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AR protein

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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

4

多肽产品

3

天然产物

19

重组蛋白

8

同位素标记物

3

抗体

2

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153342
    Luxdegalutamide
    2 篇文献验证

    ARV-766; JSB462

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),可以降解 AR 的耐药相关突变体,包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
    Luxdegalutamide
  • HY-135794

    11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone

    Androgen Receptor Endocrinology
    11-酮二氢睾酮 11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 ARKi 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
    11-Ketodihydrotestosterone
  • HY-Y0261A

    Biochemical Assay Reagents Others
    硫酸铵,≥99.0%,AR Ammonium sulphate,≥99.0%,AR 是一种无机硫酸盐,用于分子生物学研究。Ammonium sulphate,≥99.0%,AR 可用于沉淀蛋白,分离抗体,并能增强抗原-抗体反应。Ammonium sulphate,≥99.0%,AR 可作为植物肥料中的氮源,对淡水螺有发育毒性,但会增加稻田中阿拉伯按蚊和库蚊幼虫的数量。Ammonium sulphate,≥99.0%,AR 会抑制植物中的葡萄糖转化为抗坏血酸。
    Ammonium sulphate,≥99.0%,AR
  • HY-70006
    Galeterone
    3 篇文献验证

    TOK-001; VN-124-1

    Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis Cancer
    Galeterone (TOK-001) 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue) 降解剂,可降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。Galeterone 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Galeterone 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2]
    Galeterone
  • HY-176521

    Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain Cancer
    Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,能够同时抑制雄激素受体 (AR) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4)。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
    Antiproliferative agent-71
  • HY-12798
    Netarsudil
    1 篇文献验证

    AR-13324

    Monoamine Transporter ROCK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Netarsudil (AR-13324) 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK IROCK II) 的竞争性抑制剂,以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张,从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度,同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
    Netarsudil
  • HY-153918
    (R)-SKBG-1
    1 篇文献验证

    Androgen Receptor Cancer
    (R)-SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R)-SKBG-1 可降低雄激素受体(AR)及其剪接变体的表达,抑制癌细胞增殖。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达,对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R)-SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用,干扰癌细胞的基因调控网络,抑制癌细胞生长。(R)-SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。
    (R)-SKBG-1
  • HY-12798B
    Netarsudil hydrochloride
    1 篇文献验证

    AR-13324 hydrochloride

    ROCK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    盐酸奈他地尔 Netarsudil (AR-13324) hydrochloride 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK IROCK II) 的竞争性抑制剂,以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil hydrochloride 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张,从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度,同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil hydrochloride 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
    Netarsudil hydrochloride
  • HY-156751A

    RO7656594

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 ARDC50 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖,其 IC50 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。
    GDC-2992
  • HY-130845A

    Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
  • HY-16079
    AZD3514
    3 篇文献验证

    Androgen Receptor Cancer
    AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
    AZD3514
  • HY-N7045
    Isosilybin B
    2 篇文献验证

    Androgen Receptor Apoptosis CDK Caspase PSMA Cancer
    异水飞蓟宾B Isosilybin B 是一种黄酮木脂素。Isosilybin B 可从 Silybum marianum 中分离得到。Isosilybin B 可以调节细胞周期相关蛋白 (例如减少 cyclins (D3, D1, A, E)、Cdk4Cdk2Cdc25A),并激活 Caspases (Caspase-9Caspase-3)。Isosilybin B 可以促进凋亡 (Apoptosis),减少雄激素受体 (AR) 和 PSA。Isosilybin B 对前列腺癌具有抗癌活性。
    Isosilybin B
  • HY-12798A
    Netarsudil dimesylate
    1 篇文献验证

    AR-13324 dimesylate

    ROCK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    奈他地尔甲磺酸 Netarsudil (AR-13324) dimesylate 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK IROCK II) 的竞争性抑制剂,以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil dimesylate 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张,从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度,同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil dimesylate 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
    Netarsudil dimesylate
  • HY-130992

    Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
    Androgen receptor antagonist 1
  • HY-114402

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂,可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达,一端结合 AR 配体结合域,另一端结合 VHL,促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体,触发蛋白酶体降解,从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSATMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)。
    ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624), PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074),VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成;其中,VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
    ARD-69
  • HY-N5124
    Meloside A
    4 篇文献验证

