C5H9N3S
CAS 号
中文名称

凯维林
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Kevetrin 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Kevetrin500863-50-33-Cyanopropyl carbamimidothioate 4-Isothioureidobutyronitrile凯维林ApoptosisMDM-2/p53cell growth arrestRb-E2F tumor suppressor pathwayHsp90TP53-mutant acute myeloid leukemia cellsacute myeloid leukemiaapoptosisHDAC6p53E2F1MDM2Inhibitorinhibitorinhibit

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