2. Anti-infection Immunology/Inflammation Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIV SARS-CoV Influenza Virus Flavivirus HSV Bacterial Fungal Toll-like Receptor (TLR) Ser/Thr Protease
  4. Retrocyclin-101 TFA

Retrocyclin-101 (RC-101) TFA 是一种人工合成的、具有环状结构的 θ-防御素，一种广谱，具有抗病原体 (涵盖病毒、细菌和真菌) 活性和抗炎活性。Retrocyclin-101 可抑制 ZIKV NS2B-NS3 丝氨酸蛋白酶活性，其 IC50 为 7.20 μM。Retrocyclin-101 TFA 对 HIV、SARS-CoV-2、黄病毒、流感病毒、HSV-1/2、金黄色葡萄球菌等均具有显著抑制活性。Retrocyclin-101 TFA 抑制 TLR4 和 TLR2 介导的信号传导，降低促炎细胞因子表达。

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Retrocyclin-101 TFA

Retrocyclin-101 TFA Chemical Structure

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生物活性

Retrocyclin-101 (RC-101) TFA is a synthetic cyclic θ-defensin, a broad-spectrum antimicrobial peptide with anti-pathogen (covering viruses, bacteria and fungi) activity and anti-inflammatory activity. Retrocyclin-101 TFA exhibits significant inhibitory activity against HIV, SARS-CoV-2, flaviviruses, influenza viruses, HSV-1/2, Staphylococcus aureus and others. Retrocyclin-101 TFA inhibits TLR4 and TLR2-mediated signal transduction and reduces pro-inflammatory cytokine expression[1][2][3][4][5].

体外研究
(In Vitro)

Retrocyclin-101 (50 μM; 1 h) TFA 可抑制 SARS-CoV-2 刺突蛋白假型慢病毒对 H1299 细胞的感染，但该作用仅在其与病毒颗粒预孵育时出现 (与细胞预孵育时无此作用)，且血清可消除该效应[1]。
Retrocyclin-101 (0.5-5 μM; 1 h) TFA 以浓度依赖方式抑制重组融合前稳定型 SARS-CoV-2 刺突蛋白与 ACE2 的结合，在 37°C 预孵育后，5 μM 浓度下可将结合率降至对照组的约 25%[1]。
Retrocyclin-101 (3-50 μM; 1-24 h) TFA 可抑制 Vero E6 细胞的天然 SARS-CoV-2 感染；未与病毒预孵育时，其 IC50 为 29 μM；在无血清条件下与病毒预孵育 1 h 时，50 μM 浓度下可产生强烈的抑制作用[1]。
Retrocyclin-101 (0-50 μM; 47 h) TFA 可强效抑制 Vero 细胞中 ZIKV PRVABC 59 的感染，其 IC50 为 7.033 μM[2]。
Retrocyclin-101 (0-50 μM; 71 h) TFA 可抑制 Vero 细胞中的 ZIKV MR766 感染，其 IC50 为 15.58 μM[2]。
Retrocyclin-101 (0-100 μM) TFA 可以剂量依赖方式显著降低 Vero 细胞和 U251 胶质瘤细胞中 ZIKV PRVABC 59 和 MR766 的病毒滴度[2]。
Retrocyclin-101 (40 μM; 48-72 h) TFA 可在病毒进入和复制阶段抑制 Vero 细胞中的 ZIKV PRVABC 59 及 MR766 感染，但不通过直接杀病毒活性或阻断细胞受体发挥作用[2]。
Retrocyclin-101 (25-50 μM; 50 h) TFA 可抑制 BHK-21 细胞中 ZIKV 的复制，但对初始复制子 RNA 的翻译无影响[2]。
Retrocyclin-101 (0-50 μM; 24 h) TFA 可抑制 BHK-21 细胞中 JEV NS2B-NS3 丝氨酸蛋白酶的活性，在较低浓度下会降低 NS3 的表达水平并提高未加工多蛋白前体的含量[2]。
Retrocyclin-101 (0-50 μM; 24 h) TFA 可抑制 BHK-21 和 U251 细胞中的 JEV AT31 感染，其 IC50 为 10.67 μM[2]。
Retrocyclin-101 (50 μM; 24 h) TFA 可抑制 BHK-21 细胞中的 WT、N154A、H144A 和 Q258A 型 JEV 毒株，但 DE 突变株与 T410A 型 JEV 毒株对 RC-101 具有抗性[2]。
Retrocyclin-101 TFA 可在体外通过 Factor Xa 蛋白酶从其 GFP 融合伴侣上被切割；由于内源性类 Factor Xa 活性，在质体转基因烟草叶绿体提取物中会自然发生部分切割[3]。
Retrocyclin-101 (2.5-20 μM; 16 h) TFA 可以浓度依赖的方式强效抑制金黄色葡萄球菌鼻腔定植菌株 D20-7、D535-6、D30 以及临床菌株 USA300 的生长；其中 20 μM 浓度可使鼻腔定植菌株的生长抑制时长超过 10 h，使 USA300 的生长抑制时长达到 5 h[4]。
Retrocyclin-101 (2.5-10 μM; 0.25-9 h) TFA 是一种起效迅速、具有浓度依赖性的杀菌剂，可作用于金黄色葡萄球菌鼻腔携带菌株 D20-7、D535-6、D30 以及临床菌株 USA300；10 μM 浓度下可在 30 分钟内实现完全生长抑制，即使面对高细菌接种量仍能保持活性[4]。
Retrocyclin-101 (1-10 μg/tissue; 9 h) TFA 可抑制金黄色葡萄球菌鼻腔定植菌株 D20-7、D535-6、D30 及临床菌株 USA300 在人鼻腔上皮细胞 (RPMI 2650) 上的黏附与存活，其中 10 μg/tissue 可完全阻断细菌黏附[4]。
Retrocyclin-101 (4-20 μg/tissue; 9 h) TFA 在 20 μg/tissue 的浓度下可完全阻止 S. aureus 鼻腔定植菌株 D20-7 黏附于器官型人气道上皮[4]。
Retrocyclin-101 (30 μg/mL; 30-60 min) TFA 可抑制人单核细胞来源巨噬细胞中依赖 TRIF 和 MyD88 的 TLR4 介导的促炎细胞因子基因表达[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Retrocyclin-101 TFA 相关抗体:

