2. Epigenetics
  3. Histone Demethylase
  4. MC4455

MC4455 是一种 LSD1/PRMT5 双杂合抑制剂。MC4455 可抑制 LSD1/CoREST 和 PRMT5/MEP50 复合物，其 IC50 值分别为 0.104 μM 和 0.014 μM。MC4455 可与 LSD1 的 FAD 辅因子共价结合，稳定 LSD1/CoREST 复合物。MC4455 可诱导髓系分化、改变转录组谱、驱动可变剪接变化，并损害 AML 细胞中白血病细胞的活力。MC4455 可用于急性髓系白血病的研究。

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MC4455

MC4455 Chemical Structure

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  • 参考文献

生物活性

MC4455 is a LSD1/PRMT5 dual hybrid inhibitor. MC4455 inhibits the LSD1/CoREST and PRMT5/MEP50 complex with IC50 values of 0.104 μM and 0.014 μM. MC4455 covalently binds to LSD1’s FAD cofactor, stabilizes the LSD1/CoREST complex. MC4455 induces myeloid differentiation, alters transcriptomic profiles, drives alternative splicing changes, and impairs leukemic cell viability in AML cells. MC4455 can be used for the research of acute myeloid leukemia[1].

IC50 & Target[1]

LSD1

 

PRMT5

 

体外研究
(In Vitro)

MC4455 (Compound 1a) 可强效抑制 LSD1/CoREST 和 PRMT5/MEP50 复合物，其 IC50 值分别为 0.104、0.014 μM，且在无细胞生化实验中对 PRMT1 和 PRMT7 具有高选择性[1]。
MC4455 可使 LSD1/CoREST 复合物的蛋白质解折叠温度升高 8.4°C[1]。
MC4455 可在人 AML 细胞系 MV4-11 中同时作用于 PRMT5 和 LSD1，降低 SDMA 水平并升高 H3K4me2 水平[1]。
MC4455 (50 nM; 3 days) 可在人 AML 细胞系 MV4-11 中重现 PRMT5 与 LSD1 联合抑制后的转录组及剪接变化，包括髓系分化通路的激活和增殖相关通路的抑制[1]。
MC4455 (6 days) 可促进人 AML 细胞系 MV4-11 的髓系分化，其提升 CD11b 阳性细胞水平的效果优于单独或联合抑制 PRMT5/LSD1 的方案，而提升 CD68 阳性细胞水平的效果与联合治疗相当[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MC4455 相关抗体:
分子量

457.57

Formula

C27H31N5O2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

MC4455 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MC4455MC 4455MC-4455Histone Demethylasemyeloid differentiationMV4-11 human AML cellsacute myeloid leukemiaPRMT5/MEP50PRMT1FAD cofactorlysine demethylaseLSD1/CoRESTPRMT7arginine methyltransferaseInhibitorinhibitorinhibit

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MC4455
目录号：
HY-182891
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