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GRP receptor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-B0829
    Cypermethrin

    		Sodium Channel Chloride Channel Potassium Channel Calcium Channel nAChR PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) CGRP Receptor Caspase Apoptosis SOD Reactive Oxygen Species (ROS) Autophagy Neurological Disease Endocrinology
    氯氰菊酯 Cypermethrin 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 可延长电压门控钠通道的开放时间，破坏氯离子通道、电压门控钙通道和钾通道的功能，抑制谷氨酸受体、乙酰胆碱受体的活性以及 ATP 酶活性，在神经元细胞中诱发 DNA 损伤与氧化应激。Cypermethrin 可通过上调 PERK-eIF2α-ATF4-CHOP 轴激活内质网应激，上调 GRP78、caspase-12、caspase-9、caspase-12 和 caspase-3 的表达，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Cypermethrin 可下调 LHCGR、STAR、CYP11A1、CYP17A1、SOD1 和 SOD2 的表达，上调 DHH 和 AMH 的表达，诱导 ROS 生成，抑制睾丸间质细胞的发育和增殖，诱导自噬 (autophagy)，破坏钙稳态和线粒体膜电位。Cypermethrin 在动物模型中诱导大鼠黑质纹状体多巴胺能神经退行性变及运动功能障碍，损伤雄性生殖功能。Cypermethrin 可用于帕金森病、雄性生殖毒性、睾丸功能障碍的相关研究。
    Cypermethrin
  • HY-N2600
    Kuwanon H

    		Bombesin Receptor Cancer
    桑皮酮 H Kuwanon H 是桑中的黄酮类化合物，为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合，Ki 值为 290 nM。
    Kuwanon H
  • HY-155417
    GPR34 receptor antagonist 3

    		Orphan GPCR ERK Neurological Disease
    GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂，IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化，无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
    GPR34 receptor antagonist 3
  • HY-P0039
    BIM-26226

    		Bombesin Receptor Cancer
    BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。
    BIM-26226
  • HY-103544
    [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P

    		JNK Interleukin Related Bombesin Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物，是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体 结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活，激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca2+ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂，并抑制小细胞肺癌的生长。
    [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P
  • HY-103277A
    BIM 23042 TFA
    1 篇文献验证

    		 Bombesin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    BIM 23042 TFA 是一种生长抑素 (SS) 八肽类似物，是选择性 neuropeptide neuromedin B receptor (NMB-R, BB1) 拮抗剂。BIM 23042 对胃泌素释放肽 (GRP) 受体 (BB2) 的亲和力降低 100 倍。BIM 23042 抑制 Neuromedin?B?(HY-P0241)、ICI 216140 和 DPDM-铃蟾肽乙酰胺诱导的 Ca2+ 释放。
    BIM 23042 TFA
  • HY-P3112
    ICI 216140

    		Bombesin Receptor Neurological Disease
    ICI 216140 是一种 GRP/蛙皮素受体 2 (GRP/bombesin receptor 2) 拮抗剂，其 IC50 值为 2 nM。ICI 216140 可以减少 Bombesin （HY-P0195） 刺激的胰淀粉酶分泌，并减轻 Bombesin （HY-P0195） 刺激的血压升高。
    ICI 216140
  • HY-103277
    BIM 23042

    		Bombesin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    BIM 23042 是一种生长抑素 (SS) 八肽类似物，是一种选择性神经肽神经调节素 B 受体 (NMB-R, BB1) 拮抗剂。BIM 23042 对胃泌素释放肽 (GRP) 受体 (BB2) 的亲和力低 100 倍。BIM 23042 抑制 Neuromedin?B?(HY-P0241)、ICI 216140 和 DPDM-铃蟾肽乙酰胺诱导的 Ca2+ 释放。
    BIM 23042
  • HY-P5072
    GRP (14-27) (human, porcine, canine)

    		Bombesin Receptor Metabolic Disease
    GRP (14-27) (human, porcine, canine) 是一种铃蟾肽受体配体。GTP 和 GDP 抑制 GRP (14-27) 的特异性结合，而 GMP 则没有影响。
    GRP (14-27) (human, porcine, canine)
  • HY-P11031
    CotH3 peptide

    		Fungal Infection
    CotH3 peptide 是毛霉菌特有的功能肽段，可与宿主 GRP78 受体结合而侵入内皮细胞。CotH3 Peptide 产生的单克隆抗体能保护免疫抑制小鼠免受由德氏根霉 (R. delemar) 和其他毛霉菌引起的毛霉菌病的侵害。CotH3 Peptide 与抗真菌药物协同作用，保护糖尿病酮症酸中毒 (DKA) 小鼠免受德氏根霉感染。
    CotH3 peptide
  • HY-N2600R
    Kuwanon H (Standard)

    		Reference Standards Bombesin Receptor Cancer
    桑皮酮 H (标准品) Kuwanon H (Standard) 是 Kuwanon H 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kuwanon H 是桑中的黄酮类化合物，为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr) 受体的结合，Ki 值为 290 nM。
    Kuwanon H (Standard)
  • HY-P4689
    Prolactin-Releasing Peptide (1-31) (rat)

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    Prolactin-Releasing Peptide (1-31) (rat) 减少禁食诱导的大鼠食物摄入，增加血浆 LH、FSH 和睾酮水平。
    Prolactin-Releasing Peptide (1-31) (rat)
  • HY-17674
    Bombesin receptor antagonist-1

    		Bombesin Receptor Neurological Disease Cancer
    Bombesin receptor antagonist-1 (Example 32) 是一种蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂，其对于神经介素 B (NMB receptor) 和胃泌素释放肽受体 (GRP receptor) 的 Ki 分别为 0.17 和 20 nM。Bombesin receptor antagonist-1 可用于研究多种疾病，如癌症、抑郁症、进食障碍等。
    Bombesin receptor antagonist-1
  • HY-P11769
    RM2

    		CGRP Receptor Cancer
    RM2 是一种 GRPr 拮抗剂。RM2 可选择性结合 GRPr，阻断激动剂诱导的受体内化，并抑制激动剂触发的细胞内钙动员。RM2 可用于前列腺癌的相关研究。
    RM2

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