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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-N16308
    ER-Laurdan

    		Fluorescent Dye Others
    ER-Laurdan 是一种靶向内质网 (ER) 的溶膜透性荧光探针 Laurdan (HY-D0080) 的衍生物。ER-Laurdan 可作为膜流动性报告物，特异性定位于 ER 腔膜，对膜堆积及外源饱和脂肪酸应激引起的流动性变化表现出显著的溶剂致变色响应。ER-Laurdan 不与线粒体发生定位重叠，能够通过广义极化比率测量实现 ER 膜流动性的定量分析，并借助 ER 标记物进行信号自动掩蔽。ER-Laurdan 具有高特异性和定量能力是研究代谢紊乱及相关细胞膜物理性质变化的重要工具。
    ER-Laurdan
  • HY-114263
    NXT629
    4 篇文献验证

    		 PPAR Cancer
    NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
    NXT629
  • HY-162312
    LLK203

    		Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
    LLK203
  • HY-172209
    PPIA-IN-1

    		p38 MAPK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    PPIA-IN-1 (Compound 20b) 是肽酰脯氨酰异构酶 A (PPIA) 的抑制剂，KD 为 0.52 μM。PPIA-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性（HCT116 的 IC50 为 0.69 μM），在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 HCT116 中表现出抗转移作用。PPIA-IN-1 增加 ROS，导致 DNA 损伤、ER 应激和线粒体功能障碍，通过 MAPK 通路诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。PPIA-IN-1 在小鼠 CT26 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    PPIA-IN-1
  • HY-147402A
    Taragarestrant meglumine

    D-0502 meglumine

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
    Taragarestrant meglumine
  • HY-122664
    XMU-MP-2

    		BRK Cancer
    XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂，对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中，能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用，发挥抗增殖活性。
    XMU-MP-2
  • HY-13559
    Atiprimod

    Azaspirane ; SKF 106615-12; SKF 106615A12

    		 STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family p62 Atg8/LC3 PARP NF-κB PERK JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod
  • HY-147402
    Taragarestrant

    D-0502

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
    Taragarestrant
  • HY-174984
    VCP/p97 IN-3

    		p97 Caspase p62 Cancer
    VCP/p97 IN-3 是一种 VCP/p97 变构抑制剂。 VCP/p97 IN-3 对 VCP 显示出抑制活性，IC50 为 9 nM，对突变型 VCP 蛋白的 IC50 分别为 12 nM (N660K) 和 19 nM (V474A/D649A)。VCP/p97 IN-3 增加 K48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。VCP/p97 IN-3 激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。VCP/p97 IN-3 在 RPMI-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    VCP/p97 IN-3
  • HY-130133
    DHW-221

    		PI3K mTOR Akt Apoptosis Paraptosis p38 MAPK Mitochondrial Metabolism P-glycoprotein CDK MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    DHW-221 是一种口服有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对四种 I 类 PI3K 亚型以及 mTOR (PI3Kα，IC50 = 0.50 nM；PI3Kβ，IC50 = 1.9 nM；PI3Kγ，IC50 = 1.8 nM；PI3Kδ，IC50 = 0.74 nM; mTOR，IC50 = 3.9 nM) 均表现出低纳米摩尔级别的效力。DHW-221 通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路、诱导线粒体 (mitochondrial) 凋亡 (apoptosis) 和副凋亡 (paraptosis) (通过内质网应激和 MAPK 信号传导) 以及引起细胞周期阻滞，进而抑制细胞迁移、侵袭和血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。DHW-221 在 A549/Taxol (HY-B0015) 和 HCC827 小鼠模型中均抑制肿瘤生长。DHW-221 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、结肠癌和乳腺癌的研究。
    DHW-221
  • HY-176225
    BY13

    		PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
    BY13
  • HY-N16121
    12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate

    		PKC Neurological Disease
    12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate (ER272) (DPB) 是一种二萜，是一种 PKCα 激活剂。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可以从 Euphorbia resinifera's 胶乳中分离出来。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 通过激活 PKCα 促进神经干细胞 (NSCs) 增殖和活化以及 TGFα 释放。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可提高加速衰老小鼠易感 (SAMP8) 模型的认知能力和海马神经发生。12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate 可用于神经退行性疾病研究。
    12-Deoxyphorbol 13-isobutyrate
  • HY-110102
    Atiprimod hydrochloride

