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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P3366
    Ecnoglutide

    XW003

    		 GCGR Metabolic Disease
    Ecnoglutide (XW003) 是一种长效的 cAMP-biased 胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。Ecnoglutide 可用于二型糖尿病和肥胖的研究。
    Ecnoglutide
  • HY-P0172
    ATI-2341
    4 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341
  • HY-115831
    SAR247799
    2 篇文献验证

    S1P1 agonist 3

    		 LPL Receptor Cardiovascular Disease
    SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1) 激动剂，在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
    SAR247799
  • HY-P2141
    TRV-120027
    3 篇文献验证

    TRV027

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-19863
    F-15599
    2 篇文献验证

    NLX-101

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂，Ki 值为 3.4 nM。
    F-15599
  • HY-112606
    ML-290

    		RXFP Receptor Others
    ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1) 激动剂，为抗纤维化基因激活剂，EC50 值为 94 nM。ML290 是 RXFP1 的偏向变构激动剂。
    ML-290
  • HY-P0172A
    ATI-2341 TFA
    4 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
    ATI-2341 TFA
  • HY-16642A
    LY2828360
    1 篇文献验证

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
    LY2828360
  • HY-128121
    MLS1547

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。
    MLS1547
  • HY-103080
    CMF019

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。CMF019 有望用于慢性疾病，如肺动脉高压的研究。
    CMF019
  • HY-P3137
    TRV056

    		Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
    TRV056
  • HY-108003
    MM 07

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂，在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM，在人心脏中的 KD 值为 172 nM。
    MM 07
  • HY-128901
    F 13714 fumarate

    F 14679 fumarate

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂，在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。
    F 13714 fumarate
  • HY-W040201
    CHAPSO

    3-[3-(Cholamidopropyl)dimethylammonio]-2-hydroxy-1-propanesulfonate

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    CHAPSO 是一种胆汁衍生物。CHAPSO 可以降低蛋白质吸附，提高冷冻电镜成像质量。CHAPSO 可用作去垢剂，或作为膜蛋白溶解和重构试剂用于膜蛋白结构研究。
    CHAPSO
  • HY-169841
    IHCH-7086

    		5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    IHCH-7086 是一种血脑屏障透过性的、部分的 5-HT2AR 的 β-arrestin 偏向性激动剂，其 Ki 为 12.59 nM。IHCH-7086 可阻断 D-lysergic acid diethylamide 诱导的小鼠甩头反应，并能减轻急性束缚应激或 Corticosterone (HY-B1618) 注射小鼠的抑郁样行为。IHCH-7086 可用于抑郁症的相关研究。
    IHCH-7086
  • HY-122351A
    Advantame

    		Taste Receptor Others
    Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
    Advantame
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
    UNC9994 hydrochloride
  • HY-120511
    KNT-127
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性，对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体，主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号，同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
    KNT-127
  • HY-P991740
    IBI-363

    		PD-1/PD-L1 Interleukin Related Cancer
    IBI-363 是一种 PD-1/IL-2α-bias 双特异性抗体，具有阻断 PD-1/PD-L1 通路和激活 IL-2 通路的功能。IBI-363 的 IL-2 臂保留了对 IL-2Rα 的亲和力，但削弱了对 IL-2Rβ 和 IL-2Rγ 的结合能力，以降低毒性。IBI-363 的 PD-1 结合臂可实现对 PD-1 的阻断和 IL-2 的选择性递送。IBI-363 使耗竭的肿瘤特异性 T 细胞恢复活力。IBI-363 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌。
    IBI-363
  • HY-171978A
    LM-189 free base

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    LM-189 free base 是一种 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂，是 β2-肾上腺素受体 (β2AR) 的 Gαi 偏向配体。LM-189 free base 能够稳定 TM6 中的特定构象，并增强 ICL2 的动力学。LM-189 free base 可用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。
    LM-189 free base
  • HY-101121
    NI-42

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    NI-42 (compound 13-d)，一种 BRPFS 正交结构的化学探针，是有偏向性的 BRPFs 的溴结构域 (BRD) 抑制剂 (IC50: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; Kd: BRPF1/2/3=40/210/940 nM), 与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。
    NI-42
  • HY-164795A
    SBI-810 hydrochloride

