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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

3

多肽产品

1

抗体抑制剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P6292A
    KS-133 TFA

    		PACAP Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    KS-133 TFA 是一种选择性强效的血管活性肠肽受体 2 (VIPR2) 拮抗剂，在 Ca 内流测定和 cAMP 测定中的 IC50 值分别为 24.8 nM 和 500 nM。KS-133 TFA 将肿瘤相关巨噬细胞从促肿瘤的 M2 表型逆转为抗肿瘤的 M1 表型，改变肿瘤免疫微环境，抑制肿瘤生长。KS-133 TFA 可用于研究精神分裂症和癌症免疫调节。
    KS-133 TFA
  • HY-P99364
    Icrucumab
    1 篇文献验证

    Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1

    		 VEGFR Apoptosis p38 MAPK Akt Endocrinology Cancer
    艾芦库单抗 Icrucumab 是一种靶向 VEGFR-1/FLT1 的 IgG1 抗体抑制剂，具有抗肿瘤活性。Icrucumab 通过阻断配体依赖性磷酸化及下游信号传导，在乳腺癌异种移植模型降低 MAPK 和 Akt 活性，抑制VEGFR-1阳性肿瘤细胞的增殖与侵袭，逆转 M1 巨噬细胞向促肿瘤 M2 样表型转化。Icrucumab 还抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡 (apoptosis)，并通过直接靶向肿瘤及宿主支持机制有效抑制肿瘤生长。此外，Icrucumab 与化疗药物联用时表现出协同效应，并被用于晚期实体恶性肿瘤、甲状腺癌、黑色素瘤及肺癌等多种癌症的相关研究[1][2][3]。
    Icrucumab
  • HY-W142432
    Perfluoroundecanoic acid

    		Biochemical Assay Reagents β-catenin Wnt Arginase TGF-beta/Smad mTOR Akt ERK Atg8/LC3 p62 Autophagy Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    全氟十一烷酸 Perfluoroundecanoic acid 是一种全氟烷基物质 (PFAS)。Perfluoroundecanoic acid 是一种口服有效的氧化应激诱导剂。Perfluoroundecanoic acid 促进巨噬细胞 M2 极化，激活 Wnt/β-catenin 信号通路，并增强 β-catenin 的核积累。Perfluoroundecanoic acid 诱导的 M2 表型巨噬细胞在体外和体内加速肿瘤进展。Perfluoroundecanoic acid 通过氧化应激诱导雄性 Swiss 小鼠的 DNA 损伤、生殖和病理生理功能障碍。Perfluoroundecanoic acid 通过诱导氧化应激和自噬 (Autophagy) 抑制青春期雄性大鼠的 Leydig 细胞发育。Perfluoroundecanoic acid 加速 1 型糖尿病小鼠模型中胰岛炎的发展。 Perfluoroundecanoic acid 可用于卵巢癌、1 型糖尿病和炎症研究。
    Perfluoroundecanoic acid
  • HY-P4111
    Peptide R

    		CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    Peptide R 是一种环状肽，是一种特异性 CXCR4 拮抗剂。Peptide R 显示出有效的重塑肿瘤间质的出色能力。Peptide R 具有用于肿瘤研究的潜力。
    Peptide R
  • HY-P11107
    RP-832c

    		Apoptosis TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    RP-832c 是一种宿主防御肽 (HDP) 的合成类似物，靶向 M2 极化巨噬细胞表面的甘露糖受体 CD206 (Kd = 3.5 μM)。RP-832c 结合 CD206 后会引起受体构象的显著变化，激活信号通路，导致 CD206 阳性 M2 巨噬细胞快速凋亡 (apoptosis)，并重新极化为 M1 表型。RP-832c 处理可显著降低 M2 巨噬细胞中 CD206 基因表达，同时暂时性增加 M1 巨噬细胞标志物 TNF-α 的表达。RP-832c 可用于研究 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 和特发性肺纤维化 (IPF)。
    RP-832c
  • HY-139990
    CSF1R-IN-3
    1 篇文献验证

    		 c-Fms Cancer
    CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂（IC50=2.1nM）。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型，并增强抗肿瘤免疫，从而抑制结直肠癌的进展。
    CSF1R-IN-3
  • HY-163642
    TNF-α agonistic 1

    		Others Cancer
    TNF-α agonistic 1 (compound 22a) 能够将肿瘤微环境（TME）中的肿瘤相关巨噬细胞（TAM），从 M2 表型重新极化为 M1 抗肿瘤表型。
    TNF-α agonistic 1
  • HY-165386
    TU-100

    		Toll-like Receptor (TLR) NF-κB STAT MMP COX VEGFR Cancer
    TU-100 是一种日本中药。TU-100 通过调节肿瘤微环境 (TME) 中的癌相关成纤维细胞 (CAFs) 发挥抗癌作用。TU-100 可通过抑制 TLR4/NF-κB/STAT3 轴，拮抗肿瘤微环境中巨噬细胞的 M2 极化表型。TU-100 能抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs) 中 MMP-2、COX-2 和 VEGF 的高表达。
    TU-100
  • HY-155762
    Anti-neuroinflammation agent 1

