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CAL-27

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  • HY-10071A

    ROCK NF-κB Apoptosis Autophagy Akt mTOR NADPH Oxidase Reactive Oxygen Species (ROS) PAK Ras Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Y-27632 hydrochloride hydrate 是一种 ROCK 抑制剂,其对 ROCK1ROCK2Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过抑制 ROCK/NF-κB 通路,在系统性红斑狼疮模型中表现出抗炎和免疫调节作用。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过抑制 AKT/mTOR 通路增强自噬 (autograpy),从而诱导口腔鳞状细胞癌凋亡 (apoptosis)。Y-27632 hydrochloride hydrate 可诱导 ARPE-19 细胞形成隧道纳米管,并显著增强通过此管道进行的线粒体转移。Y-27632 hydrochloride hydrate 通过激活 Rac1/NOX1/ROS/AKT/PAK1 信号级联反应促进 PC12 细胞神经突生长。
    Y-27632 hydrochloride hydrate
  • HY-173064

    HDAC Parasite Infection Cancer
    DS-103 是 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1HDAC2HDAC3HDAC6HDAC8IC50 分别为 0.029、0.123、0.022、0.367 和 9.26 μM。DS-103 可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 3D7,IC50 为 5.08 μM。 DS-103 在细胞 A2780 和 Cal27 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.48 μM 和 1.47 μM,可逆转 A2780 和 Cal27 中 Cisplatin (HY-17394) 的耐药性,IC50 分别为 4.62 μM 和 2.23 μM。DS-103 与 Cisplatin (HY-17394) 具有协同作用,增强 Cisplatin (HY-17394) 诱导的细胞凋亡。
    DS-103
  • HY-170843

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-198 (Compound A3) 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中表现出细胞毒性,可抑制 CAL27、HN6、HN30、SCC9 和 SCC25 的增殖,IC50 为 4 nM-77 nM。Antitumor agent-198 可抑制 HNSCC 细胞迁移、阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-198
  • HY-169923

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-83 (compound 9D) 是去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂 (IC50=0.01 μM/0.44 μM HDAC1/HDAC6),具有抗癌、抗增殖活性和 caspase 3/7 活化作用。HDAC-IN-83 抑制 Cal27、HepG2 和 MRC-5 的 IC50s 分别为 0.693 μM、0.427 μM 和 3.19 μM。
    HDAC-IN-83
  • HY-155382

    Monocarboxylate Transporter Others Cancer
    Lactate transportor 1 (compound 1) 是活细胞中活性的 lactate transporter。Lactate transportor 1 在 Hela、CAL27、MCF7 和 MCF10A 细胞中显示出毒性作用中,IC50 值分别为 3.36、3.27、5.58 和 7.66 μM。Lactate transportor 1 与 Cisplatin (HY-17394) 在 HeLa 细胞中具有叠加效应。
    Lactate transportor 1
  • HY-181807

    SOS1 Ras Cancer
    SOS1/KRAS-IN-2 (Compound 20) 是一种 SOS1::KRASG12C 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,IC50 为 4.11 nM。SOS1/KRAS-IN-2 可阻断 SOS1 与 KRASG12C 之间的相互作用。SOS1/KRAS-IN-2 可诱导细胞凋亡。SOS1/KRAS-IN-2 对结直肠癌和舌鳞状细胞癌表现出抗癌活性。
    SOS1/KRAS-IN-2

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