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CLKs

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By Targets:	Amyloid-β (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Apoptosis (3) Autophagy (1) Casein Kinase (4) CDK (43) Cryptochrome (1) DYRK (19) Dystrophin (1) GSK-3 (6) Haspin Kinase (2) IRAK (1) MELK (2) mTOR (2) Parasite (1) Pim (2) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) RET (3) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (2) RIP kinase (2) Small Interfering RNA (siRNA) (12) SRPK (1) STK33 (3) Tau Protein (2) TNF Receptor (1) VEGFR (1) Wnt (2)
By Research Areas:	Cancer (38) Infection (5) Inflammation/Immunology (5) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (6)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (12) 小干扰RNA套装（小鼠） (4) 小干扰RNA套装（大鼠） (4) 小干扰RNA套装（人源） (4)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-137435

Cirtuvivint 2 篇文献验证 SM08502	CDK	Cancer
Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的具有口服活性的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，可用于实体瘤的研究。

HY-147141

HS-276 2 篇文献验证	IRAK TNF Receptor Casein Kinase	Inflammation/Immunology
HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，K_i 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC₅₀ 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。

HY-144875

Rogocekib CTX-712	CDK	Cancer
Rogocekib 是一种口服有效的 CLK 2 抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 nM，具有抗肿瘤活性。

HY-112296

T025 4 篇文献验证	CDK Apoptosis DYRK	Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 K_d 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC₅₀值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。

HY-15338

TG003 最多引用文献 8 篇文献验证	CDK	Cancer
TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC₅₀ 值分别为 20 和 15 nM。

HY-115470

CLK-IN-T3 2 篇文献验证	CDK DYRK	Cancer
CLK-IN-T3 是一种高效，选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC₅₀ 分别为 0.67 nM，15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。

HY-117049

Leucettine L41 1 篇文献验证	DYRK CDK GSK-3 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)	Neurological Disease Metabolic Disease
Leucettine L41 是一种强效的双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRKs) 和 CDC 样激酶 (*CLKs) 抑制剂。Leucettine L41 也可以抑制 GSK-3* 信号传导。Leucettine L41 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 的产生。Leucettine L41 可促进 β 细胞的细胞周期进程、细胞增殖并增加胰岛素分泌。Leucettine L41 可用于神经系统疾病和代谢疾病的研究，如阿尔茨海默病 (AD) 和糖尿病。

HY-148765

CLK8	Cryptochrome	Metabolic Disease Cancer
CLK8 是一种有效且特异性的 CLOCK 抑制剂，可以破坏 CLOCK 和 BMAL1 之间的相互作用并干扰 CLOCK 的核转位。CLK8 可用于研究与昼夜节律减弱相关的疾病。

HY-108709

CC-671 1 篇文献验证	CDK	Cancer
CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC₅₀ 值分别为 0.005 和 0.006 μM。

HY-15951

ML167 CID44968231; NCGC00188654	CDK DYRK	Cancer
ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂，IC₅₀ 为 136 nM，比作用于相关激酶Clk1，Clk2，Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。

HY-155723

Leucettinib-92	CDK DYRK	Others
Leucettinib-92 (compound 92) 是 DYRK/CLK 激酶的抑制剂，IC₅₀s 分别为 147 nM (CLK1), 39 nM (CLK2), 5.2 nM (CLK4), 0.8 μM (CLK3), 124 nM (DYRK1A), 204 nM (DYRK1B), 0.16 μM (DYRK2), 1.0 μM (DYRK3), 0.52 μM (DYRK4), 2.78 μM (GSK3)。

HY-12828

KH-CB19	CDK	Infection Neurological Disease
KH-CB19 是一种强效的 CLK 抑制剂 (CLK1 IC₅₀=19.7 nM; CLK3 IC₅₀=530 nM)。KH-CB19 表现出抗病毒活性，可抑制流感病毒的复制 (IC₅₀=13.6 μM)。

HY-103647

K00546	CDK VEGFR GSK-3	Cancer
K00546 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC₅₀ 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂，IC₅₀ 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。

HY-132175

CK2 inhibitor 2	Casein Kinase	Cancer
CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 CK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC₅₀=32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 具有良好的抗增殖和抗肿瘤活性。

HY-103082

CLK1-IN-1 1 篇文献验证	CDK	Others
CLK1-IN-1 是一个有效的、Cdc2-like 激酶 (CLK1) 的选择性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2 nM。

HY-149262

CLK1-IN-3	CDK DYRK Autophagy	Cancer
CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC₅₀ 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用，IC₅₀ 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。

HY-152219

CLK1-IN-2	CDK	Infection Cancer
CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性，IC₅₀ 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。

HY-137443

Ipivivint 1 篇文献验证	CDK Wnt	Cancer
Ipivivint (Compound 38) 是一种口服活性有效的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK2 (human) 和 CLK3 (human) 的 EC₅₀ 分别为 1 nM、7 nM。Ipivivint 还抑制 Wnt 通路 (EC₅₀=13 nM) 和酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (human) (EC₅₀=5 nM)。

