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AcdK

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12302
    Kenpaullone
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    9-Bromopaullone; NSC-664704

    		 CDK GSK-3 Cancer
    肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
    Kenpaullone
  • HY-10424
    Milciclib
    5 篇以上引用文献

    PHA-848125

    		 CDK Autophagy Cancer
    Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
    Milciclib
  • HY-108359
    Alsterpaullone
    1 篇文献验证

    9-Nitropaullone; NSC 705701

    		 CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
    Alsterpaullone
  • HY-11009
    CGP60474
    5 篇以上引用文献

    		 CDK PKC Cancer
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
    CGP60474
  • HY-111361
    FN-1501
    2 篇文献验证

    LT-171-861

    		 CDK FLT3 Cancer
    FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
    FN-1501
  • HY-18299
    Purvalanol B
    2 篇文献验证

    NG 95

    		 CDK Parasite Infection Cancer
    Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，CDK2-cyclin A，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
    Purvalanol B
  • HY-112371
    (S)-CR8

    		CDK Cancer
    (S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率，IC50 为0.40 μM。
    (S)-CR8
  • HY-112363
    Aloisine A

    RP107

    		 CDK GSK-3 ERK JNK CFTR Inflammation/Immunology Cancer
    Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
    Aloisine A
  • HY-111932
    Indirubin-5-sulfonate

    		CDK GSK-3 Cancer
    Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
    Indirubin-5-sulfonate
  • HY-10424R
    Milciclib (Standard)

    PHA-848125 (Standard)

    		 Reference Standards CDK Autophagy Cancer
    Milciclib (Standard)是 Milciclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
    Milciclib (Standard)
  • HY-186091
    AcdK

    		Amino Acid Derivatives Others
    AcdK 是一种非天然氨基酸，也是醛赖氨酸的前体。AcdK 可通过琥珀密码子抑制策略在大肠杆菌中位点特异性掺入目标蛋白。AcdK 能够实现目标蛋白的位点特异性赖氨酸二甲基化或单甲基化修饰。AcdK 可合成组蛋白 H3 和 p53 的位点特异性赖氨酸甲基化变体，适用于研究表观遗传酶的底物特异性和催化功能。
    AcdK
  • HY-183118
    CID-078

    		CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    CID-078 是一种具有口服活性的大环类细胞周期蛋白 A (cyclin A) 和细胞周期蛋白 B (cyclin B) 抑制剂。CID-078 可结合细胞周期蛋白的疏水区域，破坏细胞周期蛋白 A-Cdk2 与 E2F1、细胞周期蛋白 B-Cdk1 与 Myt1 的相互作用，并选择性靶向 RxL 结合基序以阻断复合物-底物间的相互作用。CID-078 可诱导 DNA 损伤、G2/M 期细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、有丝分裂、纺锤体组装检查点活化以及新形态细胞周期蛋白 B-CDK2 复合物的形成，从而在 E2F 驱动的癌细胞中引发合成致死效应。CID-078 可用于小细胞肺癌、非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌、晚期实体瘤、管腔型 HR+/HER2- 乳腺癌、RB1 变异实体瘤以及神经母细胞瘤的研究。
    CID-078

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