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CK1α

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  • HY-123954
    BTX-A51
    1 篇文献验证

    Casein Kinase inhibitor A51

    		 Casein Kinase CDK Apoptosis Cancer
    BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。BTX-A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
    BTX-A51
  • HY-160444
    SJ3149
    1 篇文献验证

    		 Molecular Glues Casein Kinase Cancer
    SJ3149 是一种选择性的、有效的 CK1α 蛋白的分子胶降解剂，具有广泛的抗增殖活性。SJ3149 可用于癌症的研究。
    SJ3149
  • HY-159646
    BMS-986397

    		Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Casein Kinase Apoptosis MDM-2/p53 Inflammation/Immunology Cancer
    BMS-986397 是一种高效、特异性、口服有效的基于 cereblon 的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 分子胶降解剂。BMS-986397 可导致 AML (急性髓性白血病) 细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。BMS-986397 可用于 AML 和高危骨髓增生异常综合征的研究。
    BMS-986397
  • HY-145322
    TMX-4116

    		Casein Kinase Molecular Glues Cancer
    TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4116
  • HY-18285
    Longdaysin

    		Wnt Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
    Longdaysin
  • HY-120675
    SSTC3
    2 篇文献验证

    		 Casein Kinase Wnt Cancer
    SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM)，可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比，具有极小的胃肠道毒性。
    SSTC3
  • HY-157334
    DEG-77
    1 篇文献验证

    		 Molecular Glues Casein Kinase IKZF Family Bcl-2 Family CDK Apoptosis Cancer
    DEG-77 是一种靶向 IKZF2 和 CK1α 分子胶，DC50 分别为 15.3 nM 和 10 nM。DEG-77 具有显著的抗肿瘤活性，诱导促凋亡 (apoptosis) 蛋白 Bax 和细胞周期阻滞蛋白 p21 的转录水平升高。DEG-77 可用于急性髓系白血病 (AML)、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和卵巢癌的研究。
    DEG-77
  • HY-145939
    BAY-888

    BRD5846

    		 Casein Kinase Cancer
    BAY-888 是选择性的 CK1α/CSNK1A1 (casein kinase 1α) ATP 竞争性抑制剂 (IC50: 4 nM@ 10 μM ATP；63 nM@ 1 mM ATP)。BAY-888 可阻断 CK1α 对 p53 等信号通路的负调控，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制增殖。BAY-888 在 PRISM 条形码细胞系筛选中显示出对急性髓系白血病 (AML) 等癌症的抑制效力，可模拟 shRNA 介导的 CK1α 敲除效果。BAY-888 主要用于 p53 野生型肿瘤的抗癌药研发及 CK1α 相关信号通路的机制研究。
    BAY-888
  • HY-172931
    DEG-35

    		Molecular Glues Casein Kinase IKZF Family Cancer
    DEG-35 是一种依赖 CRBN 的、双靶点 IKZF2 和 CK1α 的分子胶降解剂，对 CK1α 和 IKZF2 的DC50 值分别为 1.4 nM 和 4.4 nM。DEG-35 能够激活 p53 凋亡通路，可用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。
    DEG-35
  • HY-145319
    FPFT-2216

    		Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
    FPFT-2216
  • HY-168654
    WEE1 degrader 1

    		Wee1 Cancer
    WEE1 degrader 1 (Compound 10) 是一种依赖 CRBN 的分子胶降解剂，可降解 WEE1 和酪蛋白激酶 1α(CK1α)，对这两个靶点的 DC50 值均低于 2 nM。WEE1 degrader 1 可用于急性淋巴细胞白血病、急性单核细胞白血病、急性早幼粒细胞白血病、结直肠腺癌、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
    WEE1 degrader 1
  • HY-148837
    GT19630

