2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis Cytoskeleton
  3. HDAC Apoptosis Microtubule/Tubulin
  4. NN-429

NN-429 是一种选择性 HDAC6 抑制剂。NN-429 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，增加 α-微管蛋白 (α-tubulin) 乙酰化水平，对癌细胞表现出细胞毒性。NN-429 可用于急性髓系白血病、多发性骨髓瘤及淋巴瘤的相关研究。

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NN-429

NN-429 Chemical Structure

CAS No. : 2490284-32-5

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生物活性

NN-429 is a selective HDAC6 inhibitor. NN-429 induces apoptosis, increases the acetylation level of α-tubulin, and exhibits cytotoxicity against cancer cells. NN-429 is applicable to research related to acute myeloid leukemia, multiple myeloma and lymphoma[1][2].

IC50 & Target[2]

hHDAC6

3.2 μM (IC50)

Zebrafish HDAC6

28.8 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NN-429 (I-50) 可强效抑制纯化的人源 HDAC6，其 IC50 为 0.017 μM[1]。
NN-429 可抑制 MV-4-11 急性髓系白血病细胞的活力，其 IC50 为 1.6 μM；同时可抑制 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞的活力，其 IC50 为 1.2 μM，但对 MRC9 健康肺成纤维细胞无显著毒性[1]。
NN-429 (6 h) 选择性抑制 MV-4-11 急性髓系白血病细胞和 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中的 HDAC6 活性[1]。
NN-429 以浓度依赖的方式诱导 MV-4-11 急性髓系白血病细胞发生凋亡[1]。
NN-429 可强效且选择性地抑制纯化的人源 HDAC6，其 IC50 为 3.2 nM[2]。
NN-429 (28.8 nM) 可与重组斑马鱼 HDAC6 催化结构域 2 结合，其 IC50 为 28.8 nM[2]。
NN-429 (0-5 μM; 6 h) 可选择性结合 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞与 MV4-11 急性髓系白血病细胞中的 HDAC6，诱导呈剂量依赖性的 α-微管蛋白乙酰化，同时对组蛋白 H3 的脱靶乙酰化作用极弱[2]。
NN-429 (72 h) 对人 γδ T 细胞淋巴瘤 (DERL-2、DERL-7) 和 NK/T 细胞淋巴瘤 (MTA、YT) 细胞系表现出选择性细胞毒性，其 IC50 值为 0.72 至 2.32 μM，而对皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞 (Myla，IC50 >50 μM) 仅表现出极低活性[2]。
NN-429 (0.1-5 μM; 18 h) 可在 DERL-2 γδ T-NHL 细胞中诱导剂量依赖性的早期细胞凋亡[2]。
NN-429 (0.5-5 μM; 24 h) 可在 YT NKTCL 细胞中选择性结合 HDAC6，诱导呈剂量依赖性的 α-微管蛋白乙酰化，同时对组蛋白 H3 的脱靶乙酰化作用极弱[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NN-429 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: MM.1S multiple myeloma cells, MV4-11 acute myeloid leukemia cells
Concentration: 0.1-5 μM (MM.1S cells); 0.25-1 μM (MV4-11 cells)
Incubation Time: 6 h (MM.1S cells); 6 h (MV4-11 cells)
Result: Induced a dose-dependent increase in α-tubulin acetylation starting at 0.1 μM in MM.1S cells.
Caused minimal off-target acetylation of histone H3 only at 5 μM in MM.1S cells.
Induced strong dose-dependent α-tubulin acetylation with minimal histone H3 acetylation across all tested concentrations in MV4-11 cells.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: DERL-2 γδ T-NHL cells
Concentration: 0.1-5 μM
Incubation Time: 18 h
Result: Induced dose-dependent early-stage apoptosis in DERL-2 cells.
Caused 15% of cells to enter early-stage apoptosis (Annexin V+/PI−) after treatment with 0.1 μM.
Caused 56% of cells to enter early-stage apoptosis after treatment with 5 μM.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: YT NKTCL cells
Concentration: 0.5-5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced dose-dependent α-tubulin acetylation in YT cells, with minimal histone H3 acetylation.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route T1/2 Cmax AUClast AUCinf
Mice[2] 50 mg/kg i.p. 3.53 h 3193 ng/mL 9856 ng·h/mL 9923 ng·h/mL
分子量

438.37

Formula

C17H15F5N2O4S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

NN-429 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NN-4292490284-32-5NN429NN 429HDACApoptosisMicrotubule/TubulinHistone deacetylasesγδ T-cell non-Hodgkin lymphomaHDAC6Balb/c nude miceapoptosisNK/T-cell lymphomaα-tubulin acetylationmultiple myelomaMV-4-11MM.1Sacute myeloid leukemiaInhibitorinhibitorinhibit

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