    		Neurotensin Receptor Neurological Disease
    SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
    SBI-810 hydrochloride
  • HY-16639
    ML314

    		GPR35 Neurotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性，但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进，并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
    ML314
  • HY-171978
    LM-189

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    LM-189 是一种 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 配体及 G 蛋白偏向性调节剂，对人源 β2AR 的 Ki 为 0.063 nM。LM-189 可促进 β2AR 与 Gαs 和 Gαi 异源三聚体偶联，稳定包括 TM6 向外构象在内的多种不同 β2AR 构象，并增强 β2AR ICL2 的动力学特性。LM-189 可限制 β2AR 配体结合口袋的构象异质性，稳定极性配体-受体相互作用网络，且相比 Gαs 信号通路表现出对 Gαi 信号通路的偏向性。LM-189 实现了 β2AR-Gi 复合物的冷冻电镜结构表征。LM-189 可用于充血性心力衰竭的相关研究。
    LM-189
  • HY-117829
    UNC9994
    2 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Histamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物，是一种功能选择性 β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂，对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC50 <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。
    UNC9994
  • HY-P3136
    TRV055

    TRV120055

    		 Angiotensin Receptor ERK Cardiovascular Disease
    TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
    TRV055
  • HY-120920
    UNC9995

    		Dopamine Receptor Inflammation/Immunology
    UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活，从而防止神经元变性。此外，UNC9995 激活 Drd2/β-arrestin2 信号以阻止由 JAK/STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为，并改善星形胶质细胞功能障碍。
    UNC9995
  • HY-104006
    CYM51010

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    CYM51010 是 μ 阿片受体-δ 阿片受体异二聚体的一种偏倚配体。CYM51010 可表现出与吗啡相似的抗伤害感受活性，但其耐受性发展和戒断症状的水平有所降低。
    CYM51010
  • HY-103475
    GS39783

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GS39783 是 GABABR 的正变构调节剂 (PAM)。GABABR 的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究。
    GS39783
  • HY-156025
    HCAR2 agonist 1

    		Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) Inflammation/Immunology
    HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用，并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
    HCAR2 agonist 1
  • HY-161106
    OX04528

    		GPR84 Inflammation/Immunology Cancer
    OX04528 (compound 68) 是一种有效的、G 蛋白偏向的、具有口服活性的 GPR84 激动剂。OX04528 抑制 cAMP 的产生，EC50 值为 0.00598 nM。
    OX04528
  • HY-163671
    PW0729

    		GPR52 Neurological Disease
    PW0729 (compound 15b) 是孤儿 GPR52 的激动剂，可用于 GPR52 激活、信号偏向和神经精神和神经系统疾病。PW0729 的脑暴露特性还待进一步优化。
    PW0729
  • HY-P3136A
    TRV055 hydrochloride

    TRV120055 hydrochloride

    		 Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路，上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
    TRV055 hydrochloride
  • HY-21170B
    Trifluoromethanesulfonate lithium

    Triflate lithium; Trifluoromethylsulfonate lithium; Trifluoromethanesulphonic acid lithium

    		 Biochemical Assay Reagents Herbicide Others
    三氟甲烷磺酸锂 Trifluoromethanesulfonate (Triflate;Trifluoromethylsulfonate) lithium 是一种性质稳定的锂盐及掺杂剂，具有四种共振态，常作为电解质组分用于聚合物发光电化学电池和原锂电池中。Trifluoromethanesulfonate lithium 还能作为催化剂，用于除草剂 Imazapyr 的制备。在基于 MEH-PPV 的发光电化学电池中，Trifluoromethanesulfonate lithium 能在施加偏压时于阳极界面促进电化学 p 型掺杂，从而有助于 p-i-n 结的形成、激子的产生和光发射。Trifluoromethanesulfonate lithium 在非水电解液中表现出较强的离子配对作用，但其电化学稳定窗口小于 lithium bistrifluoromethylsulfonyl imide。
    Trifluoromethanesulfonate lithium
  • HY-103544
    [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P

    		JNK Interleukin Related Bombesin Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物，是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体 结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活，激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca2+ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂，并抑制小细胞肺癌的生长。
    [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA
    3 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-P2381
    Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-NH2
    2 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Others
    Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-NH2 是一种偏向 Gq 的激动剂，在 AT1R-Gq 融合蛋白上的分子效率是 AT1R-βarr2 融合蛋白的 10 倍。
    Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-NH2
  • HY-126346
    DL-175

