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PGES enzymes

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-17357
    Nepafenac

    AHR 9434; AL 6515

    		 COX Prostaglandin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    奈帕芬胺 Nepafenac (AHR 9434; AL 6515)，一种非甾体类抗炎剂，是一种局部给药的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性，使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479)，从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX) 的活性，从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生，从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。
    Nepafenac
  • HY-17357S
    Nepafenac-d5

    AHR-9434-d5; AL-6515-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds COX Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    奈帕芬胺 D5 Nepafenac-d5 (AHR-9434-d5; AL-6515-d5) 是 Nepafenac (HY-17357) 的氘代物。Nepafenac，一种非甾体类抗炎剂，是一种局部给药的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性，使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479)，从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX) 的活性，从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生，从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。
    Nepafenac-d5
  • HY-111140
    YS121

    		PGE synthase Lipoxygenase PPAR Inflammation/Immunology
    YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶 -1 (mPGES-1 ; IC50 = 3.4 μM) 和 5- 脂氧合酶 (5-LOX ; IC50 = 6.5 μM) 的双重抑制剂。YS121 与 mPGES-1 (KD = 10-14 μM) 具有直接、可逆和特异性的结合。YS121 能剂量依赖性地抑制 IL-1β-stimulated A549 细胞中 PGE2 的产生，其效力表现为 EC50 值为 12 μM。YS121 可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) -α 与 -γ (其 EC50 值分别为 1 μM 和 3.6 μM)。YS121 在人体全血模型和体内实验中均显示出抗炎功效，可用于炎症研究。
    YS121
  • HY-17357R
    Nepafenac (Standard)

    AHR 9434 (Standard); AL 6515 (Standard)

    		 Reference Standards COX Prostaglandin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    奈帕芬胺 (标准品) Nepafenac (AHR 9434; AL 6515) (Standard) 是 Nepafenac (HY-17357) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nepafenac，一种非甾体类抗炎剂，是一种局部给药的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性，使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479)，从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX) 的活性，从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生，从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。
    Nepafenac (Standard)
  • HY-N17510
    Regiafuran A

    		Others Inflammation/Immunology
    Regiafuran A 是一种异戊烯基化 2-芳基苯并呋喃衍生物及自由基清除剂 (IC50=1.9 μg/mL)。Regiafuran A 能从 Chlorophora regia 茎皮中分离得到。在 PGE2 竞争性酶免疫分析中，Regiafuran A 未表现出抗炎潜力。
    Regiafuran A
  • HY-N17639
    Regiafuran C

    		TGF-beta/Smad TGF-β Receptor Others
    Regiafuran C 是一种兼具 TGF-βRI 抑制和抗纤维化活性的化合物。Regiafuran C 能够通过结合 TGF-βRI 并干扰 TGF-β/Smad 及 Wnt/β-catenin 信号通路，从而有效抑制肾纤维化。Regiafuran C 还具备自由基清除能力，但在 PGE2 竞争酶免疫分析中未显示出抗炎活性。Regiafuran C 可特异性阻断 Smad3-TGF-βRII 相互作用及抑制纤维化进程的能力，可用于研究肾纤维化。
    Regiafuran C

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