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NMDAR modulator

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16940
    24(S)-Hydroxycholesterol

    24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol

    		 LXR iGluR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。
    24(S)-Hydroxycholesterol
  • HY-N0837
    Veratramine
    1 篇文献验证

    NSC17821; NSC23880

    		 PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    黎芦碱 Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy)，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
    Veratramine
  • HY-139142
    Simufilam
    1 篇文献验证

    PTI-125

    		 mTOR iGluR Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Simufilam (PTI-125) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam
  • HY-107409
    GNE 5729

    		iGluR Neurological Disease
    GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
    GNE 5729
  • HY-16728
    Rapastinel
    1 篇文献验证

    GLYX-13

    		 Neurological Disease Cancer
    雷帕替奈 Rapastinel (GLYX-13) 是一种能够透过血脑屏障的高效 NMDAR 调节剂，对人源 NMDAR 展现出极高的亲和力 (EC50=0.0017-9.9 nM)。Rapastinel 增强 ERK 信号传导并激活 mTOR 通路，进而上调 BDNF 和 VGF 表达，诱导海马区 LTP 增强及成熟树突棘密度增加等显著的神经可塑性改变。Rapastinel 能适度提升前额叶皮层中多巴胺、去甲肾上腺素和 5-HT 的外流，且独特地避免了解离、成瘾或镇静等传统抗抑郁药的副作用。Rapastinel 可用于研究重度抑郁症及肝细胞癌。
    Rapastinel
  • HY-139142B
    Simufilam hydrochloride
    1 篇文献验证

    PTI-125 hydrochloride

    		 mTOR iGluR Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam hydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam hydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam hydrochloride
  • HY-108337
    GNE-0723

    		iGluR Neurological Disease
    GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂，对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM，对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
    GNE-0723
  • HY-129527
    GNE-9278

    		iGluR Neurological Disease
    GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂，可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。GNE-9278 作用于活化的 NMDAR，以增加峰值电流和激动剂亲和力。
    GNE-9278
  • HY-107498
    GNE-8324

    		iGluR Neurological Disease
    GNE-8324 是一种选择性的 GluN2A 阳性变构调节剂。GNE-8324 在抑制性但非兴奋性神经元中选择性增强 NMDA 受体 (NMDAR) 介导的突触反应。
    GNE-8324
  • HY-135741
    NYX-2925

    		iGluR Neurological Disease
    NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
    NYX-2925
  • HY-155811
    DQP-997-74

    		iGluR Neurological Disease
    DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性负变构调节剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
    DQP-997-74
  • HY-107423
    GNE 6901

    		iGluR Neurological Disease
    GNE 6901 (compound 40) 是一种有效的 GluN2A 选择性 NMDAR 正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 382 nM。
    GNE 6901
  • HY-N0837R
    Veratramine (Standard)

    NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)

    		 Reference Standards PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    黎芦碱 (标准品) Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy)，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
    Veratramine (Standard)
  • HY-139142A
    Simufilam dihydrochloride

    PTI-125 dihydrochloride

    		 Tau Protein Amyloid-β mTOR iGluR Neurological Disease
    Simufilam dihydrochloride (PTI-125 dihydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam dihydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam dihydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam dihydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam dihydrochloride
  • HY-100667
    UBP608
    1 篇文献验证

    		 iGluR Neurological Disease
    6-溴-2-氧代-2H-色烯-3-羧酸 UBP608 是一种有效的 N-Methyl-D-aspartate receptors (NMDARs) 负变构调节剂。UBP608 具有神经系统疾病研究的潜力。
    UBP608
  • HY-179108
    NMDAR modulator 1

    		iGluR Neurological Disease
    NMDAR modulator 1 (Compound 12) 是一种正向别构的 GluN1/GluN2B 受体调节剂。NMDAR modulator 1 可增强 NMDAR 电流。NMDAR modulator 1 可用于精神疾病的研究。
    NMDAR modulator 1
  • HY-155810
    DQP-26

    		iGluR Neurological Disease
    DQP-26 是有效的 NMDAR 负变构调制剂，其针对 GluN2C 和 GluN2D 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.44 μM。DQP-26 具有用于 NMDAR 相关神经系统疾病研究的潜力。
    DQP-26
  • HY-16728A
    Rapastinel acetate

    GLYX-13 acetate

    		 iGluR Neurological Disease
    Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂，具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中，通过与NMDAR复合体的独特位点结合，瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流，而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关，这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
    Rapastinel acetate
  • HY-15786
    SGE-201

    		iGluR Neurological Disease
    SGE-201 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的变构调节剂，通过增强 NMDAR 介导的反应表现出显着的神经保护作用，同时在神经元网络中不同阻滞剂的作用有所不同。
    SGE-201
  • HY-15787
    SGE-301

    		iGluR Neurological Disease
    SGE-301 是一种正向别构 NMDAR 调节剂。SGE-301 可使 NMDAR 密度和长期增强作用恢复到正常值。SGE-301 可用于神经系统疾病研究。
    SGE-301
  • HY-116205
    UBP684

    		iGluR Others
    UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂，它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能，从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
    UBP684
  • HY-204630
    NMDAR modulator 2

    		iGluR Neurological Disease
    NMDAR modulator 2 (comound 9062) 是一种 NMDA 受体调节剂，可调节 NMDA 受体功能。NMDAR modulator 2 可用于研究谷氨酸能传递病理性增强的精神疾病 (例如，难治性抑郁症)。
    NMDAR modulator 2
  • HY-181127
    GluN2B-NMDAR Allosteric modulator 1

    		iGluR Neurological Disease
    GluN2B-NMDAR Allosteric modulator 1 是一种选择性 GluN2B-NMDAR 正向变构调节剂。GluN2B-NMDAR Allosteric modulator 1 可增强谷氨酸和天冬氨酸诱发的 GluN2B-NMDAR 门控电流，其 EC50 值分别为 43.7 nM 和 18 nM。GluN2B-NMDAR Allosteric modulator 1 可逆转小鼠的焦虑样行为和社会认知缺陷。GluN2B-NMDAR Allosteric modulator 1 可用于神经系统疾病的研究，如焦虑症 。
    GluN2B-NMDAR Allosteric modulator 1
  • HY-131691
    NMDAR blocker 1

    		iGluR Neurological Disease
    NMDAR blocker 1 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂，其 IC50 为 5.0 μM。NMDAR blocker 1 具有快速的开关阻滞动力学特征和强电压依赖性，且不与谷氨酸或甘氨酸竞争结合位点。NMDAR blocker 1 可阻止谷氨酸/NMDA 诱导的细胞内 Ca2+超载，调控谷氨酸-一氧化氮-cGMP (glutamate-nitric oxide-cGMP) 通路。NMDAR blocker 1 可在体外抑制培养的小脑和海马神经元的兴奋性毒性神经退行性变。NMDAR blocker 1 可减轻高氨血症诱导的兴奋性毒性小鼠模型中的兴奋性毒性损伤。NMDAR blocker 1 可用于神经退行性疾病的研究。
    NMDAR blocker 1
  • HY-100667R
    UBP608 (Standard)

    		iGluR Reference Standards Neurological Disease
    6-溴-2-氧代-2H-色烯-3-羧酸 (标准品) UBP608 (Standard) 是 UBP608 (HY-100667) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。UBP608 是一种有效的 N-Methyl-D-aspartate receptors (NMDARs) 负变构调节剂。UBP608 具有神经系统疾病研究的潜力。
    UBP608 (Standard)

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