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LSD1/CoREST complex

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抑制剂 & 激动剂

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-172762
    S234984

    		HDAC Molecular Glues Histone Demethylase Cancer
    S234984 是一种分子胶降解剂。S234984 可与野生型 KBTBD4 E3 连接酶及 HDAC2 形成稳定的三元复合物，从而诱导 CoREST1 和 LSD1 发生新功能化泛素化并被降解。S234984 可用于髓母细胞瘤的研究。
    S234984
  • HY-175184
    LSD1-IN-44

    		Histone Demethylase Infection
    LSD1-IN-44 (Compound 19) 是一种 LSD1 抑制剂，其对 LSD1-CoREST 酶复合物的 IC50 为 0.02 μM。LSD1-IN-44 对转化型童虫 (NTS) 和 Schistosoma mansoni 成虫具有显著的抗血吸虫活性，而对幼虫的起效则有所延迟。LSD1-IN-44 对人体细胞无显著毒性。LSD1-IN-44 可用于血吸虫病研究。
    LSD1-IN-44
  • HY-161849
    LSD1-IN-31

    		Histone Demethylase Metabolic Disease
    LSD1-IN-31 (compound 11e) 可直接与 LSD1/CoREST 复合物结合，降低 LSD1 去甲基化酶活性。LSD1-IN-31 抑制 LSD1 去甲基化活性并影响其下游 IκB/NF-κB 信号通路。LSD1-IN-31 可在体外和体内抑制破骨细胞骨质流失。LSD1-IN-31 可用于骨质疏松研究。
    LSD1-IN-31
  • HY-161848
    TCP-MP-CA

    		Histone Demethylase Cancer
    TCP-MP-CA (compound 11a) 是一种 LSD1 去甲基化酶抑制剂，通过与 LSD1/CoREST 复合物结合而起作用。TCP-MP-CA 对破骨细胞生成有抑制作用，其 IC50 值为 0.14 µM。
    TCP-MP-CA
  • HY-175185
    MC3935

    		Histone Demethylase Infection
    MC3935 (Compound 19) 是一种 LSD1 抑制剂，其对 LSD1-CoREST 酶复合物的 IC50 为 0.52 μM。MC3935 对转化型童虫 (NTS) 和 Schistosoma mansoni 成虫具有显著的抗血吸虫活性，而对幼虫的起效则有所延迟。MC3935 对人体细胞无显著毒性。MC3935 可用于血吸虫病研究。
    MC3935
  • HY-182891
    MC4455

    		Histone Demethylase Cancer
    MC4455 是一种 LSD1/PRMT5 双杂合抑制剂。MC4455 可抑制 LSD1/CoREST 和 PRMT5/MEP50 复合物，其 IC50 值分别为 0.104 μM 和 0.014 μM。MC4455 可与 LSD1 的 FAD 辅因子共价结合，稳定 LSD1/CoREST 复合物。MC4455 可诱导髓系分化、改变转录组谱、驱动可变剪接变化，并损害 AML 细胞中白血病细胞的活力。MC4455 可用于急性髓系白血病的研究。
    MC4455
  • HY-182892
    MC4491

    		Histone Demethylase Histone Methyltransferase Cancer
    MC4491 是一种选择性 LSD1/PRMT5 抑制剂，对 LSD1/CoREST 复合物的 IC50 为 0.152 μM，对 PRMT5/MEP50 复合物的 IC50 为 0.043 μM。MC4491 可诱导 AML 细胞发生转录组变化及剪接改变。MC4491 可用于急性髓系白血病的研究。
    MC4491

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