    Isovitexin 2''-O-glucoside; Isovitexin 2''-O-β-D-glucoside

    Androgen Receptor Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Interleukin Related TGF-β Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Meloside A (Isovitexin 2''-O-glucoside) 是一种黄酮类化合物,具有抗氧化活性。Meloside A 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 ( ROS) 的产生。Meloside A 可以抑制雄激素受体 (AR) 的核转位以及 AR 蛋白的表达。Meloside A 能降低 IL-6、TGF-β1 和 DKK-1 的水平,可用于炎症和内分泌学相关研究,如脱发。
    Meloside A
  • HY-P1345A
    TLQP-21 TFA
    2 篇文献验证

    Complement System Neurological Disease Endocrinology
    TLQP-21 TFA 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 TFA 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 TFA 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
    TLQP-21 TFA
  • HY-19319
    MI-136
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50 值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
    MI-136
  • HY-132292

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。
    ARD-2128
  • HY-149433

    PROTACs Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种具有口服活性的靶向全长雄激素受体 (AR-FL) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7) 的 PROTAC 降解剂。BWA-522 可拮抗雄激素受体的 N 端结构域 (AR-NTD),抑制 AR 下游信号蛋白并诱导癌细胞凋 (apoptosis)。BWA-522 可抑制 LNCaP 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。BWA-522 可用于前列腺癌的研究。
    BWA-522
  • HY-161409

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    :SC912 是一种AR-V7(IC50 = 0.36 μM) 抑制剂,拥有安全性,高效性和选择性,直接和 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合,抑制了核定位和染色质结合能力。通过抑制增殖,诱导细胞周期停止和凋亡来发挥抗癌活性。
    SC912
  • HY-133045

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
    VHL Ligand 8
  • HY-171978A

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    LM-189 free base 是一种 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂,是 β2-肾上腺素受体 (β2AR) 的 Gαi 偏向配体。LM-189 free base 能够稳定 TM6 中的特定构象,并增强 ICL2 的动力学。LM-189 free base 可用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。
    LM-189 free base
  • HY-B1421

    LY031537

    Adrenergic Receptor Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Metabolic Disease
    Ractopamine hydrochloride (LY031537) 是一种强效的有口服活性的 β-肾上腺素能受体 (βAR) 激动剂,对猪 β1ARβ2ARKd 值约为 25 nM。Ractopamine hydrochloride 同时也是 mTAAR1 激动剂,其 EC50 为 16 μM。Ractopamine hydrochloride 可促进肌肉量发育、限制脂肪沉积、降低饲料消耗、提高细胞总蛋白质合成水平,并改善育肥猪的生长速度和饲料效率。Ractopamine hydrochloride 可用于研究如何提高猪的瘦肉组织生长并改善生产效率。
    Ractopamine hydrochloride
  • HY-160777

    Galeterone 3β-imidazole

    Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis Cancer
    VNPP433-3β (Galeterone 3β-imidazole) 是一种口服有效的分子胶 (molecular glue) 降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。VNPP433-3β 抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
    VNPP433-3β
  • HY-171978

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    LM-189 是一种 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 配体及 G 蛋白偏向性调节剂,对人源 β2ARKi 为 0.063 nM。LM-189 可促进 β2AR 与 Gαs 和 Gαi 异源三聚体偶联,稳定包括 TM6 向外构象在内的多种不同 β2AR 构象,并增强 β2AR ICL2 的动力学特性。LM-189 可限制 β2AR 配体结合口袋的构象异质性,稳定极性配体-受体相互作用网络,且相比 Gαs 信号通路表现出对 Gαi 信号通路的偏向性。LM-189 实现了 β2AR-Gi 复合物的冷冻电镜结构表征。LM-189 可用于充血性心力衰竭的相关研究。
    LM-189
  • HY-120006A
    (rel)-AR234960
    1 篇文献验证

    ERK Cardiovascular Disease
    (rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路,诱导结缔组织生长因子 (CTGF) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1COL3A1) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成,加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达,可用于心力衰竭的研究。
    (rel)-AR234960
  • HY-149862
    ARD-2051
    1 篇文献验证

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色:AR 配体:(HY-400666),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子)。
    ARD-2051
  • HY-124292
    Honokiol DCA
    1 篇文献验证

    Honokiol dichloroacetate

    Androgen Receptor Cancer
    Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
    Honokiol DCA
  • HY-133020

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
    ARD-266
  • HY-117992

    Complement System Inflammation/Immunology
    BR103 是 C3aR 特异性小分子配体。BR103 可用于测量 G 蛋白偶联受体的配体亲和力,以实现饱和和竞争性结合。
    BR103
  • HY-135794S

    11-KDHT-d3; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3

    Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor Endocrinology
    11-酮二氢睾酮 d3 11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 ARKi 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
    11-Ketodihydrotestosterone-d3
  • HY-164552

    Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 ARARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 ARAR 突变体AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis),具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15
  • HY-133862

    Influenza Virus G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Adenosine Receptor Infection
    SCH-202676 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLproIC50 为 0.655 µM。
    SCH-202676
  • HY-W877989

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体,充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-1
  • HY-110012

    Adenosine Receptor Infection
    SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLproIC50 为 0.655 μM。
    SCH-202676 hydrobromide
  • HY-P1345

    Complement System Neurological Disease Endocrinology
    TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
    TLQP-21
  • HY-136960

    Adrenergic Receptor Others
    β2AR antagonist 1 是一种强效的 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 抑制剂。β2AR antagonist 1 对 β2AR 的选择性远高于 β1AR、2 型血管加压素受体和 1 型血管紧张素受体。β2AR antagonist 1 可稳定 β2AR 的非活性构象,并干扰其与 G 蛋白及 β-抑制蛋白的偶联。
    β2AR antagonist 1
  • HY-179433

    PROTACs Androgen Receptor Estrogen Receptor/ERR Src Cancer
    PROTAC AR Degrader-12 是一种高效的 PROTAC 靶向雄激素受体 (AR) 共激活因子结合位点 (AR-CBS)。PROTAC AR Degrader-12 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 途径诱导AR降解。PROTAC AR Degrader-12 通过影响DNA 复制和细胞分裂抑制肿瘤细胞生长。PROTAC AR Degrader-12 不仅能有效降解 AR,还能强效抑制 MCF-7 细胞以及多种突变或耐药乳腺癌细胞的增殖。PROTAC AR Degrader-12 通过雌激素受体α (ERα) 蛋白下调和转录活性抑制的双重机制有效阻断雌激素受体α (ERα) 信号通路。PROTAC AR Degrader-12 显著抑制 FOXA1GREB1SRC 和 PELP1 的 mRNA 表达。PROTAC AR Degrader-12 可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC AR Degrader-12
  • HY-160547

    PROTACs Androgen Receptor Metabolic Disease
    PROTAC AR Degrader-5 (compound A46) 是一种有效的 AR PROTACs 降解剂,IC50 值为 49 nM。PROTAC AR Degrader-5 抑制皮脂斑并诱导毛发再生 (粉色:靶蛋白配体 (HY-169967);黑色:连接子 (HY-169966);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))。
    PROTAC AR Degrader-5
  • HY-111848A

    SNIPERs PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC AR Degrader-4 TFA
  • HY-130845

    Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1
  • HY-400766

    Drug Intermediate Cancer
    BWA-522 intermediate-2 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-2
  • HY-70006A

    TOK-001 hydrochloride; VN-124-1 hydrochloride

    Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cytochrome P450 Apoptosis Cancer
    Galeterone (TOK-001) hydrochloride 是一种强效的口服活性分子胶 (molecular glue) 降解剂,可降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 以及 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。Galeterone hydrochloride 具有 CYP17 抑制剂的作用 (IC50 = 47 nM)。Galeterone hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Galeterone hydrochloride 可抑制人前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Galeterone hydrochloride 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究[1][2]
    Galeterone hydrochloride
  • HY-111848

    SNIPERs PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC AR Degrader-4
  • HY-150025

    DNA Methyltransferase Apoptosis Cancer
    (4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
    (4aS,8aR)-NPD-001
  • HY-110202

    Adenosine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MRS5698 是一种选择性 Gi 蛋白偶联 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂,对于人和小鼠 A3ARKi 约为 3 nM。MRS5698 可用于疼痛和银屑病的研究。
    MRS5698
  • HY-148777

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    A031 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂,对 AR 蛋白具有降解作用,IC50 值小于 0.25 μM。A031 抑制移植人前列腺癌 (VCaP) 的斑马鱼的肿瘤生长。
    A031
  • HY-148361

    FAP Others
    Fluorogen binding modulator-1 (PubChem SID 125240934) 是一种荧光素激活蛋白(FAP)-荧光素结合 (fluorogen binding) 调节剂,对 AM2.2-β2AR 和 AM2.2- gpr32 的 -log EC50 分别为 6.61 和 6.37。
    Fluorogen binding modulator-1
  • HY-157491

    PROTACs Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain Cancer
    K2-B4-5e 是一种基于 KLHDC2 的 E3 连接酶 BRD4 和雄激素受体 (AR) 降解 PROTAC。K2-B4-5e 能够诱导细胞中 BET 家族和 AR 蛋白快速而有力的降解。
    K2-B4-5e

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