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                    Results for "
H460
" in MCE Product Catalog:
                
             
            
        
        
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                            | Cat. No. | 
                            Product Name | 
                            Target | 
                            Research Area | 
                            Chemical Structure | 
                        
                    
                    
                        
                            
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                                            HY-121382
                                            
                                        
 
                                    
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                                            HY-147728
                                            
                                        
 
                                    
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                                            HY-147724
                                            
                                        
 
                                    
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                                        - 
                                            HY-169860
                                            
                                        
 
                                    
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                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        BCRP
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    BCRP-IN-2 具有 BCRP 抑制活性,在紫外线活化后对 BCRP 表现出更大的抑制作用。BCRP-IN-2 可作为研究喹唑啉胺衍生物与 BCRP 相互作用的有价值的探针,可刺激 BCRP 转运蛋白的 ATP 水解,增加米托蒽醌 (HY-13502) 在 BCRP 过表达的 H460/MX20 细胞中的积累。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-116038
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Others
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Kulinone 对 A549、H460 和 HGC27 有细胞毒性作用,IC50值分别为 6.2、7.8、5.6 μg/mL。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-173074
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin
                                                    
                                                        MDM-2/p53
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是微管蛋白 (microtubulin) 的抑制剂,其靶向秋水仙碱结合位点,破坏微管蛋白的完整性,并诱导 p53 蛋白表达的上调。Microtubulin-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(NCI-H460、BxPC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为 2.4、1.6 和 2.07 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis)。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-126803
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Antibiotic
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Infection
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Saquayamycin B (compound 3) 是一种新型安古环素类抗生素。Saquayamycin B 对人肺(H-460)和人乳腺癌细胞系(MCF-7)具有抗肿瘤活性,其 GI50 值分别为 12.2 和 15.2 µM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-157564
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡,对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-146454
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性,GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-P10988
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                        MDM-2/p53
                                                    
                                                        Integrin
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性,且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-155039
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Drug Derivative
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-N10877
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Others
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Chlorajapolide F 是一种天然产物,可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-N12821
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Others
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Visamminol-3'-O-glucoside (Compound 4) 是一种色酮糖苷,最初从 Saposhnikovia divaricata 中分离出来。Visamminol-3'-O-glucoside 对癌细胞 PC-3,SK-OV-3 和 H460 表现出弱细胞毒性,IC50 分别为 93.91,>100 和 >100 μM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-164033
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                     Ramnodigin 
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    HOE 689 (Ramnodigin) 是 Digitoxin (HY-B1357) 的类似物。HOE 689 对肺癌细胞表现出细胞毒性,诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis),IC50 为 52 nM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-169239
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        MAGL
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    MAGL-IN-20 (compound ±34) 是一种可逆的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。MAGL-IN-20 对包括 H460、HT29、CT-26、Huh7 和 HCCLM-3 在内的多种癌细胞表现出显著的抗增殖活性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-122552
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Integrin
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和 抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及 抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin (HY-17394)) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-123298
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Src
                                                    
