2. Epigenetics PROTAC
  3. Molecular Glues Epigenetic Reader Domain Ligands for E3 Ligase
  4. PLX-4104

PLX-4104 是一种口服活性的 BRD4 分子胶降解剂，其 DC50 为 2 nM。PLX-4104 通过招募 DCAF11 选择性促进 BRD4 降解，引发泛素化和蛋白酶体降解过程。PLX-4104 可抑制癌细胞增殖。PLX-4104 可诱导 AML 异种移植肿瘤完全消退。PLX-4104 可用于急性髓系白血病的研究。

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PLX-4104

PLX-4104 Chemical Structure

CAS No. : 2851986-77-9

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PLX-4104 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) MDM2 Cereblon IAP KLHDC2 Fbxo3 RNF4 DCAF11 DCAF1 UHRF1 TRIM21

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PLX-4104 is an orally active BRD4 molecular glue degrader with a DC50 of 2 nM. PLX-4104 selectively promotes BRD4 degradation via DCAF11 recruitment, triggering ubiquitination and proteasomal breakdown. PLX-4104 inhibits cancer cell proliferation. PLX-4104 induces complete regression of AML xenograft tumors. PLX-4104 can be used for the research of acute myeloid leukemia[1].

IC50 & Target[1]

BRD4

2 nM (DC50)

DCAF11

 

体外研究
(In Vitro)

PLX-4104 可强效结合 BRD4，其 IC50 为 4 nM[1]。
PLX-4104 (24 h) 可在 MV-4-11 细胞中诱导近乎完全 (>95%) 的 BRD4 降解，其 DC50 为 2 nM[1]。
PLX-4104 (72 h) 可强效抑制 MV-4-11 细胞的增殖，其 EC50 为 4 nM[1]。
PLX-4104 在人肝微粒体中的固有清除率为 11.1 mL/min/kg，在小鼠肝微粒体中的固有清除率小于 10 mL/min/kg[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PLX-4104 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route CL T1/2 Vss AUC0-inf Cmax Tmax F
Mice[1] 1 mg/kg i.v. 16.6 mL/min/kg 1.2 h 1.1 L/kg / / / /
Mice[1] 50 mg/kg p.o. / / / 19.0 μM·h 6.74 μM 2.0 h 23 %
Rat[1] 1 mg/kg i.v. 8.1 mL/min/kg 1.1 h 0.6 L/kg / / / /
Rat[1] 10 mg/kg p.o. / / / 3.7 μM·h 0.87 μM 2.0 h 11 %
Dog[1] 1 mg/kg i.v. 2.5 mL/min/kg 2.8 h 0.5 L/kg / / / /
Dog[1] 5 mg/kg p.o. / / / 8.0 μM·h 1.49 μM 1.7 h 14 %
体内研究
(In Vivo)

PLX-4104 (2-6 mg/kg；口服；每日一次；连续 21 天) 在 AML MV-4-11 异种移植模型中呈现剂量依赖性抗肿瘤功效，且未出现显著体重变化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NOD-SCID mice with AML MV-4-11 xenografts[1]
Dosage: 2 mg/kg; 6 mg/kg
Administration: p.o.; daily; 21 days
Result: Achieved approximately 50% tumor growth inhibition (TGI) by day 21 (2 mg/kg).
Achieved complete tumor regression, with no measurable tumors detected on day 21 (6 mg/kg).
Caused no significant changes in mouse body weight with either dose.
分子量

619.67

Formula

C32H26FN9O2S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

PLX-4104 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PLX-41042851986-77-9PLX4104PLX 4104Molecular GluesEpigenetic Reader DomainLigands for E3 LigaseE3 ligase-recruiting Moietyproteasomal breakdowncancer cell proliferationCaco-2 cellshuman liver microsomesubiquitinationacute myeloid leukemiaBRD4mouse liver microsomesMV-4-11 cellsDCAF11Inhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
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