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Hsp90α

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-15785
    Pimitespib
    5 篇以上引用文献

    TAS-116

    HSP Cancer
    Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
    Pimitespib
  • HY-10215
    Luminespib
    最多引用文献
    24 篇文献验证

    VER-52296; AUY922; NVP-AUY922

    HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
    Luminespib
  • HY-15190
    NVP-HSP990
    4 篇文献验证

    Hsp-990

    HSP Apoptosis Cancer
    NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
    NVP-HSP990
  • HY-112910
    Grp94 Inhibitor-1
    4 篇文献验证

    HSP Inflammation/Immunology Cancer
    Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
    Grp94 Inhibitor-1
  • HY-13469
    Debio 0932
    5 篇以上引用文献

    CUDC-305

    HSP Cancer
    Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
    Debio 0932
  • HY-10214
    SNX-2112
    3 篇文献验证

    PF-04928473

    HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
    SNX-2112
  • HY-17547
    NMS-E973
    2 篇文献验证

    HSP Cancer
    NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
    NMS-E973
  • HY-N7627

    Estrogen Receptor/ERR Toll-like Receptor (TLR) Akt MMP HSP Inflammation/Immunology
    王百合苷 C Regaloside C 是一种抗炎剂和抗氧化剂,能够清除 ABTS DPPH 自由基。Regaloside C 靶向 TNF-α、MMP- 2、ERα、AKT1、TLR4 HSP90-α 等多种靶点。Regaloside C 可用于炎症性疾病的相关研究。
    Regaloside C
  • HY-155113

    PROTACs HSP Cancer
    PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
    PROTAC Hsp90α degrader 1
  • HY-100555

    HSP Infection Cancer
    CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
    CH5138303
  • HY-117395

    HSP Cancer
    PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂,可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中,在恶性肿瘤中具有重要作用。PU-H54 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PU-H54
  • HY-146325

    HSP Cancer
    HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
    HSP90-IN-11
  • HY-156566

    PROTACs Epigenetic Reader Domain HSP Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-21 是一款靶向 BRD4PROTAC 降解剂,其 IC50 值为 59 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导 BRD4 发生泛素化,进而通过蛋白酶体使其降解。PROTAC BRD4 Degrader-21 能以中等亲和力结合重组 HSP90α 蛋白,对应的 IC50 为 100-1000 nM。PROTAC BRD4 Degrader-21 可诱导癌细胞死亡。PROTAC BRD4 Degrader-21 可抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC BRD4 Degrader-21 可用于急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的相关研究。
    PROTAC BRD4 Degrader-21
  • HY-149431

    HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA4
  • HY-173337

    HSP Interleukin Related Cancer
    HSP90α-IN-1 是一种 HSP90α 抑制剂 (IC50 = 111 nM),在多种细胞衰老模型中均表现出抗衰老活性。HSP90α-IN-1 属于黄嘌呤家族。HSP90α-IN-1 参与了对抗与年龄相关的炎症、衰老和疾病 (包括癌症) 的研究,并可能延长健康寿命。
    HSP90α-IN-1
  • HY-170910

    HSP Cancer
    Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 亚型具有显著的选择性。Hsp90-IN-39在多种癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性,包括 MCF-7、HCT116、SKBr3、K562 和 A549。Hsp90-IN-39 可用于癌症研究。
    Hsp90-IN-39
  • HY-178956

    HSP Cancer
    KUNB106 是一种具有选择性的 Hsp90β 抑制剂,其 KD 值为 91 nM,对 Hsp90βHsp90α 的抑制作用分别为 38 μM 和 91 nM。KUNB106 对 MDA-MB-231 细胞、A549 细胞和 SKOV-3 细胞具有抗增殖活性。KUNB106 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    KUNB106
  • HY-168205

    HSP Apoptosis Cancer
    HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
    HSP90-IN-33
  • HY-179012

    APC CDK Raf Akt HSP Cancer
    CDC20/HSP90-IN-1 (Compound 2b) 是一种 Cdc20/Hsp90 抑制剂,对 Cdc20 的 Kd 值为 16.2 μM,对 Hsp90αKd 值为 0.241 μM。CDC20/HSP90-IN-1 通过降低 p53 介导的 Cdc20 表达、上调 Bim 表达、下调 Cyclin B1 表达以及通过破坏 Hsp90 分子伴侣功能干扰 B-RafAKT 通路,从而发挥强大的抗肿瘤活性。 CDC20/HSP90-IN-1 克服了 Vemurafenib (HY-12057) 诱导的耐受黑色素瘤。
    CDC20/HSP90-IN-1
  • HY-170895