Real Time qPCR[5]

Cell Line: human monocyte-derived macrophages
Concentration: 30 μg/mL RC-101; 100 ng/mL LPS
Incubation Time: 30, 60 min
Result: Inhibited LPS-induced IL-6, IFN-β, TNF-α, and IL-1β mRNA expression at 30 and 60 min post-stimulation.
Caused significant reduction of all measured cytokines compared to mock-treated cells.

Western Blot Analysis[5]

Cell Line: HEK293T cells transfected with TLR4-FLAG and TLR4-CFP
Concentration: 30 μg/mL
Incubation Time: 30 min
Result: Did not inhibit the co-immunoprecipitation of TLR4-CFP with TLR4-FLAG, indicating no disruption of ligand-independent TLR4 oligomerization.
体内研究
(In Vivo)

Retrocyclin-101 (阴道给药；8 天) TFA 在豚尾猕猴体内经阴道给药后，可维持稳定性与生物活性至少 8 天[4]。
Retrocyclin-101(每只小鼠 100 μg；静脉注射；每日；感染后第 2-6 天) TFA 可显著保护小鼠免受甲型流感病毒 (PR8) 感染，在感染后第 2 天开始治疗性给药时，可提高小鼠存活率并降低临床严重程度[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J (female, 6-8-week-old, WT)[5]
Dosage: 100 μg/mouse
Administration: i.v.; daily; days 2-6 post-infection
Result: Increased mouse survival post-PR8 infection.
Reduced PR8-induced clinical symptoms, with lower mean clinical scores (ranging 0-5, with 5 = moribund) compared to controls over the 14-day monitoring period.
分子量

1908.39 (free base)

Formula

C74H130N28O19S6·xC2HF3O2
Sequence

Gly-Ile-Cys-Arg-Cys-Ile-Cys-Gly-Lys-Gly-Ile-Cys-Arg-Cys-Ile-Cys-Gly-Arg (Disulfide bridge:Cys3-Cys16;Cys5-Cys14;Cys7-Cys12)
Sequence Shortening

GICRCICGKGICRCICGR (Disulfide bridge:Cys3-Cys16;Cys5-Cys14;Cys7-Cys12)
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Retrocyclin-101 TFA 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Retrocyclin-101RC-101Retrocyclin101Retrocyclin 101RC101RC 101HIVSARS-CoVInfluenza VirusFlavivirusHSVBacterialFungalToll-like Receptor (TLR)Ser/Thr ProteaseHuman immunodeficiency virusSARS coronavirusHerpes simplex virusSerine proteasesSerine endopeptidasesThreonine proteasesSARS-CoV-2 Spike proteinJapanese encephalitis virus E protein DIII DE loopErwinia carotovoraTLR4Staphylococcus aureusZika virus NS2B-NS3 serine proteaseTLR2HIV-1tobacco mosaic virusACE2Inhibitorinhibitorinhibit

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