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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

2

多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103111
    MMPIP hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
    MMPIP hydrochloride
  • HY-107503
    MMPIP

    		mGluR Neurological Disease
    MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
    MMPIP
  • HY-W049881
    9-Methyl-β-carboline

    		Dopamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    9-Methyl-β-carboline 是一种认知增强剂，具有神经保护，神经修复和抗炎作用外。9-Methyl-β-carboline 的行为效应可能与海马多巴胺水平以及树突和突触增殖的刺激作用有关。
    9-Methyl-β-carboline
  • HY-132806
    Alogabat

    RG-7816; RO-7017773

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM)，靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍，脑癌 (包括脑肿瘤，例如髓母细胞瘤) 有关，可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期 AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
    Alogabat
  • HY-118243
    KMS88009

    		Amyloid-β Others
    KMS88009是一种强效的小分子试剂，能够直接干扰淀粉样β（amyloid-b）寡聚体的形成，从而在预防性使用时保持认知行为，在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药，显著减少了淀粉样β寡聚体的组装，并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明，KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中，研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性，以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
    KMS88009
  • HY-115511
    PyP-1

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PyP-1 是一种高效、选择性 PDE10 抑制剂。PyP-1 对人源 PDE10A2 酶 (Ki = 0.32 nM) 具有强抑制作用。PyP-1 可以改善认知行为。PyP-1 常用于精神分裂症、认知障碍等疾病的研究。
    PyP-1
  • HY-11056
    PF-04363467

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PF-04363467 是一种高亲和力的 D3 受体 (D3R) 拮抗剂。PF-04363467 可引起自由活动大鼠脑电图 (EEG) 特征的剂量依赖性改变。PF-04363467 可减弱阿片类渴求行为，且无伴随的 D2 受体副作用。PF-04363467 可用于成瘾、认知和精神疾病的研究。
    PF-04363467
  • HY-P3355
    p-fin4

    		iGluR Neurological Disease
    p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
    p-fin4
  • HY-167824
    SSR180711

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    SSR180711是一种强效且亚型选择性的α7激动剂，具有在阿尔茨海默病和精神分裂症研究中的应用活性。SSR180711可用于研究与脑小血管疾病相关的脑内出血亚型。SSR180711在电生理和行为研究中展现出潜力，以评估其对认知功能的影响。SSR180711还具有研究脑血管病变及其影响的应用前景。
    SSR180711
  • HY-103552
    LY487379 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
    LY487379 hydrochloride
  • HY-122255
    LY487379

    		mGluR Neurological Disease
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
    LY487379
  • HY-171472
    A-86929

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂，其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为，也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外，A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
    A-86929
  • HY-P3354
    p3Ysh-3

    		iGluR Neurological Disease
    p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
    p3Ysh-3
  • HY-101484A
    NE-100 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Sigma Receptor ATF6 Neurological Disease
    NE-100 hydrochloride 是一种口服有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂，IC50 为 4.16 nM。NE-100 hydrochloride 可改善认知障碍、具有神经保护和抗精神病活性。NE-100 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    NE-100 hydrochloride
  • HY-12700
    RO5256390
    3 篇文献验证

    		 Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Neurological Disease
    RO5256390 是口服有效的微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂。RO5256390 在啮齿动物和灵长类动物模型中表现出促认知和抗抑郁样特性，显示出与 Olanzapine (HY-14541) 处理相似的大脑激活模式。RO5256390 能够阻断大鼠强迫性暴饮暴食行为。RO5256390 可抑制小鼠骨髓源性巨噬细胞中 ATP (HY-B2176) 诱导的 TNF 分泌。
    RO5256390
  • HY-17549
    Adrafinil

    CRL 40028

    		 Adrenergic Receptor Neurological Disease
    阿屈非尼 Adrafinil (CRL 40028) 是一种口服有效的觉醒促进剂。Adrafinil 可促进中枢去甲肾上腺素能传递，增强自主活动能力、探索行为、辨别学习能力及反应动机，但会损害视觉空间工作记忆。Adrafinil 可拮抗 Prazosin (HY-B0193) 诱导的运动减少和体温降低，发挥抗惊厥作用，并诱导皮层高频脑电活动持续增强。Adrafinil 可用于警觉性下降和特定认知缺陷方面等研究。
    Adrafinil
  • HY-105998
    AVN-211

