2. PROTAC NF-κB Vitamin D Related/Nuclear Receptor Apoptosis
  3. PROTACs IKK Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Caspase Necroptosis
  4. PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1

PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 是一种高效的双靶向 PROTAC 降解剂，靶向 IKKβ 和 NR4A1。PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 可提高 caspase 3 和 cleaved caspase 3 蛋白的水平，而坏死标志物 RIP 激酶保持不变，表明其可诱导细胞坏死 (necroptosis)。PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。红色：IKKβ/NR4A1 配体 (HY-13067)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-79577)。
(粉色: Nur77/NR4A1 配体 (HY-13067)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-14658)；黑色: 连接子 (HY-79577))。

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PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1

PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2826215-20-5

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PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 is a highly efficient and effective dual-PROTAC degrader targeting IKKβ and NR4A1. PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 can increase the levels of caspase 3 and cleaved caspase 3 proteins, while the necroptosis marker RIP kinase remained unchanged, indicating that it can induce apoptosis. PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 can be used for the study of Acute myeloid leukemia (AML). Red: IKKβ/NR4A1 ligand (HY-13067); Blue: E3 ligase CRBN ligand (HY-14658); Black: Linker (HY-79577)[1]. (Pink: Nur77/NR4A1 ligand (HY-13067); Blue: Cereblon ligand (HY-14658); Black: linker (HY-79577)).

IC50 & Target

IKKβ

 

Caspase-3

 

Nur77/NR4A1

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (Compound A9) (48 小时) 在 Monomac-6 (IC50 = 0.32 µM)、NB-4 (IC50 = 0.23 µM)、U-937 (IC50 = 0.36 µM)、Molm-13 (IC50 = 0.23 µM) 和 HL-60 (IC50 = 0.54 µM) 细胞中均表现出强烈的 AML 细胞杀伤活性[1]。
PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (0.5-1 µM) 可剂量依赖性地增加 NB-4、Monomac-6 和 Molm-13 细胞中 caspase 3 和 cleaved caspase 3 蛋白的水平，而坏死标志物 RIP 激酶保持不变，表明 PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 可诱导细胞凋亡[1]。
PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (0-1 µM) 可剂量依赖性地降低 NB-4、Monomac-6 和 Molm-13 细胞中 IKKβ 和 NR4A1 蛋白的水平[1]。
PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (0.5 μM，16 小时) 介导的 IKKβ 和 NR4A1 降解在 A375 黑色素瘤细胞中可被蛋白酶体抑制剂 MG132 (HY-13259)、E3 连接酶竞争剂 Pomalidomide (HY-10984) 或 neddylation 抑制剂 Pevonedistat (MLN4924) (HY-70062) 逆转，而 A9 NC 则无降解活性[1]。
PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (10 μM，3 小时) 可促进 HEK293T 细胞中三元复合物的形成，这可通过 IKKβ 与外源 Flag-CRBN 以及 CRBN 与 Flag-NR4A1 的共免疫沉淀得到证实[1]。
PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (0.25-1 μM，48 小时) 在 IKKβ 或 NR4A1 敲除细胞中效力降低[1]。
PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (0.125-0.25 μM, 72 h) 导致 Molm-13 和 Monomac-6 细胞中的 NF-κB 信号通路与 NR4A1 高表达的 AML 细胞中的富集通路重叠[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (Compound A9) (2-4 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次) 能有效减轻 AML 小鼠模型中的 AML 疾病进展[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL6/J mice were irradiated with 6.5 Gy X-ray and 24 h later 2x104 GFP-tagged KMT2A::MLLT3 AML cells/mouse were injected intravenously[1].
Dosage: The initial four-dose regimen is 4 mg/kg, with all subsequent doses decreasing to 2 mg/kg
Administration: I.p., once every 3 days
Result: AML cell growth slowed significantly.
Showed a trend of prolonged survival, but compared with the control group, it did not reach statistical significance.
No significant difference in the neutrophil count in their blood.
分子量

805.01

Formula

C48H60N4O7
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-12826215-20-5PROTACsIKKNuclear Hormone Receptor 4A/NR4ACaspaseNecroptosisIκB kinaseI kappa B kinase Nuclear Hormone Receptor 4ANerve Growth Factor IB-like ReceptorIKKβNR4A1Acute Myeloid LeukemiaAMLKMT2A::MLLT3MLL-AF9Inhibitorinhibitorinhibit

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PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1
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HY-179112
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