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LSDs

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-17447A
    Tranylcypromine hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    SKF 385 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1,MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7,2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
    Tranylcypromine hydrochloride
  • HY-112623
    Vafidemstat
    2 篇文献验证

    ORY-2001

    Histone Demethylase Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Vafidemstat (ORY-2001) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的,双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
    Vafidemstat
  • HY-12635
    SP2509
    10 篇以上引用文献

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    SP2509 是有效,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50 值为 13 nM。
    SP2509
  • HY-129388B

    CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate

    Histone Demethylase Inflammation/Immunology Cancer
    Pulrodemstat (CC-90011) benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat benzenesulfonate 对 LSD2,MAO-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat benzenesulfonate
  • HY-100546A
    GSK-LSD1 dihydrochloride
    10 篇以上引用文献

    Histone Demethylase Monoamine Oxidase Cancer
    GSK-LSD1 dihydrochloride 是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 16 nM。
    GSK-LSD1 dihydrochloride
  • HY-18632A
    GSK2879552 dihydrochloride
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    Histone Demethylase Cancer
    GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的,不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    GSK2879552 dihydrochloride
  • HY-111048
    Corin
    5 篇文献验证

    Histone Demethylase HDAC Cancer
    Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
    Corin
  • HY-121675

    BOL-148; Bromolysergide

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    2-Bromo-LSD (BOL-148; Bromolysergide) 是多巴胺受体拮抗剂,直接影响黑质新纹状体多巴胺神经元。2-Bromo-LSD 增加纹状体中酪氨酸羟基化,拮抗 Apomorphine 诱导的 DOPA 积累减少。2-Bromo-LSD 还阻断 5-HT 受体控制的 DOPA 形成。
    2-Bromo-LSD
  • HY-110130

    Histone Demethylase Cardiovascular Disease Cancer
    RN-1 dihydrochloride 是一种有效的、可透过血脑屏障、不可逆的、选择性的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 70 nM。RN-1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B,IC50 值分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。
    RN-1 dihydrochloride
  • HY-103085
    T-3775440 hydrochloride
    3 篇文献验证

    Histone Demethylase Cancer
    T-3775440 (hydrochloride) 是一种赖氨酸特异性脱甲基酶1 (LSD1) 的不可逆性抑制剂,其 IC50 值为 2.1 nM。
    T-3775440 hydrochloride
  • HY-164099

    HDAC Monoamine Oxidase Histone Demethylase Cancer
    LSD1/HDAC6-IN-2 (JBI-802) 是一种口服有效的 LSD1/HDAC6/MAO-A 抑制剂,IC50 值分别为 5 nM, 11 nM, 5 nM。LSD1/HDAC6-IN-2 可以抑制多发性骨髓瘤细胞 MM.1S、MM.1R 和 RPMI-8226 的生长。LSD1/HDAC6-IN-2 可用于急性髓系白血病和淋巴瘤等疾病的研究。
    LSD1/HDAC6-IN-2
  • HY-138218

    1-Acetyl-LSD

    Drug Derivative 5-HT Receptor Neurological Disease
    ALD-52 (1-Acetyl-LSD) 是 LSD 的一种前体药物。ALD-52 对 5-HT1A、5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有亲和力,相应的 KD 值分别为 1054 nM、174 nM 和 10.2 nM。ALD-52 在体内转化为 LSD 后,可诱导头部抽搐反应。ALD-52 可用于致幻剂研究。
    ALD-52
  • HY-129388A
    Pulrodemstat
    4 篇文献验证

    CC-90011; LSD1-IN-7

    Histone Demethylase Inflammation/Immunology Cancer
    Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MAO-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat
  • HY-W767767

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Neurological Disease
    2-Oxo-3-hydroxy-LSD-d10 是 2-Oxo-3-hydroxy-LSD (HY-137386) 的氘代物。2-Oxo-3-hydroxy-LSD 是 Lysergic acid diethylamide 的代谢产物。
    2-Oxo-3-hydroxy-LSD-d10
  • HY-176875