                                                        Akt
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-139882
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-142094
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-147726
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Microtubule inhibitor 5 (compound 17f) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 5 显示出细胞毒性,对 NCI-H460 细胞的 IC50 值为 154.5 nM。Microtubule inhibitor 5 显示出良好的细胞通透性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-144337
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        DNA Alkylator/Crosslinker
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-142095
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-176435
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        mTOR
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    mTOR inhibitor-28 (SM-3) 是一种有效的 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-28 对 A549、H292 和 H460 细胞有抑制作用,IC50 分别为 72.74、67.66 和 43.24 μM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-123020
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                     BDA-366 analog 
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Bcl-2 Family
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    CYD-2-88 (BDA-366 类似物) 是 BDA-366 (HY-101083) (Bcl2 BH4 拮抗剂) 类似物。CYD-2-88 (20 mg/kg,腹腔注射) 可抑制 NSCLC H460 异种移植瘤小鼠的肿瘤生长。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-161614
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Tubulin inhibitor 44 (Compound 26r) 是微管蛋白 (tubullin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 44 对癌细胞 NCI-H460,BxPC-3 和 HT-29 具有细胞毒性,IC50 分别为 0.96,0.66 和 0.61 nM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-117872
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                     20-O-Acetylsartorypyrone D 
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Fungal
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Infection
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Sartorypyrone A (20-O-Acetylsartorypyrone D) 是可从土壤真菌 Neosartorya fischeri 中分离出的单环子萜类化合物。Sartorypyrone A 显示出对 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 细胞系的体外生长抑制活性,具有潜在的抗癌特性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-W560574
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Xanthine Oxidase
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Xanthine oxidase-IN-14 (Compound 3f) 一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂,IC50 >100 μM。Xanthine oxidase-IN-14 抑制癌细胞 MCF-7、NCI-H460 和 SF-268 的增殖,IC50 大于 150 μM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-N10876
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Others
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Others
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜,能够从日本金花 (Chloranthus japonicus) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI-H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC50>50 μg/mL)。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-146274
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        c-Met/HGFR
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-144335
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        DNA Alkylator/Crosslinker
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂,与 DNA 的结合亲和力 (ΔTm) 为 1.2 °C。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-147727
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-147725
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-145312
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        ATM/ATR
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长,IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A,化合物13)。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-N15267
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        FAK
                                                    
                                                        Akt
                                                    
                                                        mTOR
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用,但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平,同时增加 E-钙黏蛋白,抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK)、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-161313
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-119694
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Others
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780,乳腺癌 BT-549,前列腺癌 DU 145,NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.95,1.6 ,2.7,2.0 和 2.9 μM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-149265
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-112749
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-155522
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Carbonic Anhydrase
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki: 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性,例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-162896
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    And1 degrader 1 (Compound A15) 是一种酸性核质 DNA 结合蛋白 1 (And1) 的降解剂,可显著诱导 NSCLC 细胞中的 And1 降解。And1 degrader 1 (5 μM) 与 Olaparib (HY-10162) (1 μM) 联合使用可有效抑制 A549 和 H460 细胞的增殖。And1 degrader 1 可用于癌症领域研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-124456
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Infection
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Unguinol 是一种最初从 A. unguis 中分离出来的缩酚酸。它是丙酮酸磷酸二激酶 (PPDK;IC50=42.3 μM) 的抑制剂。它抑制利用 C4 而非 C3 碳固定的植物的生长。Unguinol 还抑制细菌 S. aureus 和 V. harveyi(GI50s 分别为 8.7 和 69.5 μM)以及 H460、MCF-7 和 SF-268 癌细胞(GI50s 分别为 28.2、50.8 和 44.3 μM)的生长。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-169476
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Drug Derivative
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Pyrrolidine linoleamide 是亚油酸酰胺的衍生物,具有抗癌活性。Pyrrolidine linoleamide 展现出对一系列癌细胞系的抗增殖活性,对 U251、MCF-7、NCI-ADR/RES、786-0、NCI-H460、PC-3、OVCAR-3 细胞系的 IC50 分别为 12.0、27.5、7.7、21.9、36.6、32.6、33.9 μg/mL。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-N10503
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Tyrosinase
                                                    
                                                        Ras
                                                    
                                                        Raf
                                                    
                                                        MAPKAPK2 (MK2)
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-169262
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Phospholipase
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-138098
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Endogenous Metabolite
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-112749B
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-P11115
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-P11102
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial
                                                    
                                                        Fungal
                                                    
                                                        HIV
                                                    
                                                        Parasite
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Infection
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Temporin-Sha 是一种具有广泛生物活性的抗菌肽。Temporin-Sha 对革兰氏阳性菌 (如李特斯菌,MIC = 6.25 μM)、革兰氏阴性菌 (如大肠杆菌,MIC = 10 μM) 和耐药菌株 (如耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌) 均有效。Temporin-Sha 还对白色念珠菌 (MIC = 25 μM)、酿酒酵母 (MIC = 12 μM)、利什曼原虫前鞭毛体和无鞭毛体 (IC50 = 9-20 μM) 以及锥虫 (IC50 = 17 μM) 具有抑制作用。 Temporin-Sha 对 HSV-1 具有抗病毒活性,并具有抗癌作用 (对乳腺癌细胞 MCF-7 和肺癌细胞 H460 等具有细胞毒性)。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-157319
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        PI3K
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长,IC50 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-139090
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                     28-O-Acetyl-3-Oxobetulin;  3-oxo-28-O-Acetylbetulin 
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Bacterial
                                                    