HY-146221

Dyrk1A-IN-5 1 篇文献验证	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A-IN-5 (Compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6 nM。Dyrk1A-IN-5 对DYRK1B (IC₅₀ = 600 nM) 和CLK1 (IC₅₀ = 500 nM) 具有显著选择性，对DYRK2 (IC₅₀ > 10 μM) 几乎无抑制。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。

HY-12828A

KH-CB20	CDK DYRK	Infection Neurological Disease
KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC₅₀ 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC₅₀=57.8 nM) 和 CLK3 (IC₅₀=488 nM)。

HY-111379

EHT 5372	DYRK CDK GSK-3	Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC₅₀ 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

HY-122665

HTH-01-091	MELK DYRK Pim mTOR CDK GSK-3 RIP kinase	Cancer
HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。

HY-15338A

(E/Z)-TG003	CDK	Cancer
(E/Z)-TG003 是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003的消旋体。(Z)-TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC₅₀ 值分别为 20 和 15 nM。

HY-123600

SRI-29329 1 篇文献验证	CDK	Others
SRI-29329 是特异性的 CLK 抑制剂，对CLK1、CLK2 和 CLK4 的IC₅₀ 值分别为 78 nM、16 nM 和 86 nM。

HY-131978

DB18	CDK	Cancer
DB18 是一种有效的选择性 CDC2 样激酶 (CLK) 抑制剂，对于 CLK1、CLK2 和 CLK4 的 IC₅₀ 值在 10-30 nM 范围内。DB18 具有抗肿瘤活性。

HY-113825

CLK1/2-IN-1	CDK	Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 16 和 45 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。

HY-153708

*SGC-CLK-1* CAF-170	CDK	Cancer
SGC-CLK-1 是一种化学探针，是一种有效和选择性的 Cdc2 样激酶 CLK1、CLK2 和 CLK4 的抑制剂。SGC-CLK-1 可以抑制黑色素瘤和胶质母细胞瘤细胞的生长。

HY-125290

MU1210	CDK DYRK	Cancer
MU1210 (compound 12f) 是一种化学探针，是一种 CDC 样激酶 Clk1、Clk2 和 Clk4 的抑制剂 (IC₅₀ 分别为 8、20 和 12 nM)，对 HIPK1 和 DYRK2 的 IC₅₀ 为 187 和 1309 nM。MU1210 还具有有利的药代动力学特征 (小鼠，10 mg/kg，腹腔注射: C_max=1.24 μM，T_1/2=58 分钟; 未观察到急性毒性)。

HY-122631

TG693	CDK Dystrophin	Others
TG693 是一种有口服活性的 CLK1 抑制剂。TG693 在体内调控肌营养不良蛋白基因突变的外显子 31。TG693 用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。

HY-P10042

S6K Substrate	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Others
S6K Substrate 是活性蛋白激酶的底物，包括 CLK2、MRCKalpha、MRCKbeta、p70S6K、ROCK1、ROCK2、RSK1、RSK3、PIM1。

HY-400528

CLK1-IN-4	CDK	Inflammation/Immunology Cancer
CLK1-IN-4 (Compound 81) 是 CDC 样激酶 1 (CLK-1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 μM。

HY-179177

AO-365/43472821	DYRK CDK Tau Protein Amyloid-β	Neurological Disease
AO-365/43472821 是一种选择性强、可穿透血脑屏障的双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A) 抑制剂 (IC₅₀ = 0.29 μM)，并且对 CLK1 也具有显著的抑制作用 (IC₅₀ = 0.08 μM)。AO-365/43472821 能够保护人神经母细胞瘤细胞系 SH-SY5Y 免受冈田酸 (HY-N6785) (OA) 诱导的损伤。AO-365/43472821 可降低 tau (pSer396)/tau 和 Aβ1-42 蛋白的表达。AO-365/43472821 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-122665A

HTH-01-091 TFA	MELK DYRK Pim mTOR CDK GSK-3 RIP kinase	Cancer
HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。

HY-113831

CLK1/2-IN-3	CDK SRPK	Cancer
CLK1/2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CLK1 和 CLK2 抑制剂，CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 IC₅₀ 值分别为 1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3 显示出抗增殖活性。CLK1/2-IN-3 降低内源性磷酸化 SR 蛋白的水平并增加 S6K mRNA 的表达。

HY-162398

LQ23	CDK	Inflammation/Immunology
LQ23 是 CDC2 样激酶 2 (CLK2) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 nM。LQ23 具有抗炎活性。

HY-146586

Haspin-IN-1	Haspin Kinase CDK DYRK	Cancer
Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂，IC₅₀ 为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A，IC₅₀ 分别为 221 nM 和 916.3 nM。