    Molecular Glues Cancer
    CoREST/LSD1 degrader-1 (Compound 4) 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂,靶向 KBTBD4 E3 泛素连接酶。CoREST/LSD1 degrader-1 有望用于 KBTBD4 突变引发的癌症 (例如髓母细胞瘤) 以及表观遗传失调疾病的研究。
    CoREST/LSD1 degrader-1
  • HY-P4091

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    LSD 是一种多肽。LSD 能特异性识别 C8161 黑色素瘤淋巴管,但不与正常组织淋巴管及肿瘤血管结合。LSD 与促凋亡肽偶联后能够减少肿瘤淋巴管数量。LSD 可用于肿瘤淋巴管靶向诊断方面的研究。
    LSD
  • HY-176012

    1S-Lysergic acid diethylamide; 1S-LAD

    Drug Derivative Neurological Disease
    1S-LSD (1S-Lysergic acid diethylamide; 1S-LAD) 是麦角酸二乙酰胺 (LSD) 类似物,也是一种精神活性物质。
    1S-LSD
  • HY-178825

    PROTACs Histone Demethylase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    LD-110 是一种高效的 PROTAC 降解剂,靶向 LSD1 (DC50 = 0.44 μM)。LD-110 以泛素-蛋白酶体依赖的方式促进 LSD1 降解并提高 H3K4 二甲基化水平。LD-110 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制多种食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系的生长和存活。LD-110 可用于食管鳞状细胞癌的研究。
    LD-110
  • HY-15313C
    CBB1007 trihydrochloride
    2 篇文献验证

    Histone Demethylase Metabolic Disease Cancer
    CBB1007 trihydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂,对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 trihydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 trihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A,并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 trihydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究,靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
    CBB1007 trihydrochloride
  • HY-W025799

    N-Benzalaniline; N-Phenylbenzylimine

    Histone Demethylase Cancer
    N-苯亚甲基苯胺 N-Benzylideneaniline 是木质芪-α,β-双加氧酶 (LSD) 的抑制剂。
    N-Benzylideneaniline
  • HY-100546

    Histone Demethylase Infection Metabolic Disease Cancer
    GSK-LSD1 是一种化学探针,是一种 LSD1 抑制剂。GSK-LSD1 可减少肥胖小鼠模型的食物摄入量和体重,并改善胰岛素敏感性和血糖控制。GSK-LSD1 还可以改善 NAFLD。GSK-LSD1 抑制 COVID-19 PBMC 中 SARS-CoV-2 触发的细胞因子释放。GSK-LSD1 还抑制癌症生长和转移。
    GSK-LSD1
  • HY-178826

    Ligands for Target Protein for PROTAC Histone Demethylase Inflammation/Immunology Cancer
    LSD1-IN-45 是一种 LSD1 抑制剂,是 PROTAC LSD1靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。LSD1-IN-45 可用于合成 PROTAC LD-110 (HY-178825)。
    LSD1-IN-45
  • HY-100859

    Histone Demethylase Cancer
    LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
    LSD1-IN-5
  • HY-137386

    Drug Metabolite Neurological Disease
    2-Oxo-3-hydroxy-LSD 是 Lysergic acid diethylamide 的代谢产物。
    2-Oxo-3-hydroxy-LSD
  • HY-155115

    Histone Demethylase PD-1/PD-L1 Cancer
    LSD1-IN-27 是一种具有口服活性的 LSD1 抑制剂 (IC50: 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
    LSD1-IN-27
  • HY-149213

    Histone Demethylase PD-1/PD-L1 Cancer
    LSD1-IN-24(compound 3S) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 = 0.247 μM。LSD1-IN-24 可介导 PD-L1 的表达,增强 T 细胞杀伤反应,可用于癌症研究。
    LSD1-IN-24
  • HY-129388C

    CC-90011 (hydrochloride); LSD1-IN-7 (hydrochloride)

    Histone Demethylase Inflammation/Immunology Cancer
    Pulrodemstat (CC-90011) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 0.25 nM。Pulrodemstat hydrochloride 对 LSD2,MAO-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat hydrochloride 诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat (hydrochloride)
  • HY-175184