                                                        HIV
                                                    
                                                        Drug Derivative
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin) 是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。3-Oxobetulin acetate 可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50=0.12 μg/mL) 以及人类 MCF-7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长,但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate 可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50=13.4 μM)。3-Oxobetulin acetate 还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-121382R
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-161649
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-P3139
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        PD-1/PD-L1
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-156346
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        SARS-CoV
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Infection
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    HCoV-OC43-IN-1 (Compound IV-16) 是一种冠状病毒 HCoV-OC43 抑制剂。HCoV-OC43-IN-1 具有抗病毒功效 (EC50: 90 nM)。HCoV-OC43-IN-1 抑制病毒核衣壳蛋白 (NP) 的 mRNA 水平和表达水平。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-P3139A
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        PD-1/PD-L1
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-100690
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-N9489
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Others
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Phoyunnanin E,分离自铁皮石斛,具有抗迁移活性。Phoyunnanin E可用于癌症研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-P99197
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                     CP-751871 
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        IGF-1R
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                        
                                                            芬妥木单抗
                                                        
                                                        
                                                    
                                                    Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-162711
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        DNA/RNA Synthesis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Methylbiocin 是人 CMG 解旋酶 (hCMG helicase) 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 59 µM。Methylbiocin 在癌症研究中具有潜力。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-164388
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-168566
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        HSP
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    EV206 是一种有效的 Hsp70 抑制剂。EV206 具有抗增殖活性。EV206 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加裂解的 PARP 和 caspase-3 的蛋白表达。EV206 具有抗肿瘤活性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-147768
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-150511
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Microtubule/Tubulin
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-118988
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        PPAR
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    CAY10506 是一种 PPARγ 配体,能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用,增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-163134
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        DNA-PK
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50值为 33.28 μM,在体内表现出抗肿瘤活性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-168530
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        PD-1/PD-L1
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    PDL1 degrader-1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader-1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader-1 具有细胞毒性。PDL1 degrader-1 具有抗癌活性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-101089
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-150576
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        c-Met/HGFR
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    c-Met-IN-13 是一种有效的  c-Met 抑制剂,IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN-13具有研究癌症研究的潜力。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-112037A
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-168210
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Fungal
                                                    
                                                        Cytochrome P450
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Infection
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Antifungal agent 122 (compound 201) 是一种有效和广谱的抗真菌剂。Antifungal agent 122 可防止真菌相变和真菌生物膜的形成。Antifungal agent 122 抑制 CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 酶活性,IC50 值分别为 2.11、4.53 µM。Antifungal agent 122 无细胞毒性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-150596
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                        Bcl-2 Family
                                                    
                                                        JNK
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-112037
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-150571
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-155040
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-168267
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Deubiquitinase
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Infection
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    XH161-180 是一种有效的和具有口服活性的泛素羧基末端水解酶 2 (ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 2 (USP2)) 抑制剂。XH161-180 可降低细胞周期蛋白 D 和 ACE2 的蛋白水平。XH161-180 具有抗增殖活性。XH161-180 具有研究依赖 ACE2 的癌症和病毒感染的潜力。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-150719
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-136265
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Aminoacyl-tRNA Synthetase
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd=42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-102066
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                     AZD-7451 
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Trk Receptor
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Utatrectinib (AZD-7451) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 Trk 抑制剂。Utatrectinib 可阻断 TrkC 激活和相关的致瘤行为。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-174314
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-15259
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Acetyl-CoA Carboxylase
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    CP-640186 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC) 抑制剂,其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶,能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-N0867
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        HIV
                                                    
                                                        ULK
                                                    
                                                        Bcl-2 Family
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Infection
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                        
                                                            正十二烷酸巨大戟酯
                                                        
                                                        
                                                    
