2. Immunology/Inflammation
  3. NO Synthase
  4. nNOS-IN-3

nNOS-IN-3 (compound 4) 是一种选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂，对人源 hnNOS 的 Ki 为 25 nM，对大鼠源 rnNOS 的 Ki 为 18 nM，对人源 heNOS 的 Ki 为 58 μM，对人源 hiNOS 的 Ki 为 6.4 μM。nNOS-IN-3 可通过与 Glu 形成氢键、与 Met 形成硫族键结合于 nNOS 活性位点，无法与 heNOS 形成硫族键，且以被动跨细胞转运方式进行转运，外排风险极低。nNOS-IN-3 可用于神经退行性疾病与黑色素瘤的研究。

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nNOS-IN-3

nNOS-IN-3 Chemical Structure

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nNOS-IN-3 相关抗体

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生物活性

nNOS-IN-3 (compound 4) is a selective neuronal nitric oxide synthase (nNOS) inhibitor with a human hnNOS Ki of 25 nM, rat rnNOS Ki of 18 nM, human heNOS Ki of 58140 nM, human hiNOS Ki of 6422 nM. nNOS-IN-3 binds to nNOS active sites via hydrogen bonds with Glu and chalcogen bonds with Met, fails to form chalcogen bonds with heNOS, and undergoes passive transcellular transport with minimal efflux liability. nNOS-IN-3 can be used for the research of neurodegenerative diseases and melanoma[1].

体外研究
(In Vitro)

nNOS-IN-3 可强效抑制人源 nNOS，其 Ki 值为 25 nM，对人源 eNOS 的选择性达 2335 倍，对人源 iNOS 的选择性达 256 倍；同时它还可抑制大鼠 nNOS，Ki 值为 18 nM[1]。
nNOS-IN-3 (200 μM; 17 h) 在 PAMPA-BBB 实验中表现出良好的血脑屏障通透性，其有效通透性为 16.67 × 10-6 cm/s，符合中枢神经系统通透性物质的标准[1]。
nNOS-IN-3 在 Caco-2 实验中表现出较高的被动跨细胞通透性，其外排率为 0.87，表明主动外排风险极低，这一结果为其高效肠道吸收和血脑屏障穿透性提供了支持[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

nNOS-IN-3 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Tmax Cmax AUC0-t T1/2 Bioavailability C0 AUClast CL Vss
Mice[1] 3 mg/kg i.v. / / / 3.54 h / 602.73 ng/mL 663.90 71.28 mL/min/kg 12.88 L/kg
Mice[1] 10 mg/kg p.o. 0.25 h 681.51 ng/mL 1713.32 2.36 h 77 % / / / /
体内研究
(In Vivo)

nNOS-IN-3 (compound 4) (3-10 mg/kg; i.v., p.o.; single dose) 表现出良好的全身药代动力学特征、77%的口服生物利用度，以及强劲的脑穿透能力，在雄性 C57BL/6 小鼠脑组织中优先富集[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

394.29

Formula

C17H23Cl2F2N3O
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

nNOS-IN-3 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

nNOS-IN-3NO SynthaseNitric oxide synthasesNOSneurodegenerative diseasesGlurnNOShnNOSCaco-2heNOSMethiNOSneuronal nitric oxide synthasemelanomaInhibitorinhibitorinhibit

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nNOS-IN-3
目录号：
HY-181642
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