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分子胶目标蛋白结合片段库 - Molecular Glue POI binding Fragment library

Cat. No.: HY-L935

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POI 指目标蛋白(Protein of Interest),即分子胶作用中需被降解或调控功能的致病蛋白或关键功能蛋白。分子胶 POI库是由一系列可特异性结合不同类型 POI 的小分子片段组成的。这些配体作为分子胶的关键组成部分,可与靶蛋白形成稳定结合,为分子胶诱导 POI 与 E3 泛素连接酶相互作用奠定基础,其涵盖的 POI 包括癌症相关的 GSPT1、雄激素受体以及神经退行性疾病相关的异常聚集蛋白等多种类型。

该片段库可应用于靶向蛋白降解剂筛选与优化,通过筛选库中对特定 POI 亲和力高、选择性强的配体,可以发现核心结构,开发新型分子胶,如针对 GSPT1 的配体经优化后,得到了降解活性更优的分子胶降解剂。由于许多 POI 因缺乏传统小分子结合口袋难以成药,POI 配体库中部分配体可通过诱导蛋白相互作用的方式调控这类 POI,进一步拓展 “不可成药” 靶标药物研发空间。

MCE分子胶POI片段库包含了上千个POI 配体片段,其分子量在 150 - 400 之间,可广泛应用于分子胶的研发中。

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Compound Screening Libraries

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  • 生物活性

活性描述 & 特点

Biological Activity

•    A unique collection of 1068 compounds can be used for specifically binding to disease-causing target proteins for degradation

•    The initial fragments were obtained by the RECAP algorithm from the reported molecular glues, followed by selecting the fragments bound to the POI protein, and finally obtaining a fragment library containing reactive functional groups and POI ligand fragment.

•    All compounds are available off the shelf.

•    All compounds are validated by LC-MS or NMR to ensure high purity and quality.

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