                                                    13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-149968
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-113638
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-15259A
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Acetyl-CoA Carboxylase
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Metabolic Disease
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    CP-640186 hydrochloride 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC) 抑制剂,其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶,能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 hydrochloride 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-16018A
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                     ABT-348 hydrochloride 
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Aurora Kinase
                                                    
                                                        PDGFR
                                                    
                                                        VEGFR
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂,对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-16018
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                     ABT-348 
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Aurora Kinase
                                                    
                                                        VEGFR
                                                    
                                                        PDGFR
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的,具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂,对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-151606
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Akt
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-145394
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        CDK
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM),来自专利 WO2019197549 A1,compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-137497
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Ras
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-149086
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-146276
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        HDAC
                                                    
                                                        CDK
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-170954
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-10226
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                     R306465 
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                        HDAC
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-110374
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Epigenetic Reader Domain
                                                    
                                                        Apoptosis
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    NVS-CECR2-1 是一种化学探针,是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD) 抑制剂,是一种有效的,选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50=47 nM; KD=80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用,并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-106381
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        PKC
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Inflammation/Immunology
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                        
                                                            金硫苹果酸钠
                                                        
                                                        
                                                    
                                                    Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-134911
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-147409
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        CDK
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂,对 CDKs 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障,具有良好的药代动力学特性。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                            
                            
                                
                                    
                                    
                                    
                                        - 
                                            HY-172364
                                            
                                        
 
                                    
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Polo-like Kinase (PLK)
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂,IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50: >10000 nM) 和 PLK3 (IC50: 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                    - 
                                        
                                        
                                            
                                        
                                     
                                
                            
                        
                        
                 
            
            
            
            
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            | Cat. No. | 
                            Product Name | 
                            Target | 
                            Research Area | 
                        
                    
                    
                        
                            
                            - 
                                
                                    - 
                                        HY-P3139
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            PD-1/PD-L1
                                                        
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    - 
                                        HY-164388
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                    
 
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    - 
                                        HY-113638
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                    
 
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    - 
                                        HY-P10988
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Apoptosis
                                                        
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            MDM-2/p53
                                                        
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Integrin
                                                        
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性,且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    - 
                                        HY-P11115
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                    
 
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    - 
                                        HY-P11102
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Bacterial
                                                        
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Fungal
                                                        
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            HIV
                                                        
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            Parasite
                                                        
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Infection
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    Temporin-Sha 是一种具有广泛生物活性的抗菌肽。Temporin-Sha 对革兰氏阳性菌 (如李特斯菌,MIC = 6.25 μM)、革兰氏阴性菌 (如大肠杆菌,MIC = 10 μM) 和耐药菌株 (如耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌) 均有效。Temporin-Sha 还对白色念珠菌 (MIC = 25 μM)、酿酒酵母 (MIC = 12 μM)、利什曼原虫前鞭毛体和无鞭毛体 (IC50 = 9-20 μM) 以及锥虫 (IC50 = 17 μM) 具有抑制作用。 Temporin-Sha 对 HSV-1 具有抗病毒活性,并具有抗癌作用 (对乳腺癌细胞 MCF-7 和肺癌细胞 H460 等具有细胞毒性)。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                            
                            - 
                                
                                    - 
                                        HY-P3139A
                                        
                                    
 
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            PD-1/PD-L1
                                                        
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                    TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                        
                    
                 
            
            
            
            
            
                
                    
                        
                            | Cat. No. | 
                            Product Name | 
                            Target | 
                            Research Area | 
                        
                    
                    
                        
                            
                            - 
                                
                                    - HY-P99197
 
                                    - 
                                        
                                            
                                                | 
                                                    
                                                     CP-751871 
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        
                                                        
                                                            IGF-1R
                                                        
                                                    
                                                 | 
                                                
                                                    
                                                        Cancer
                                                    
                                                 | 
                                            
                                            
                                                | 
                                                    
                                                        
                                                            芬妥木单抗
                                                        
                                                        
                                                    
                                                    Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。
                                                 | 
                                            
                                        
                                     
                                
                             
                        
                        
                    
                 
            
            
            
                
                    
                        
                            | Cat. No. | 
                            Product Name | 
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