    HSP Na+/K+ ATPase Cancer
    Hsp90-IN-38 (compound 20m) 是一种 HSP90 (热休克蛋白) 抑制剂。Hsp90-IN-38 展现出强烈的 HSP90 结合亲和力,Kd 为 87 nM。Hsp90-IN-38 抑制 ATPaseIC50 为 0.13 μM。Hsp90-IN-38 抑制 HCT116,MCF-7,SKBr3,K562 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 0.187,0.072,0.105,0.403 和 0.031 μM。
    Hsp90-IN-38
  • HY-162768

    HSP Cancer
    Grp94 Inhibitor-2 (compound 23) 是一种环丙烷类似物,对葡萄糖调节蛋白 94 (Grp94) 表现出高亲和力,对 Grp94 和 Hsp90αKd 分别为 0.48 µM 和 0.65 µM。
    Grp94 Inhibitor-2
  • HY-149432

    HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50: 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50: 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA3
  • HY-10215R

    VER-52296 (Standard); AUY922 (Standard); NVP-AUY922 (Standard)

    Reference Standards HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    Luminespib (Standard)是 Luminespib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
    Luminespib (Standard)
  • HY-178957

    HSP Cancer
    Hsp90β-IN-2 (Compound 16B) 是一种选择性的 Hsp90β 抑制剂,其对 Hsp90βHsp90αKD 分别为 225 nM 和 73.32 μM。KUNB106 对 MDA-MB-231 细胞、A549 细胞和 SKOV-3 细胞具有抗增殖活性。KUNB106 可用于三阴性乳腺癌的研究
    Hsp90β-IN-2
  • HY-146212

    HDAC HSP Cancer
    这些化合物具有强大的HDACHSP90 抑制活性,化合物20(HDAC IC50 = 194 nM; HSP90α IC50 = 153 nM)和化合物26((HDAC IC50= 360 nM; HSP90α IC50 = 77 nM)表现出最强的HDAC和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90 表达并下调HSP90 客户蛋白,而HSP90 客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
    HDAC/HSP90-IN-4
  • HY-168577

    Ras EGFR Cancer
    KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12CHSP90α 的抑制剂,IC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI-H358 的增殖,EC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2DC50 为 0.1-1 μM。
    KRAS G12D inhibitor 25
  • HY-155577

    Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A/HSP90 双抑制剂,在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM,对 HSP90αIC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性,HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB),它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
    MAO A/HSP90-IN-1
  • HY-116053

    HSP Neurological Disease
    PU-11 是一种 Hsp90α/Hsp90β 抑制剂,其 IC50 值分别为 18.6 μM 和 89.8 μM,Kd 值分别为 2 μM 和 4.2 μM。PU-11 可结合 Hsp90α 和 Hsp90β 的 ATP 结合口袋,且对 Hsp90α 的结合选择性优于 Hsp90β,这种选择性由非保守的 Hsp90α Ser52 残基介导。PU-11 可用于神经退行性疾病的研究。
    PU-11
  • HY-N9722

    HSP Cancer
    Dehydroherbarin 是一种靶向 HSP90α 的选择性抑制剂,具有血脑屏障穿透性。Dehydroherbarin 通过结合 HSP90α 干扰肿瘤细胞存活关键通路,同时发挥中度抗菌、抗甲型肝炎病毒活性及抑制肿瘤细胞迁移的功能。Dehydroherbarin 可用于乳腺癌等肿瘤的研究。
    Dehydroherbarin
  • HY-181478

    HSP Cancer
    Hsp90-IN-45 是一种 Hsp90 抑制剂。Hsp90-IN-45 可与纯化 Hsp90α 的 ATP 结合位点竞争性结合,其 Kd 值为 70 nM,能够阻断 ATP 水解并破坏 Hsp90 客户蛋白信号通路。Hsp90-IN-45 可抑制纯化的 Hsp90α 的 ATP 酶活性。Hsp90-IN-45 可被用 76/77Br 进行放射性标记,用作 PET 成像和迈特纳-奥格电子治疗的放射诊疗剂。Hsp90-IN-45 可用于癌症研究。
    Hsp90-IN-45
  • HY-160430