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    AVN-211 (CD-008-0173) 是一种选择性和口服有效的 5HT6R 拮抗剂，其 IC50 为 2.34 nM，Ki 为 1.09 nM。AVN-211 对除 5-HT6R 亚型外的其他 65 种受体、酶和离子通道选择性高出 50 倍。AVN-211 显著改善了各种阿尔茨海默病动物模型中的认知和焦虑行为，并且具有良好的安全性。AVN-211 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AVN-211
  • HY-W250122
    Glutamic acid sodium salt

    Monosodium glutamate

    		 Biochemical Assay Reagents Reactive Oxygen Species (ROS) Mitochondrial Metabolism Apoptosis HSP Bcl-2 Family Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    谷氨酸钠 Glutamic acid sodium salt (Monosodium glutamate) 一种口服活性的食品增味剂。Glutamic acid sodium salt 引起 ROS 生成、线粒体功能障碍和凋亡 (Apoptosis)。Glutamic acid sodium salt 上调 CHOP、Grp78 和 Bcl-2。Glutamic acid sodium salt 损害认知、诱导抑郁样行为、诱发痛觉过敏、诱导肥胖和胰岛素抵抗。Glutamic acid sodium salt 可用于神经毒性 (如脑损伤、认知障碍)、代谢紊乱 (如肥胖、胰岛素抵抗)、肝肾毒性及疼痛相关疾病的研究。
    Glutamic acid sodium salt
  • HY-165492
    Opc 14117

    		Reactive Oxygen Species (ROS) NF-κB Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    OPC-14117 是一种口服有效且能穿过血脑屏障的超氧自由基清除剂。OPC-14117 抑制抑制氧化应激连锁反应，在脑挫伤模型中显著降低组织渗透压升高并减轻了脑水肿。OPC-14117 在 Quinolinic acid (HY-100807) 诱导的纹状体神经元凋亡 (apoptosis) 模型中阻断 NF-κB 依赖的凋亡途径。OPC-14117 可减少坏死体积、保护海马 CA3 神经元并恢复认知功能。OPC-14117 可用于研究继发性脑损伤和改善神经功能预后。
    Opc 14117
  • HY-148115
    S1p receptor agonist 2

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂，选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究，和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
    S1p receptor agonist 2
  • HY-172550
    MS7710

    		HCN Channel Neurological Disease
    MS7710 是一种具有血脑屏障通透性和优异脑/血浆浓度比的超极化激活环核苷酸门控 (HCN) 通道抑制剂。MS7710 可抑制 HCN 通道介导的 Ih 电流，降低腹侧被盖区多巴胺能神经元的放电频率和爆发活动。MS7710 可改善小鼠中由慢性社会挫败应激诱导的社会互动缺陷及奖赏相关认知灵活性受损。MS7710 对对照组小鼠的腹侧被盖区多巴胺能神经元活动、社会互动、探究行为、自主活动或蔗糖偏好仅具有有限作用。MS7710 可用于重度抑郁症的研究。
    MS7710
  • HY-176271
    MAO-B-IN-45

    		Ferroptosis Monoamine Oxidase Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Tau Protein Amyloid-β Neurological Disease
    MAO-B-IN-45 是一种铁死亡 (ferroptosis) 和 MAO-B 的双重抑制剂。MAO-B-IN-45 对 MAO-B 具有选择性，IC50 为 87.47 nM，对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 229 倍以上。MAO-B-IN-45 在体外通过调节铁代谢途径和 GSH-GPX4 轴表现出卓越的抗铁死亡活性。MAO-B-IN-45 能改善 3×Tg (APP/Tau/Ps1) 阿尔茨海默病小鼠的认知和行为障碍，并显著降低其脑内铁蛋白重链 1 (FTH1)、β-淀粉样蛋白 (APP) 和 Tau 蛋白磷酸化 (p-Tau) 的水平。
    MAO-B-IN-45
  • HY-171807
    TC-2559 free base

    		nAChR STAT Neurological Disease Inflammation/Immunology
    TC-2559 free base 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，其 EC50 为 0.18 μM。TC-2559 free base 对 β4 亚基的 nAChR 基因型 (α2β4、α4β4 和 α3β4 受体) 的激动效力较弱，其 EC50 在 10-30 μM 之间。TC-2559 free base 能在体外增加大鼠腹侧被盖区 (VTA) 中的多巴胺细胞放电，增强 VTA 多巴胺能神经元的兴奋性和爆发性行为。TC-2559 free base 可抑制 STAT3 来发挥抗炎作用，缓解小鼠的机械性异常疼痛，并改善大鼠认知缺陷。TC-2559 free base 可用于研究神经疼痛。
    TC-2559 free base

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