    		PROTACs c-Myc Casein Kinase Infection Cardiovascular Disease Cancer
    PROTAC c-Myc degrader-1 (Compound A153) 是一种多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC)。PROTAC c-Myc degrader-1 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc，CK1α，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。PROTAC c-Myc degrader-1 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。
    GT19630
  • HY-114858
    Epiblastin A
    1 篇文献验证

    		 Casein Kinase Cancer
    Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1α， CK1δ， 和CK1 ɛ 的 IC50 分别为 8.9， 0.5，和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。
    Epiblastin A
  • HY-100536
    IWP-3

    		Wnt Cancer
    IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂，IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能，从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε，不抑制 CK1α。
    IWP-3
  • HY-121944
    Ricinine

    		Casein Kinase Wnt Others
    Ricinine 在 CCl4 导致的肝损伤中具有保肝作用。Ricinine 还是 CK1α 抑制剂，并可能激活 Wnt 信号通路。
    Ricinine
  • HY-145940
    BAY-204

    BRD3727

    		 Casein Kinase Cancer
    BAY-204 (BRD3727) 是一种强效、ATP 竞争性且选择性的 CK1α 抑制剂 (10 μM ATP 时的 IC50 为 2 nM; 1 mM ATP 时的 IC50 为 12 nM)。BAY-204 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    BAY-204
  • HY-174371
    INNO-220

    		Molecular Glues Casein Kinase MDM-2/p53 MALT1 Neurological Disease Cancer
    INNO-220 是一种具有口服活性，依赖 CRBN 的 靶向 CK1α 的分子胶降解剂。INNO-220 通过降解 CK1α 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。INNO-220 破坏 CARD11/BCL10/MALT1 复合物的组装和功能，从而抑制 CARD11 发生激活突变的刺激 T 细胞和淋巴瘤细胞中的 NF-κB 信号通路。INNO-220 为淋巴瘤研究提供了新方向。
    INNO-220
  • HY-123955
    Casein Kinase inhibitor A86

    		Casein Kinase CDK Apoptosis Cancer
    Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
    Casein Kinase inhibitor A86
  • HY-145320
    TMX-4113

    		Molecular Glues Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Cancer
    TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
    TMX-4113
  • HY-170859
    AH078

    		PROTACs Casein Kinase Cancer
    AH078 是一种 PROTAC 类 CK1δ/ε 降解剂 (DC50=0.55 µM，Dmax=70%)，在 CK1δ 与 CK1ε 之间缺乏亚型选择性。AH078 可通过募集 CUL4-CRBN E3 连接酶复合物和蛋白酶体，或经由 VHL 及泛素依赖性途径诱导靶蛋白降解。AH078 对 CK1α 也具有选择性，可广泛应用于结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞白血病、急性髓系白血病、胶质瘤及转移性乳腺腺癌的相关研究。
    AH078
  • HY-168615
    MGD-28

    		IKZF Family Casein Kinase Cancer
    MGD-28 是一种强效的，具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC50=3.8 nM)、IKZF2 (DC50=56.3 nM) 和 IKZF3(DC50=7.1 nM) 的降解呈剂量依赖性。此外，MGD-4 还对 CK1α 蛋白有降解效果 (DC50=7.8 nM)。MGD-28 具有抗增殖活性，可用于多发性骨髓瘤的研究。
    MGD-28
  • HY-170953
    QXG-6442

    		Casein Kinase Molecular Glues Cancer
    QXG-6442 是一种 CK1α 分子胶降解剂。QXG-6442 表现出 CK1α 降解效力，其 DC50 为 5.7 nM，Dmax 为 90%。QXG-6442 在MOLM-14 细胞系中诱导抗增殖效应。
    QXG-6442
  • HY-160532
    CK1α degrader-1
    1 篇文献验证

    		 Casein Kinase Cancer
    CK1α degrader-1 (Compound 82) 是一种具有口服活性的 CK1α 降解剂，DC50 为 0.105 μM。CK1α degrader-1可用于癌症的研究。
    CK1α degrader-1
  • HY-159646A
    (R,R)-BMS-986397