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Anti-neuroinflammation agent 1 是一种强效抗神经炎症剂，可调节 BV2 小胶质细胞从 M1 表型到 M2 表型的极化。
    Anti-neuroinflammation agent 1
  • HY-162415
    CSF1R-IN-22

    		c-Fms Apoptosis Cancer
    CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8+ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
    CSF1R-IN-22
  • HY-162700
    MK2-IN-6

    		MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    MK2-IN-6 (Compound 11) 是一种有效的，选择性不可逆的 MK2 抑制剂，其 IC50 值为 2.3 nM。MK2-IN-6 抑制 MK2 激酶活性，实现对 MK2 信号的长时间抑制，降低巨噬细胞的病理性炎症因子。MK2-IN-6 在体外和体内均能抑制巨噬细胞的 M2 样蛋白表型，有望用于结肠癌研究。
    MK2-IN-6
  • HY-169103
    Neuroprotective agent 5

    		NO Synthase COX Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Neuroprotective agent 5 (compound 28) 是一种脑渗透剂，具有抗神经炎，抗氧化损伤和神经保护作用。Neuroprotective agent 5 表现出强效的 NO 抑制作用 (EC50=0.49 μM)，可抑制促炎因子 PGE2 和 TNF-α 的释放，下调 iNOS 和 COX-2 蛋白的表达，促进 BV-2 细胞由促炎 M1 表型向抗炎 M2 表型极化。此外，Neuroprotective agent 5 还能剂量依赖性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 Aβ42 的聚集。Neuroprotective agent 5 可用于阿尔兹海默病的研究。
    Neuroprotective agent 5
  • HY-W142432S
    Perfluoroundecanoic acid-13C7

    		Isotope-Labeled Compounds Biochemical Assay Reagents β-catenin Wnt Arginase TGF-beta/Smad mTOR Akt ERK Atg8/LC3 p62 Autophagy Metabolic Disease
    全氟十一烷酸-13C7 Perfluoroundecanoic acid-13C7 是 13C 标记的 Perfluoroundecanoic acid (HY-W142432)。Perfluoroundecanoic acid 是一种全氟烷基物质 (PFAS)。Perfluoroundecanoic acid 是一种口服有效的氧化应激诱导剂。Perfluoroundecanoic acid 促进巨噬细胞 M2 极化，激活 Wnt/β-catenin 信号通路，并增强 β-catenin 的核积累。Perfluoroundecanoic acid 诱导的 M2 表型巨噬细胞在体外和体内加速肿瘤进展。Perfluoroundecanoic acid 通过氧化应激诱导雄性 Swiss 小鼠的 DNA 损伤、生殖和病理生理功能障碍。Perfluoroundecanoic acid 通过诱导氧化应激和自噬 (Autophagy) 抑制青春期雄性大鼠的 Leydig 细胞发育。Perfluoroundecanoic acid 加速 1 型糖尿病小鼠模型中胰岛炎的发展。 Perfluoroundecanoic acid 可用于卵巢癌、1 型糖尿病和炎症研究。
    Perfluoroundecanoic acid-13C7
  • HY-179696
    Microtubule destabilizing agent-3, negative control

    		Microtubule/Tubulin Drug Derivative Cancer
    Microtubule destabilizing agent-3, negative control 是 B32B3 (HY-12240) 的类似物，是 Microtubule destabilizing agent-3 (HY-179695) 的阴性对照。Microtubule destabilizing agent-3 是一种微管解聚剂。Microtubule destabilizing agent-3 通过破坏微管稳定性并促进有丝分裂阻滞发挥其抗骨髓瘤表型，最终导致细胞死亡。Microtubule destabilizing agent-3 可诱导 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖性细胞凋亡。
    Microtubule destabilizing agent-3, negative control
  • HY-181998
    CN016

    		Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CN016 是一种神经保护剂。CN016 抑制 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的促炎细胞因子 G-CSF、GM-CSF 和 IL-6 的升高。CN016 抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的炎症反应和免疫细胞向感觉神经元的浸润。CN016 保护神经元免受 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经毒性损伤。CN016 保护小鼠免受 Oxaliplatin 诱导的周围神经病变。
    CN016
  • HY-179695
    Microtubule destabilizing agent-3

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase Cancer
    Microtubule destabilizing agent-3 是 B32B3 (HY-12240) 的类似物，是一种微管去稳定剂。Microtubule destabilizing agent-3 通过去稳定微管并促进有丝分裂阻滞发挥其抗骨髓瘤表型，最终导致细胞死亡。Microtubule destabilizing agent-3 可诱导 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis)。Microtubule destabilizing agent-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Microtubule destabilizing agent-3
  • HY-181076
    FOXM1-IN-3

    		PI3K CDK Apoptosis Cancer
    FOXM1-IN-3 是一种强效的 FOXM1 抑制剂，同时为弱效的 PI3Kγ 抑制剂 (IC50 为 3.5 μM)。FOXM1-IN-3 在蛋白和 mRNA 水平下调 FOXM1 表达，抑制下游效应因子 CCNB1 和 CDC25。FOXM1-IN-3 可诱导结直肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。FOXM1-IN-3 抑制结直肠癌细胞的集落形成能力和细胞迁移能力。FOXM1-IN-3 靶向结直肠癌细胞的癌症干细胞表型，降低癌症干细胞标志物的表达。FOXM1-IN-3 在斑马鱼异种移植模型中抑制肿瘤生长。FOXM1-IN-3 可用于结直肠癌研究。
    FOXM1-IN-3

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