2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway PI3K/Akt/mTOR
  3. Ras Raf PI3K p38 MAPK
  4. KRAS-IN-55

KRAS-IN-55 是一种泛 KRAS 抑制剂，对 KRASG12C、KRASG12D 和 KRASG12V 的 IC50 分别为 4.3、9.6 和 1.6 nM。KRAS-IN-55 可在 KRAS 上诱导形成一个新的结合口袋，从而与亲环蛋白 A (CYPA) 形成高亲和力三元复合物，抑制 KRAS 与下游效应因子 RAF 和 PI3K 的相互作用，并阻断致癌性 MAPK 和 PI3K 信号通路。KRAS-IN-55 可用于结直肠癌、非小细胞肺癌等癌症研究。

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KRAS-IN-55

KRAS-IN-55 Chemical Structure

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p38 MAPK Akt1 p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

KRAS-IN-55 is a pan-KRAS inhibitor with IC50 values of 4.3, 9.6 and 1.6 nM against KRASG12C, KRASG12D and KRASG12V, respectively. KRAS-IN-55 induces the formation of a new binding pocket on KRAS, thereby forming a high-affinity ternary complex with cyclophilin A (CYPA), inhibiting the interactions of KRAS with downstream effectors RAF and PI3K, and blocking oncogenic MAPK and PI3K signaling pathways. KRAS-IN-55 is applicable to cancer research such as colorectal cancer and non-small cell lung cancer[1].

体外研究
(In Vitro)

KRAS-IN-55 (Example 2) (72 h) 可抑制 KRASG12C、KRASG12D 和 KRASG12V 突变型癌细胞的活力，在 NCI-H358 细胞中的 IC50 为 15.2 nM，在 AGS 细胞中为 10.5 nM，在 SW620 细胞中为 2.8 nM[1]。
KRAS-IN-55 (0.0001-10 μM; 3 h) 可抑制 KRASG12C、KRASG12D、KRASG12V 与 BRAFrbd 之间的相互作用，其针对 KRASG12C 的 IC50 为 0.008 μM，针对 KRASG12D 的 IC50 为 0.044 μM，针对 KRASG12V 的 IC50 为 0.010 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KRAS-IN-55 相关抗体:
分子量

892.09

Formula

C48H58FN9O5S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

KRAS-IN-55 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KRAS-IN-55RasRafPI3Kp38 MAPKRaf kinasesPhosphoinositide 3-kinaseRAFKRAS G12Dcyclophilin A (CYPA)MAPKcolorectal cancerpancreatic cancerKRAS G12Vnon-small cell lung cancerKRAS G12CInhibitorinhibitorinhibit

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KRAS-IN-55
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