    HSP Cancer
    HSP90-IN-28 (compound 12 h) 是一种强效且选择性的 Hsp90 抑制剂,针对 Hsp90αIC50 为 0.46 μM。HSP90-IN-28 相对于其他 Hsp90β (IC50 = 22.28 μM) 表现出约 48 倍的选择性。
    HSP90-IN-28
  • HY-186076

    HSP Fungal Infection Cancer
    Hsp90-IN-47 (Compound C15) 是一种 Hsp90 抑制剂、抗真菌 (Antifungal) 剂,对 Hsp90αIC50 为 0.014 μM。Hsp90-IN-47 与 Fluconazole (HY-B0101) 联用,对 Fluconazole 耐受的白念珠菌 0304103 具有显著的协同抗真菌作用。Hsp90-IN-47 对急性髓系白血病和非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。
    Hsp90-IN-47
  • HY-181626

    HSP Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    NN-01-195 是一种 HSP90 抑制剂药物偶联物。NN-01-195 能紧密结合并抑制 AURKAHSP90,对 AURKAIC50 为 3.1 nM,对 HSP90αIC50 为 8.7 nM。NN-01-195 在肿瘤细胞中可导致有丝分裂停滞和纺锤体异常,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NN-01-195 可用于实体瘤的研究。
    NN-01-195
  • HY-180195

    HSP Integrin Neurological Disease Cancer
    Grp94-IN-3 (Compound 47) 是一种选择性的 Grp94 ATP 竞争性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Grp94-IN-3 对 Hsp90α 的亲和力要低得多,其 Kd 值为 9.17 μM。Grp94-IN-3 诱导 MDA-MB-231 细胞中整合素 α2 (Integrin α2) 的降解,并减少人小梁网细胞中突变心肌蛋白的细胞内积累。Grp94-IN-3 可用于研究转移性癌症和开角型青光眼。
    Grp94-IN-3
  • HY-130274

    HDAC HSP Microtubule/Tubulin PD-1/PD-L1 Cancer
    HDAC/HSP90-IN-2 (compound 26) 是一种强效的 HDAC (IC50 = 194 nM) 和 HSP90 (HSP90α IC50 = 153 nM) 双重抑制剂。HDAC/HSP90-IN-2 可诱导 HSP70 表达,下调 HSP90 底物蛋白,并促进癌细胞中 α- 微管蛋白 (α tubulin) 和组蛋白 H3 的乙酰化。HDAC/HSP90-IN-2 可降低 IFN-γ 处理的 H1975 细胞中 PD-L1 的表达。HDAC/HSP90-IN-2 可用于肺癌和结肠癌等癌症的研究。
    HDAC/HSP90-IN-2
  • HY-130273

    HDAC HSP Microtubule/Tubulin PD-1/PD-L1 Cancer
    HDAC/HSP90-IN-1 (compound 20) 是一种强效的 HDAC (IC50 = 194 nM) 和 HSP90 (HSP90α IC50 = 153 nM) 双重抑制剂。HDAC/HSP90-IN-1 可诱导 HSP70 表达,下调 HSP90 底物蛋白,并促进癌细胞中 α- 微管蛋白 (α-tubulin) 和组蛋白 H3 的乙酰化。HDAC/HSP90-IN-1 可降低 IFN-γ 处理的 H1975 细胞中 PD-L1 的表达。HDAC/HSP90-IN-1 可用于肺癌和结肠癌等癌症的研究。
    HDAC/HSP90-IN-1
  • HY-10214R

    Reference Standards HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (Standard) 是 SNX-2112 (HY-10214) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50
    SNX-2112 (Standard)
  • HY-121723

    HSP Cancer
    PU-H39 (compound 9g) 是一种选择性 Grp94 抑制剂,其 IC50 为 0.12 μM。PU-H39 在 10 μM 浓度下对 MKNK2ROCK2 激酶的抑制率分别为 34% 和 32%。PU-H39 可用于乳腺癌的研究。
    PU-H39

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