    Histone Demethylase Infection
    LSD1-IN-44 (Compound 19) 是一种 LSD1 抑制剂,其对 LSD1-CoREST 酶复合物的 IC50 为 0.02 μM。LSD1-IN-44 对转化型童虫 (NTS) 和 Schistosoma mansoni 成虫具有显著的抗血吸虫活性,而对幼虫的起效则有所延迟。LSD1-IN-44 对人体细胞无显著毒性。LSD1-IN-44 可用于血吸虫病研究。
    LSD1-IN-44
  • HY-151194

    Histone Demethylase Cancer
    LSD1/2-IN-4 是 PCPA 衍生物,是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1/2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用,其 Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1/2-IN-4 可用于多种癌症如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 的研究。
    LSD1/2-IN-4
  • HY-176254

    Histone Demethylase Amyloid-β Neurological Disease
    LSD1-IN-43 是一种高选择性、可逆性、口服活性且具有血脑屏障通透性的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 μM。LSD1-IN-43 对 LSD1 的两个同源物 MAO-A 和 MAO-B 的抑制活性较低。LSD1-IN-43 显著抑制 聚集并增强 Aβ 诱导的神经元细胞活力。LSD1-IN-43 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    LSD1-IN-43
  • HY-179229

    PROTACs Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-47 是一种高效的 PROTAC 降解剂,靶向 LSD1 (IC50 = 43 nM)。LSD1-IN-47 不会改变 LSD1 蛋白水平,也不会增加组蛋白标记 H3K4me2。LSD1-IN-47 可用于结肠癌的研究。
    LSD1-IN-47
  • HY-149978

    Histone Demethylase Monoamine Oxidase Apoptosis Bcl-2 Family IAP Caspase Cancer
    LSD1-IN-26 (compound 12u) 是一种有效的 LSD1 抑制剂,IC50 为 25.3 nM。 LSD1-IN-26 还抑制 MAO-A (IC50 = 1234.57 nM) 和 MAO-B (IC50 = 3819.27 nM)。 LSD1-IN-26 显著诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis)。LSD1-IN-26可用于胃癌研究。
    LSD1-IN-26
  • HY-179339

    Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-46 是一种强效且具有口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 0.082 μM。LSD1-IN-46 可阻断 β-catenin 介导的转录程序,从而抑制胃癌细胞的干性。LSD1-IN-46 具有显著的抗肿瘤活性,可用于胃癌的研究。
    LSD1-IN-46
  • HY-175671

    HDAC Histone Demethylase Neurological Disease
    LSD1/HDAC-IN-3 是一种靶向 class I HDACLSD1 的抑制剂。LSD1/HDAC-IN-3 抑制 HDAC1HDAC2HDAC3LSD1,其 IC50 值分别为 1702 nM、842 nM、358 nM 和 1074 nM。LSD1/HDAC-IN-3 在 H2O2 处理的 ARPE-19 和 661W 视网膜细胞中表现出抗氧化作用,提高乙酰化和 组蛋白 H3 甲基化的水平。LSD1/HDAC-IN-3 在 rd10 视网膜色素变性小鼠模型中增强了光感受器的存活。LSD1/HDAC-IN-3 可用于研究如视网膜色素变性 (RP) 等遗传性视网膜疾病。
    LSD1/HDAC-IN-3
  • HY-100860

    Histone Demethylase Cancer
    LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
    LSD1-IN-6
  • HY-12645

    Histone Demethylase Cancer
    NCL1 是一种基于苯基环丙胺 (PCPA) 的 赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1) 抑制剂。NCL1 对 LSD1 的选择性抑制优于 LSD2,对 LSD1 和 LSD2 的 IC50 值分别为 2.5 μM 和 26 μM。
    NCL1
  • HY-149968

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    LSD1-IN-25 (Compound 9j) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 LSD1 抑制剂,其 IC50 为 46 nM (Ki = 30.3 nM)。LSD1-IN-25 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    LSD1-IN-25
  • HY-149595