    		Casein Kinase Cancer
    (R,R)-BMS-986397 是一种 CK1α 降解剂 (DC50 在 0.1-0.5 pM 之间)。(R,R)-BMS-986397 可用于抗白血病的研究。
    (R,R)-BMS-986397
  • HY-169347
    dCK1α-2

    LC-05-004

    		 Molecular Glues Casein Kinase Cancer
    dCK1α-2 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂，能够靶向 p53 通路相关靶点。dCK1α-2 在小鼠模型中发挥出抗肿瘤效力，能够提高 p53 相关基因表达。
    dCK1α-2
  • HY-172882
    IKZF2-degrader 1

    		Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glue) IKZF2 降解剂，其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50: 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
    IKZF2-degrader 1
  • HY-W1128213
    IKZF2-degrader 2

    		Molecular Glues IKZF Family Inflammation/Immunology Cancer
    IKZF2-degrader 2 是一种具有选择性和口服活性的 IKZF2 分子胶降解剂，其 DC50 值分别为 0.5 nM (HiBit) 和 1.8 nM (FACS)。IKZF2-degrader 2 通过募集 CRL4-CRBN E3 泛素连接酶来介导靶蛋白的泛素化和降解。IKZF2-degrader 2 对 SALL4 表现出中等程度的降解作用，其 DC50 值为 9 nM，但对 IKZF1、IKZF3、CK1α 和 GSPT1 无显著降解。IKZF2-degrader 2 可用于癌症免疫学研究。
    IKZF2-degrader 2
  • HY-171290
    Casein kinase 1δ-IN-31

    		Casein Kinase p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Casein kinase 1δ-IN-31 (Compound 16) 是酪蛋白激酶 (CK) 的抑制剂，可抑制 CK1α、CK1δ 和 p38α，IC50s 分别为 196、17 和 18 nM。Casein kinase 1δ-IN-31 可抑制 Double Homeobox 4 (DUX4)，IC50 为 1200 nM。
    Casein kinase 1δ-IN-31
  • HY-171277
    Casein kinase 1δ-IN-27

    		Casein Kinase p38 MAPK Cancer
    Casein kinase 1δ-IN-27 (Compound 8) 是酪蛋白激酶 1 (casein kinase 1, CK1) 的抑制剂，可抑制 CK1α、CK1δ、CK1ε 和 p38α，IC50 分别为 22、16.5、9.41 和 14.8 nM。Casein kinase 1δ-IN-27 可抑制 DUX4 表达，IC50 为 10 nM。
    Casein kinase 1δ-IN-27
  • HY-168646
    SJ46411-Br

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    SJ46411-Br 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂。SJ46411-Br 可以结合 CRL2KLHDC2 形成复合物，来促进合作性的同源选择性三元复合物形成。SJ46411-Br 可以通过 PROTAC linker 偶联 BET 配体 JQ1 (HY-13030)，合成对应的 PROTACs。
    SJ46411-Br
  • HY-181048
    CK1α-IN-1

    		Casein Kinase MDM-2/p53 Cancer
    CK1α-IN-1 (Compound 7a) 是一种选择性 CK1α 抑制剂，其 IC50 为 10.96 nM。CK1α-IN-1 可剂量依赖性地稳定 p53 蛋白。CK1α-IN-1 对急性单核细胞白血病具有抗癌活性。
    CK1α-IN-1
  • HY-W1135319
    SB-405483

    		Casein Kinase Wee1 IKZF Family Cancer
    SB-405483 是一种 CRBN 正构配体结合增强剂。SB-405483 可增强包括 CK1α、Wee1、IKZF1/3 在内的 CRBN 底物的降解。SB-405483 能够稳定 CRBN 并降低其自身泛素化水平。SB-405483 可用于癌症研究，例如多发性骨髓瘤和急性髓系白血病。
    SB-405483

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