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抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N1050
    Zederone

    		mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Bacterial Infection Neurological Disease Cancer
    蓬莪术环氧酮 Zederone 是一种倍半萜烯。Zederone 通过 mTOR/p70s6K 信号通路抑制卵巢癌细胞增殖。Zederone 抑制 CYP 酶活性，其 IC50 值分别为 2.9 μM (CYP2B6)、9.2 μM (CYP2C9)、11.2 μM (CYP2C19) 和 > 30 μM (CYP1A2 和 CYP2D6)。Zederone 具有肝毒性，对小鼠 24小时内的 LD50 值约为 223 mg/kg，并对 KG1a 细胞系具有细胞毒性。Zederone 对多种耐多药和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌菌株显示出抗菌活性。Zederone 具有改善认知能力的作用，并有助于调节肠道菌群失调。
    Zederone
  • HY-157892
    Antimalarial agent 38

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 38 是一种口服有效的抗疟原虫剂，抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株，Chloroquine (HY-17589A) 敏感的 Thai 株和 Chloroquine 耐受的 FcB1 株和 K1 株，IC50 分别为 0.5，13，1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
    Antimalarial agent 38
  • HY-186055
    Antimalarial agent 58

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 58 是一种二胺喹啉甲醇类化合物，对恶性疟原虫 D6 株具有微弱的体外活性，而对恶性疟原虫 W2、C235 和 C2A 株无活性。
    Antimalarial agent 58
  • HY-146769
    Antimalarial agent 11

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 11 (compound 1) 是一种螺环色烷，一种有效的抗疟 (antimalarial) 剂。Antimalarial agent 11 表现出优异的抗氯喹 Dd2 菌株的效力，EC50 为 350 nM。Antimalarial agent 11 对 D6 和 ARC08-022 的 EC50 分别为 1.48 µM 和 1.81 µM。
    Antimalarial agent 11
  • HY-116552
    KAR425

    		Parasite Infection
    KAR425 是一种强效具有口服活性的抗疟剂。KAR425 对氯喹敏感 (CQS) D6、氯喹抗性 (CQR) Dd2 和 7G8 恶性疟原​​虫菌株具有抗疟活性，IC50 值分别为 62 nM、55 nM 和 60 nM。
    KAR425
  • HY-126914
    Diacetylcercosporin

    		Parasite Infection
    Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫菌株（D6 和 W2 克隆的 IC50s 分别为 2.75 和 1.94 μM）和利斯特氏菌寄生虫（IC50=3.1 μM）的体外生长。Diacetylcercosporin对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性（IC50s=4.8-8.7 μM）。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素，在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
    Diacetylcercosporin
  • HY-186053
    Antimalarial agent 56

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 56 是一种具有口服活性的抗疟疾剂。Antimalarial agent 56 可在体外抑制药物敏感型和耐药型恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 菌株的生长。Antimalarial agent 56 可用于疟疾的研究。
    Antimalarial agent 56

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