    Azaspirane hydrochloride; SKF 106615-12 hydrochloride; SKF 106615

    		 JAK STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Atg8/LC3 p62 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) hydrochloride 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod hydrochloride
  • HY-13559A
    Atiprimod dimaleate

    Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate

    		 STAT Apoptosis Caspase Interleukin Related Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Atg8/LC3 p62 JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种 STAT3 抑制剂，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化，阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2 和 JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞，并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位，触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod dimaleate
  • HY-179045
    ERα degrader 14

    		Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ERα degrader 14 (Compound B7) 是一种强效的 ERα 降解剂。ERα degrader 14 在两种 ERα 阳性乳腺癌细胞系 (MCF-7 和 T47D) 上表现出显著强效且选择性的抗增殖活性。ERα degrader 14 诱导细胞周期阻滞、抑制细胞迁移并诱导了细胞凋亡 (apoptosis)。ERα degrader 14 在小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。ERα degrader 14 可用于研究乳腺癌。
    ERα degrader 14
  • HY-170382
    ER covalent antagonist-1

    		Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM)，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    ER covalent antagonist-1
  • HY-170377
    ER degrader 10

    		Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel Cancer
    ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER) 选择性降解剂和拮抗剂，DC50 为 0.43 nM，IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖，IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性，IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性，脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    ER degrader 10
  • HY-P10393
    ERα17p

    ERα (295-311)

    		 Apoptosis Cancer
    ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
    ERα17p
  • HY-170336
    PROTAC ERα Degrader-10

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂，在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中，DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
    PROTAC ERα Degrader-10
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-D2620
    CAR-2

    		Photosensitizer Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis Cancer
    CAR-2 是一种基于 BODIPY 的光敏剂，通过靶向内质网 (ER) 和脂滴 (LD) 在光动力疗法 (PDT) 中诱导铁死亡 (ferroptosis)。CAR-2 在乳腺癌细胞中表现出光毒性，IC50 为 0.01-0.02 μM。CAR-2 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
    CAR-2
  • HY-159577
    Nic-15

    		PI3K mTOR Akt Cancer
    Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
    Nic-15
  • HY-182468
    OP-3136

    		Histone Acetyltransferase Estrogen Receptor/ERR CDK Cancer
    OP-3136 是一种选择性的 KAT6 抑制剂。OP-3136 可降低癌细胞增殖能力并在过表达 KAT6 的 ER+ 乳腺癌细胞模型中抑制细胞生长。OP-3136 与 ER 拮抗剂/降解剂或 CDK4/6 抑制剂联用时，在小鼠异种移植模型中表现出协同抗肿瘤活性。OP-3136 可用于 HR+/HER2- 乳腺癌的相关研究。
    OP-3136
  • HY-180850
    ERB-2

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    ERB-2 是一种选择性的 ERβ PROTAC 降解剂。ERB-2 解除 ERβ 对 ROS 的抑制作用，导致 ROS 积累、线粒体损伤，最终引发细胞凋亡 (apoptosis)。ERB-2 在 NCI-H1975OR 肿瘤的裸鼠模型显著抑制肿瘤生长。ERB-2 可用于研究非小细胞肺癌。
    ERB-2
  • HY-163766
    Antiproliferative agent-51

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Antiproliferative agent-51 (Compound 18h) 对雌激素受体 α (ERα) 介导的转录具有抑制作用，IC50 为 1.6 nM。Antiproliferative agent-51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖，IC50 为 0.031 μM。Antiproliferative agent-51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Antiproliferative agent-51
  • HY-179476
    3-Oxochol-5-en-24-oic acid

    		Androgen Receptor Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    3-Oxochol-5-en-24-oic acid 是一种由肠道微生物群代谢产生的稀有胆汁酸。3-Oxochol-5-en-24-oic acid是人类雄激素受体 (hAR) 的强效拮抗剂，其 IC50 为 119.4 nM。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 对雌激素受体 (ER) 或糖皮质激素受体 (GR) 无显著激动或拮抗作用。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 有效抑制前列腺癌细胞的生长，在动物模型中，通过调节 CD8+ T 细胞的分化，增强抗 PD-1 疗法的效果。3-Oxochol-5-en-24-oic acid 可用于研究调节宿主免疫与抗肿瘤研究。
    3-Oxochol-5-en-24-oic acid

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