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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-115630
    cRIPGBM chloride

    		RIP kinase Caspase Apoptosis Cancer
    cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物，cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成，并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
    cRIPGBM chloride
  • HY-175207
    CHI3L1-IN-3

    		Glycosidase Cancer
    CHI3L1-IN-3 是一种 CHI3L1 抑制剂。CHI3L1-IN-3 与 CHI3L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，Kd 值分别为 13.76 μM 和 13.5 μM。CHI3L1-IN-3 展现出较长的血浆半衰期和微粒体稳定性，同时具有较低的内在清除率。CHI3L1-IN-3 在三维多细胞胶质母细胞瘤 (GBM) 球体模型中诱导剂量依赖性细胞毒性，减少球体质量并抑制细胞迁移。CHI3L1-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    CHI3L1-IN-3
  • HY-19345A
    Vacquinol-1 dihydrochloride

    NSC13316 dihydrochloride

    		 p38 MAPK Cancer
    Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
    Vacquinol-1 dihydrochloride
  • HY-174212
    MXC-017

    		Apoptosis Cancer
    MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂，可直接靶向 Vimentin (VIM)。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成，同时促进 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。
    MXC-017
  • HY-155532
    10m/ZS44

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中，能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径，从而抑制 U251 细胞的增殖。
    10m/ZS44
  • HY-119035
    R-75317

    		Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Inflammation/Immunology
    R-75317 是一种特异性血小板活化因子 (FAP) 拮抗剂。R-75317 可防止肾小球肾炎大鼠模型 (通过注射从兔中提取的针对大鼠肾小球基底膜 (GBM) 抗原的抗体来诱导) 中肌酐清除率 (Ccr) 下降，并延迟蛋白尿出现以及改善肾小球肥大、系膜基质增生和间质纤维化。R-75317 可用于肾小球肾炎疾病的研究。
    R-75317
  • HY-172586
    GSK-3α/β-IN-1

    		GSK-3 PKA Neurological Disease Cancer
    GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA，其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力（IC50：3-6 μM，72小时），且对人星形胶质细胞无毒性，且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
    GSK-3α/β-IN-1
  • HY-186085
    BEN-28010

    		Checkpoint Kinase (Chk) Neurological Disease Cancer
    BEN-28010 是一种具有选择性、口服有效且可透过血脑屏障的 CHK1 抑制剂，其 IC50 为 4.0 nM。BEN-28010 可作为放射增敏剂，在胶质母细胞瘤 (GBM) 模型中表现出抗肿瘤活性。BEN-28010 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
    BEN-28010
  • HY-181491
    Tubulin-IN-64

    		Microtubule/Tubulin EGFR Akt mTOR Ras Apoptosis Autophagy Cancer
    Tubulin-IN-64 是一种靶向微管蛋白 (tubulin) 的磺化苯乙烯基喹唑啉衍生物，具有高选择性抗癌活性。Tubulin-IN-64抑制 EGFR/Akt/mTOR 和 EGFR/Ras 信号通路，诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Tubulin-IN-64 在斑马鱼胶质母细胞瘤异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤作用。Tubulin-IN-64 可用于胶质母细胞瘤和白血病的研究。
    Tubulin-IN-64
  • HY-157828
    DSP-0390

    		Emopamil Binding Protein Neurological Disease Cancer
    DSP-0390 是一种口服有效的 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制剂。DSP-0390 通过抑制 EBP 来阻断肿瘤细胞的胆固醇从头合成途径，在胶质母细胞瘤 (GBM) 原位异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。DSP-0390 可用于研究复发性高级别神经胶质瘤。
    DSP-0390

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