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Gi coupling

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没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-171978

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    LM-189 是一种 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 配体及 G 蛋白偏向性调节剂,对人源 β2AR 的 Ki 为 0.063 nM。LM-189 可促进 β2AR 与 Gαs 和 Gαi 异源三聚体偶联,稳定包括 TM6 向外构象在内的多种不同 β2AR 构象,并增强 β2AR ICL2 的动力学特性。LM-189 可限制 β2AR 配体结合口袋的构象异质性,稳定极性配体-受体相互作用网络,且相比 Gαs 信号通路表现出对 Gαi 信号通路的偏向性。LM-189 实现了 β2AR-Gi 复合物的冷冻电镜结构表征。LM-189 可用于充血性心力衰竭的相关研究。
    LM-189
  • HY-174335

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    UVI3502 是一种大麻素受体 1 (CB1) 拮抗剂,对 CB1 的 IC50 值为 4641 nM,对 CB2 的 IC50 值约为 16200 nM。UVI3502 能够阻断由激动剂 CP55,940 引起的 Gi/o 蛋白偶联作用。UVI3502 有望用于中枢神经系统中与内源性大麻素系统相关疾病的研究 (例如认知障碍和神经退行性疾病)。
    UVI3502
  • HY-182723

    GPR84 Cancer
    PSB-16671 是一种 GPR84 别构激活剂。PSB-16671 招募 β-抑制蛋白以及偶联 Gi,能增强正构激动剂的 Gi 激活效力,并与正构激动剂发挥协同作用。PSB-16671 可促进小鼠中性粒细胞中不依赖 GPR84 的 G 蛋白激活和部分趋化作用,维持巨噬细胞对癌细胞的吞噬功能且不会导致受体脱敏。PSB-16671 可用于癌症相关研究。
    PSB-16671

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