    Histone Demethylase Cancer
    LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂,IC50 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长,在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC50 值为 0.6 nM,在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC50 值为 1.1 nM。
    LSD1-UM-109
  • HY-176283

    Microtubule/Tubulin Histone Demethylase Apoptosis Wee1 Bcl-2 Family Caspase Cancer
    Tubulin/LSD1-IN-1 是一种有效的微管蛋白聚合和 LSD1 (IC50 = 1.72 μM) 双重抑制剂。Tubulin/LSD1-IN-1 对癌细胞系有广谱抗增殖活性。Tubulin/LSD1-IN-1 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合,从而破坏胃癌细胞中的微管网络。Tubulin/LSD1-IN-1 可提高 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的甲基化水平,从而实现表观遗传调控。Tubulin/LSD1-IN-1 诱导 G2/M 期阻滞、促进细胞凋亡 (Apoptosis),有效地抑制胃癌细胞的集落形成。
    Tubulin/LSD1-IN-1
  • HY-112304

    Histone Demethylase Others
    NCD38 TFA 是 LSD1 的选择性抑制剂。
    NCD38 TFA
  • HY-146380

    Histone Demethylase Cancer
    S1427 是一种反苯环丙胺衍生的 LSD1 抑制剂,IC50 为 390 nM,Ki 为 80 nM。S1427 抑制 hERG 通道,且具有微粒体稳定性。抑制 LSD1 可减少癌细胞的增殖。
    S1427
  • HY-123577

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    TPC-144 是一种 LSD1/KDM1A 抑制剂。TPC-144 抑制 LSD1 后会导致 DNMT1 蛋白水平降低,引发 LINE-1 元件的低甲基化,与 Decitabine (HY-A0004) (一种 DNMT 抑制剂) 可产生协同效应,共同促进 DNA 去甲基化,进而诱导白血病细胞分化和凋亡 (apoptosis)。TPC-144 急在性髓系白血病 (AML) 模型中也展示了抗肿瘤功效。TPC-144 可用于研究 AML。
    TPC-144
  • HY-143238

    Histone Demethylase Cancer
    FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
    FY-56
  • HY-123867

    Histone Demethylase Others
    NCD-25 是 LSD1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 0.48 μM。
    NCD-25
  • HY-15774

    Histone Demethylase Cancer
    CBB1003是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
    CBB1003
  • HY-15313B
    CBB1007 hydrochloride
    2 篇文献验证

    Histone Demethylase Metabolic Disease Cancer
    CBB1007 hydrochloride 是一种可逆、选择性的 LSD1 抑制剂,对人 LSD1 的 IC50 为 5.27 µM。CBB1007 hydrochloride 可显著抑制 LSD1 对 H3K4Me2 和 H3K4Me 的去甲基化酶活性。CBB1007 hydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 LSD2 或 JARID1A,并可诱导多能细胞中的分化相关基因。CBB1007 hydrochloride 目前已在非多能性癌症研究中开展研究,靶向畸胎癌、胚胎癌和精原瘤。
    CBB1007 hydrochloride
  • HY-P4091A

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    LSD acetate 是一种多肽。LSD acetate 能特异性识别 C8161 黑色素瘤淋巴管,但不与正常组织淋巴管及肿瘤血管结合。LSD acetate 与促凋亡肽偶联后能够减少肿瘤淋巴管数量。LSD acetate 可用于肿瘤淋巴管靶向诊断方面的研究。
    LSD acetate
  • HY-160191

    Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-30 (compound 3) 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 的有效抑制剂,IC50 值为 0.291 μM。
    LSD1-IN-30
  • HY-129388

    CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate

    Histone Demethylase Inflammation/Immunology Cancer
    Pulrodemstat (CC-90011) Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MAO-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate
  • HY-117226

    Histone Demethylase Cancer
    GSK 690 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD 1) 的可逆抑制剂,其Kd 值为 9 nM,IC50 值为 37 nM。
    GSK 690

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