2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. NAMPT
  4. Nampt-IN-19

Nampt-IN-19 是一种具有口服活性的非底物型烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂，对人源蛋白的 Ki 值为 5.6 nM。Nampt-IN-19 可阻断由 Nicotinamide (HY-B0150) 合成 NAD+ 的生物合成途径。Nampt-IN-19 在癌细胞中可发挥抗增殖作用。Nampt-IN-19 具备临床前药代动力学特性，可支持其在小鼠异种移植模型中发挥口服抗肿瘤活性。Nampt-IN-19 可用于结直肠癌的相关研究。

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Nampt-IN-19

Nampt-IN-19 Chemical Structure

CAS No. : 2109805-79-8

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Nampt-IN-19 相关抗体

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生物活性

Nampt-IN-19 is an orally active and non-substrate nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) inhibitor with a human Ki of 5.6 nM. Nampt-IN-19 blocks NAD+ biosynthesis from Nicotinamide (HY-B0150). Nampt-IN-19 acts as an antiproliferative agent in cancer cells. Nampt-IN-19 has preclinical pharmacokinetic properties supporting oral antitumor activity in mouse xenograft models. Nampt-IN-19 can be used for the research of colorectal cancer[1].

体外研究
(In Vitro)

Nampt-IN-19 (52) 与人源 NAMPT 结合，其 Ki 值为 5.6 nM[1]。
Nampt-IN-19 可抑制 PC-3 人前列腺癌细胞的活力，其 IC50 为 24 nM[1]。
Nampt-IN-19 对 CYP3A4 的抑制作用 IC50 为 16 μM，对 CYP2C9 的抑制作用 IC50 为 8.4 μM[1]。
Nampt-IN-19 在大鼠微粒体中的体外未结合内在清除率校正值＜3.4 L/h/kg[1]。
Nampt-IN-19 在小鼠微粒体中的体外未结合固有清除率校正值为 18 L/h/kg[1]。
Nampt-IN-19 在人微粒体中的体外未结合内在清除率校正值为 3.5 L/h/kg[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Nampt-IN-19 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route T1/2 CLplasma CLunbound F
Rat[1] 1 mg/kg i.v. 4.8 h 0.11 L/h/kg 1.7 L/h/kg /
Rat[1] 1 mg/kg p.o. / / / 100 %
体内研究
(In Vivo)

Nampt-IN-19 (52) (15 mg/kg/天；口服；3 天用药，4 天停药；21 天) 在采用 HCT-116 细胞系的小鼠异种移植模型中，肿瘤生长抑制率为 90%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

421.53

Formula

C25H31N3O3
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Nampt-IN-19 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Nampt-IN-192109805-79-8NAMPTNicotinamide phosphoribosyl transferasePBEFVisfatinpre-B cell-enhancing factorPre-B cell colony enhancing factornicotinamide phosphoribosyltransferasenicotinamideNAD+CYP3A4cancer cellsCYP2C9mouse xenograft modelscolorectal cancerPC-3 human prostate cancer cellInhibitorinhibitorinhibit

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Nampt-IN-19
目录号：
HY-182567
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