HY-P10042A

S6K Substrate acetate	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Others
S6K Substrate acetate 是活性蛋白激酶的底物，包括 CLK2、MRCKalpha、MRCKbeta、p70S6K、ROCK1、ROCK2、RSK1、RSK3、PIM1。

HY-N12625

(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine	CDK DYRK GSK-3	Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)，IC₅₀ 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。

HY-176885

CDD-2211	STK33 RET	Others
CDD-2211 是一种 STK33 抑制剂，其 K_d 值为 0.018 nM，IC₅₀ 值为 5 nM。CDD-2211 对非靶点激酶的抑制作用较弱，对 CLK1、CLK2、CLK4 和 RET 的 IC₅₀ 值分别为 115 nM、48 nM、187 nM 和 78 nM。CDD-2211 可用于避孕研究。

HY-176885A

CDD-2212	STK33 RET	Others
CDD-2212 是一种 STK33 抑制剂，其 K_d 值为 1.9 nM，IC₅₀ 值为 999 nM。CDD-2212 对非靶点激酶的抑制作用较弱，对 CLK1、CLK2、CLK4 和 RET 的 IC₅₀ 值分别为 3223 nM、1555 nM、5884 nM 和 1093 nM。CDD-2212 可用于避孕研究。

HY-146335

CLK1/4-IN-1	CDK	Cancer
CLK1/4-IN-1 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 Clk1 和 Clk4 抑制剂，IC₅₀ 分别为 9.7 nM 和 6.6 nM。CLK1/4-IN-1 对 T24 癌细胞的生长具有抑制活性，GI₅₀ 为 1.1 μM。CLK1/4-IN-1 可用于抗癌研究。

HY-125202

KuWal151	CDK DYRK	Cancer
KuWal151 是一种 CLK1、CLK2 和 CLK4 抑制剂，对 DYRK 激酶具有高度选择性。KuWal151 在一系列培养的癌细胞系中具有有效的抗增殖活性。

HY-146587

Haspin-IN-2	Haspin Kinase CDK DYRK	Cancer
Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂，IC₅₀ 为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A，IC₅₀ 分别为 445 nM 和 917 nM。

HY-168209

LBM22	Wnt CDK Apoptosis	Cancer
LBM22 是一种 CLK2 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3.9 nM。LBM22 具有抗增殖活性，抑制 SR 蛋白磷酸化。LBM22 下调 Wnt 相关蛋白和抗凋亡蛋白的表达，可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-125201

Indazole 1	CDK	Inflammation/Immunology
Indazole 1 是一种强效的 CDC2 类激酶 2 (CLK2) 抑制剂 (IC₅₀=12.3 nM)。Indazole 1 能抑制 SR 蛋白 (如 SRSF1、SRSF3) 的磷酸化，并调节与 Wnt 信号通路相关的基因的可变剪接。Indazole 1 有望用于骨关节炎的研究。

HY-123853

CAM4066	Casein Kinase	Cancer
CAM4066 是一种强效的 CK2α 抑制剂，其 IC₅₀ 值为300 nM。CAM4066 具有高选择性，对 HIPK3、DAPK3 和 CLK2 的 IC₅₀ 值分别为 22.35、43.55 和 > 50 μM。CAM4066 未显示出细胞活性。CAM4066 可用于开发高强度的 CK2 抑制剂。

HY-113670

CLK1/2-IN-2	CDK	Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。

HY-176884

CDD-2110	STK33 RET	Others
CDD-2210 是一种 STK33 抑制剂，其 K_d 值为 0.1 nM，IC₅₀ 值为 38 nM。CDD-2210 对非靶点激酶的抑制作用较弱，对 CLK1、CLK2、CLK4 和 RET 的 IC₅₀ 值分别为 1209 nM、917 nM、544 nM 和 746 nM。CDD-2210 可用于避孕研究。

HY-157995

Dyrk1A-IN-7	DYRK	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Dyrk1A-IN-7 (Compound 29) 是一种选择性 DYRK1A 激酶抑制剂，对 CLK1 激酶具有较好的激酶选择性，对 DYRK1A 的 IC₅₀ 值为 28 nM，对 CLK2 的 K_d 为 17.5 nM。Dyrk1A-IN-7 的选择性抑制剂可用于癌症、Ⅱ 型糖尿病和神经系统疾病的研究。

HY-173510

CLK2/3-IN-1	CDK	Cancer
CLK2/3-IN-1 (Compound 7c) 是一种口服有效的 CLK2/3 抑制剂 (EC₅₀ 分别为 5.07 nM 和 30.03 nM)。CLK2/3-IN-1 通过氢键与 CLK2/3 的 Lys193 和 Lys186 残基结合，发挥抑制作用。CLK2/3-IN-1 能够抑制 SW480 肿瘤细胞增殖 (IC₅₀: 163 nM)。CLK2/3-IN-1 可用于 CLK 相关肿瘤疾病的研究。