    		GPR84 Inflammation/Immunology
    DL-175 (compound 13) 是选择性的 GPR84 激动剂，具有偏向激动活性。DL-175 能够选择性激活免疫细胞中的功能反应，诱导人骨髓细胞趋化性和吞噬作用增强。DL-175 还是潜在的化学探针。
    DL-175
  • HY-110302
    6'-GNTI dihydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ，一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，在 β-arrestin2 募集过程中，显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
    6'-GNTI dihydrochloride
  • HY-141495
    (Rac)-Razpipadon
    1 篇文献验证

    PW0464

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    PW0464 是具有纳摩尔活性的全 G 蛋白配体，是 D1R 的激动剂，其EC50 值为 5.8 nM (Gs-cAMP)。
    (Rac)-Razpipadon
  • HY-P11540
    CCKBR agonist-1

    		Cholecystokinin Receptor MMP Amyloid-β Neurological Disease
    CCKBR agonist-1 (Compound 3r1) 是一种偏向 Gq 蛋白的胆囊收缩素 B 型受体 (CCKBR) 激动剂，其 EC50 为 35 pM。CCKBR agonist-1 显著提高了神经元的存活率，其 EC50 为 37 pM。CCKBR agonist-1 可通过上调 α-分泌酶 (ADAM10) 和钙信号分子 PLCB4，改善小鼠的认知功能衰退，减少淀粉样 β (Aβ) 斑块的数量，并促进长时程增强 (LTP)。CCKBR agonist-1 可用于研究阿尔茨海默症。
    CCKBR agonist-1
  • HY-117533
    UNC0006

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    UNC0006 是一种 β-抑制蛋白偏倚的 dopamine D2 配体。UNC0006 可用于抗精神病药物的研究。
    UNC0006
  • HY-P11043
    GEP44

    		GLP Receptor Neuropeptide Y Receptor Arrestin Metabolic Disease
    GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R)、神经肽 Y1 受体 (Y1-R) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用，诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取，并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
    GEP44
  • HY-172995
    RS130-180

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    RS130-180 是一种具有选择性靶向 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2aR) 的 β-arrestin 偏向性激动剂。RS130-180 有望用于抑郁症等神经精神疾病的研究。
    RS130-180
  • HY-179226
    AP-7-168

    		Molecular Glues Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    AP-7-168，分子胶，是一种 β-抑制蛋白偏向性的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor) 负性变构调节剂。AP-7-168 可促进 β2AR 同源二聚化，并抑制 GRK5 介导的 β2AR 磷酸化。AP-7-168 能维持细胞和组织中支气管舒张。AP-7-168 可用于炎症和免疫学研究，如哮喘研究。
    AP-7-168
  • HY-114978
    VU0424465

    		mGluR PERK Neurological Disease
    VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
    VU0424465
  • HY-138951
    AY77

    		Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology Cancer
    AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC50 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca2+ 释放。
    AY77
  • HY-172924
    NLX-266

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    NLX-266 是一种有口服活性的 ERK1/2 偏向 5-HT1A 受体激动剂。NLX-266 可用于帕金森病的研究。
    NLX-266
  • HY-P3347
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal)

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) (compound 40) 是 Ape13 的大环类似物，一种有效的 APJ 激动剂 (Ki=5.7 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal) 表现出有利的 Gα12 偏向信号传导和延长的体内半衰期。
    NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-2Nal)
  • HY-175666
    ISAM-CG557

    		Cannabinoid Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase p38 MAPK Arrestin Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ISAM-CG557 是一种具有选择性的 CB2R 激动剂，其 Ki 为 54.6 nM。ISAM-CG557 可降低细胞内 ROS 水平和 caspase 活性。ISAM-CG557 显示出显著的 MAPK 偏向和适度的 G-蛋白偏向，其 CB2R EC50 分别为 0.60 nM (cAMP)、60.9 nM (β-arrestin) 和 0.03 nM (MAPK)。ISAM-CG557 通过减少促炎性细胞因子和增加抗炎性细胞因子在细胞中发挥强大的抗炎作用。ISAM-CG557 可用于研究神经炎症和神经退行性疾病。
    ISAM-CG557

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